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1、2受体激动剂在支气管哮 喘治疗中的应用王桂芝王桂芝 20122012年年6 6月月1515日日支气管哮喘支气管哮喘: :以慢性气道炎症和气道重塑为基本以慢性气道炎症和气道重塑为基本病理生理改变的综合征病理生理改变的综合征l抗炎治疗是首要的l2受体激动剂的地位l在缓解哮喘急性发作方面有着独特的作用支气管哮喘王顺培.2受体激动剂在儿童支气管哮喘治疗中的合理应用J.实用医学杂志，2012,28（5）正常情况异常情况上皮细胞黏膜下层气道平滑肌管腔广泛，多变，可逆的气流受限广泛，多变，可逆的气流受限l受体有两个亚型：1受体与2受体l1受体主要分布于心脏l2受体主要是分布于气道受体的分布呼吸病学分会哮喘学
2、组. 2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):32受体激 动剂对气道平滑肌和肥 大细胞等细胞膜表 面的2受体的作用舒张气道平滑肌、减少肥大细 胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质 的释放、降低微血管的通透性 、增加气道上皮纤毛的摆动缓解哮 喘症状2 2受体激动剂的作用机制受体激动剂的作用机制呼吸病学分会哮喘学组. 2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):3长效2受体激动剂控制药物速效2受体激动剂缓解药物2 2受体激动剂受体激动剂呼吸病学分会哮喘学组. 2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):32受体激动剂的分类起起 效效 时时 间间
3、作作 用用 维维 持持 时时 间间短短 效效 (作用维持46h)长长 效效 (作用维持12h)速速 效效 (数分钟起效)沙丁胺醇沙丁胺醇吸入剂吸入剂 特布他林特布他林吸入剂吸入剂 丙卡特罗丙卡特罗吸入剂吸入剂福莫特罗福莫特罗吸入剂吸入剂慢慢 效效 (30分钟起效)沙丁胺醇口服剂沙丁胺醇口服剂 特布他林口服剂特布他林口服剂沙美特罗沙美特罗吸入剂吸入剂呼吸病学分会哮喘学组. 2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):3速效速效 (数分钟起效) 长效长效 (作用维持12h)短效短效 (作用维持46h)慢效慢效 (30分钟起效)沙丁胺醇吸入剂沙丁胺醇吸入剂 特布他林吸入剂特布他林
4、吸入剂 丙卡特罗吸入剂丙卡特罗吸入剂福莫特罗吸入剂沙丁胺醇口服剂 特布他林口服剂沙美特罗吸入剂呼吸病学分会哮喘学组. 2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):3短效短效 2 2受体激动剂受体激动剂-SABA-SABA适应症：是缓解轻至中度急性哮喘症状的缓解轻至中度急性哮喘症状的 首选药物首选药物, ,也可用于运动性哮喘用法：每次吸入100200g 沙丁胺醇250500g 特布他林必要时每必要时每20 min20 min 重复重复1 1 次次剂型：气雾剂、干粉剂和溶液剂吸 入 给 药呼吸病学分会哮喘学组. 2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):3
5、短效短效 2 2受体激动剂受体激动剂-SABA-SABA注意：l按需间歇使用，不宜长期、单一使用l不宜过量应用 骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱l压力型定量手控气雾剂l干粉吸入装置l溶液 适用于轻至重度哮喘发作不适用于重度哮喘发作经雾化泵吸入呼吸病学分会哮喘学组. 2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):3服药后1530 min 起效,疗效维持46 h 缓、控释剂型的平喘时间可达812 h 适用于夜间哮喘患者的预防和治疗适用于夜间哮喘患者的预防和治疗 心悸、骨骼肌震颤等不良反应明显心悸、骨骼肌震颤等不良反应明显注射给药贴剂给药全身不良反应的发生率较高妥洛特罗，可以减轻全身不
6、良反应短效短效 2 2受体激动剂受体激动剂-SABA-SABA口服给药全 身 给 药呼吸病学分会哮喘学组. 2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):3长效长效 2 2受体激动剂受体激动剂- -LABALABA 沙美特罗( salmeterol):给药后30 min 起效,平喘作用 维持12 h 以上。推荐剂量50g,每天2 次吸入。 福莫特罗(formoterol):给药后35 min 起效,平喘作用 维持812 h以上。推荐剂量4.59g，每天2次吸入。呼吸病学分会哮喘学组. 2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):3长效长效 2 2受体激动剂
