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1、生药学专业毕业论文生药学专业毕业论文 精品论文精品论文 鸡屎藤鸡屎藤(Paederia(Paederia scandens)scandens)活活性物质和镇痛药理活性研究性物质和镇痛药理活性研究关键词：鸡屎藤关键词：鸡屎藤 镇痛作用镇痛作用 协同机制协同机制 药理活性药理活性 活性物质活性物质摘要：鸡屎藤 Paederia scandens(Lour)Merri是茜草科 Rubiaceae 鸡屎藤 属 Paederia 的一种攀援性藤本植物，又名“鸡矢藤” ，广泛分布于中国、日本、 印度、菲律宾以及美国西海岸等国家。在东南亚一些国家，鸡屎藤作为民间传 统草药和食物已有数千年的悠久历史。鸡屎藤的
2、叶子在越南曾一度作为各种食 物的调味品。 近年来，曾有许多报道，从植物鸡屎藤根、茎的甲醇提取物中 陆续分离出鸡屎藤苷，车叶草苷，鸡屎藤苷酸，去乙酰车叶草苷，鸡屎藤次苷 等环烯醚萜苷类和环烯醚萜苷二聚体类化合物。这些化学成分具有多种生物活 性：如抗病毒、抗肿瘤、抗炎和抗微生物等。在中国、日本、越南和其他的一 些东南亚国家，植物鸡屎藤的根、茎、藤皮、果实作为民间草药使用已有数千 年的历史，尤其在治疗牙痛、胸痛、痔疮引发的疼痛，风湿性关节炎、脾脏炎 症、杆菌性痢疾等方面具有显著的疗效。虽然植物鸡屎藤具有显著的镇痛疗效 而在民间广为使用，但是目前关于该植物的镇痛药理活性物质基础以及镇痛作 用机制的研究
3、文献尚未报道。 基于以上调研，我们对植物鸡屎藤全株进行了 甲醇提取，并对其醇提物应用石油醚、氯仿、正丁醇进行了分步骤萃取；同时 首次应用镇痛药理方法学对其总提物以及各个萃取部位进行了镇痛药理活性研 究。 植物鸡屎藤的甲醇提取物以口服的方式给受试小鼠给药，应用化学刺激 和热刺激引发疼痛的动物模型对其镇痛药理活性进行研究。结果表明，口服给 药剂量为 600mg/kg 和 900 mg/kg 植物鸡屎藤甲醇提取物的受试小鼠在小鼠醋酸 扭体实验、小鼠福尔马林实验和小鼠热水甩尾实验中对化学和热刺激引发的疼 痛具有显著的耐受。另外，在小鼠福尔马林实验中植物鸡屎藤甲醇提取物表现 出了中枢和外周双重镇痛机制。
4、 应用化学刺激和热刺激引发小鼠疼痛的整体 动物模型对植物鸡屎藤甲醇提取物正丁醇部位浸膏的镇痛药理活性进行研究。 实验结果表明：口服给药剂量为 150mg/kg，300 mg/kg 和 600 mg/kg 植物鸡屎 藤甲醇提取物正丁醇部位浸膏的受试小鼠对腹腔注射醋酸溶液、足底皮下注射 福尔马林溶液和辣椒素溶液引发的疼痛以及在小鼠热水甩尾实验和小鼠热板实 验中对热刺激引发的疼痛均具有耐受性。其中剂量为 600 mg/kg 的正丁醇部位 浸膏对化学和热刺激引发的疼痛具有极其显著的抑制作用。在小鼠戊巴比妥钠 延长睡眠时间实验和小鼠开野实验中，正丁醇部位浸膏未能延长小鼠戊巴比妥 钠引发的睡眠时间和影响受
5、试小鼠的自主活动行为，这些结果表明正丁醇部位 浸膏的镇痛活性与催眠作用和破坏脑部运动神经的毒性作用无关，具有特异性。 另外，在小鼠福尔马林镇痛药理拮抗实验和小鼠辣椒素镇痛药理拮抗实验中， 此镇痛药理活性对药理拮抗工具药纳络酮和格林本脲的拮抗作用不敏感，而完 全被尼莫地平的拮抗作用拮抗；表明了正丁醇部位浸膏的镇痛药理活性与 L- type Ca2+ channels 有关。另外，从植物鸡屎藤正丁醇部位分离出多个环烯醚 萜苷类和环烯醚萜苷二聚体类化合物，正丁醇部位的镇痛药理活性可能与这些 化合物的协同作用有关；至于，在这些化合物中某个化合物是否具有强烈的镇 痛药理活性还需进一步深入研究。 应用化学