7、受体激动剂- -LABALABA 吸入LABA适用于哮喘（尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘）的预防和治疗 。 福莫特罗因起效迅速，可按需用于哮 喘急性发作时的治疗。呼吸病学分会哮喘学组. 2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):32受体激动剂的临床应用l2受体激动剂具有很强的平喘作用l速效2受体激动剂吸入剂型广泛用于哮喘的急 性发作期的治疗l哮喘的一线治疗药物:吸入糖皮质激素（ICSICS）+长效2受体激动剂陈萍，赵海涛. 2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的合理应用J.中华哮喘杂,2008,2(3):220ICS+LABA吸入制剂：舒利迭（氟替卡松/沙美特罗:50/100 2
8、50 500 ug）信必可（布地奈德/福莫特罗:80 - 160/4.5ug）陈云龙等通过对舒利迭和信必可都保的对照研究 发现，这两种联合制剂对轻中度哮喘患儿达到临床控 制和改善肺功能上都有较好的作用。ICS+LABAICS+LABA联合治疗联合治疗王志强，彭东红等.选择性2受体激动剂的研究进展J.儿科药学杂志，2012,18（2）:472受体激动剂的耐药性长期应用2受体激动剂尤其短效2受体激动剂可使气道的2受体对2受体激动剂的反应性降低，称为2受体的低调节(lownregulation)，也称2受体快速免疫或2受体激动剂低敏感现象。王志强，彭东红等.选择性2受体激动剂的研究进展J.儿科药学杂
9、志，2012,18（2）:47 2 2受体的低调节受体的低调节故应予避免长期、单一应用2受体激动剂。2受体激动剂的耐药性l2受体的低调节为一可逆过程l停用2受体激动剂一周后可恢复正常l静脉滴注强的松龙40 mg或氢化可的松200 mg 6h后 ，可见2受体激动剂的作用恢复至原来的水平l联合应用糖皮质激素可以避免低敏感现象。陈萍，赵海涛. 2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的合理应用J.中华哮喘杂,2008,2(3):2202006年发表的“沙美特罗治疗哮喘多中心研究” 对13176例哮喘患者单一吸入沙美特罗治疗哮喘， 与13179例患者吸入安慰剂进行了对照沙美特罗组与哮喘相关的病死率显著高于安慰剂
10、组沙美特罗组与哮喘相关的病死率显著高于安慰剂组提示：单独应用长效提示：单独应用长效 2 2受体激动剂治疗与部分哮受体激动剂治疗与部分哮 喘人群病情加重，病死率升高相关。喘人群病情加重，病死率升高相关。 陈萍，赵海涛. 2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的合理应用J.中华哮喘杂,2008,2(3):2202受体激动剂的安全性美国美国FDAFDA发布长效发布长效 2 2受体激动剂安受体激动剂安 全使用的新要求全使用的新要求l2011年4月15日lFDA要求LABAs的生产商进行5项随机双盲对照临床试验l以比较吸入性皮质类固醇类中加用LABAs和单独使用吸入性皮质类固醇类的安全性l该临床试验将开始于20
11、11年，并且预计在2017年获得结果。 http:/www.fda.gov/、FDA发布长效2受体激动剂安全要求J.临床合理用药2011,4（9B）美国美国FDAFDA发布长效发布长效 2 2受体激动剂安受体激动剂安 全使用的新要求全使用的新要求FDA提醒医疗卫生人员注意以下事项：l单一成分的LABAs仅适用于与一种哮喘控制药物与一种哮喘控制药物联用；不应单独使用联用；不应单独使用；lLABAs仅长期用于使用哮喘控制药物使用哮喘控制药物，但不能适但不能适当控制症状的患者当控制症状的患者；http:/www.fda.gov/美国美国FDAFDA发布长效发布长效 2 2受体激动剂安受体激动剂安 全
12、使用的新要求全使用的新要求lLABAs的使用时间应为达到控制哮喘症状所需达到控制哮喘症状所需的最短时间的最短时间l需要在吸入性皮质类固醇中加用LABAs的儿童和青少年患者应使用含有吸入性皮质类固醇和含有吸入性皮质类固醇和 LABAsLABAs的复合制剂的复合制剂http:/www.fda.gov/美国美国FDAFDA发布长效发布长效 2 2受体激动剂安受体激动剂安 全使用的新要求全使用的新要求FDA已经确定: l对于需要加用LABAs的患者l当与哮喘控制药物合理使用时 lLABAs在改善哮喘症状方面的收益大于其潜在的风险。http:/www.fda.gov/参考文献参考文献1.呼吸病学分会哮喘学组. 2008支 气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志 ,2008,2(1):32.王顺培.2受体激动剂在儿童支气管哮喘治疗 中的合理应用J.实用医学杂志，2012,28（5）3.陈萍，赵海涛. 2受体激动剂在支气管哮喘治 疗中的合理应用J.中华哮喘杂志 ,2008,2(3):2204.http:/www.fda.gov/5.FDA发布长效2受体激动剂安全要求J.临床 合理用药2011,4（9B）6.王志强，彭东红等.选择性2受体激动剂的研 究进展J.儿科药学杂志，2012,18（2）:47