6、刺激和热刺激引发小鼠疼痛的整 体动物模型对植物鸡屎藤甲醇提取物石油醚部位浸膏的镇痛药理活性进行研究。实验结果表明：口服给药剂量为 20 mg/kg，40 mp/kg 和 80 mg/kg 植物鸡屎藤 甲醇提取物石油醚部位浸膏的受试小鼠对腹腔注射醋酸溶液、足底皮下注射福 尔马林溶液和辣椒素溶液引发的疼痛以及在小鼠热水甩尾实验和小鼠热板实验 中对热刺激引发的疼痛均具有良好的耐受性。其中剂量为 80mg/kg 的石油醚部 位浸膏对化学和热刺激引发的疼痛具有极其显著的抑制作用。在小鼠戊巴比妥 钠延长睡眠时间实验和小鼠开野实验中，石油醚部位浸膏未能延长小鼠戊巴比 妥钠引发的睡眠时间和影响受试小鼠的自主活
7、动行为，这些结果表明石油醚部 位浸膏的镇痛活性与催眠作用和破坏脑部运动神经的毒性作用无关，具有特异 性。另外，在小鼠福尔马林镇痛药理拮抗实验和小鼠辣椒素镇痛药理拮抗实验 中，此镇痛药理活性对药理拮抗工具药纳络酮的拮抗作用不敏感，而完全被格 林本脲的拮抗作用拮抗；表明了石油醚部位浸膏的镇痛药理活性与 K+-ATP channels 有关。另外，通过应用 GC-MS 技术对石油醚部位化学成分进行分析发 现其主要化合物为 linoleic acid，thesterols 和 vitamin E。因此，我们推 断石油醚部位镇痛药理活性与这些化合物的协同作用有关。 对从植物鸡屎藤 醇提物正丁醇部位浸膏中
8、分离出的环烯醚萜苷类和环烯醚萜苷二聚体类化合物， 进行了镇痛药理动物模型筛选。结果发现，化合物鸡屎藤苷酸甲酯具有潜在的 镇痛药理活性。应用化学刺激和热刺激引发小鼠疼痛的整体动物模型对该单体 化合物的镇痛药理活性进行了深入研究。实验结果表明：腹腔注射给药剂量为 20 mg/kg，40 mg/kg 和 60 mg/kg 鸡屎藤苷酸甲酯的受试小鼠对腹腔注射醋酸 溶液，足底皮下注射福尔马林溶液和辣椒素溶液引发的疼痛以及在小鼠热水甩 尾实验和小鼠热板实验中对热刺激引发的疼痛均具有良好的耐受性。其中剂量 为 60 mg/kg 的鸡屎藤苷酸甲酯对化学和热刺激引发的疼痛具有极其显著的抑制 作用。在小鼠戊巴比妥
9、钠延长睡眠时间实验和小鼠体内温度测定实验中，该化 合物未能延长小鼠戊巴比妥钠引发的睡眠时间和影响受试小鼠的体温改变，这 些结果表明鸡屎藤苷酸甲酯的镇痛活性与催眠作用和药物毒性作用无关，具有 特异性。另外，在小鼠热板镇痛药理拮抗实验中，此镇痛药理活性对药理拮抗 工具药纳络酮和尼莫地平的拮抗作用不敏感，而完全被亚甲基蓝、L-NAME、格 林本脲的拮抗作用拮抗；表明了鸡屎藤苷酸甲酯的镇痛药理活性可能与 NO- cGMP-K+-ATP channels 途径有关。正文内容正文内容鸡屎藤 Paederia scandens(Lour)Merri是茜草科 Rubiaceae 鸡屎藤属 Paederia 的
10、一种攀援性藤本植物，又名“鸡矢藤” ，广泛分布于中国、日本、 印度、菲律宾以及美国西海岸等国家。在东南亚一些国家，鸡屎藤作为民间传 统草药和食物已有数千年的悠久历史。鸡屎藤的叶子在越南曾一度作为各种食 物的调味品。 近年来，曾有许多报道，从植物鸡屎藤根、茎的甲醇提取物中 陆续分离出鸡屎藤苷，车叶草苷，鸡屎藤苷酸，去乙酰车叶草苷，鸡屎藤次苷 等环烯醚萜苷类和环烯醚萜苷二聚体类化合物。这些化学成分具有多种生物活 性：如抗病毒、抗肿瘤、抗炎和抗微生物等。在中国、日本、越南和其他的一 些东南亚国家，植物鸡屎藤的根、茎、藤皮、果实作为民间草药使用已有数千 年的历史，尤其在治疗牙痛、胸痛、痔疮引发的疼痛，
11、风湿性关节炎、脾脏炎 症、杆菌性痢疾等方面具有显著的疗效。虽然植物鸡屎藤具有显著的镇痛疗效 而在民间广为使用，但是目前关于该植物的镇痛药理活性物质基础以及镇痛作 用机制的研究文献尚未报道。 基于以上调研，我们对植物鸡屎藤全株进行了 甲醇提取，并对其醇提物应用石油醚、氯仿、正丁醇进行了分步骤萃取；同时 首次应用镇痛药理方法学对其总提物以及各个萃取部位进行了镇痛药理活性研 究。 植物鸡屎藤的甲醇提取物以口服的方式给受试小鼠给药，应用化学刺激 和热刺激引发疼痛的动物模型对其镇痛药理活性进行研究。结果表明，口服给 药剂量为 600mg/kg 和 900 mg/kg 植物鸡屎藤甲醇提取物的受试小鼠在小鼠
12、醋酸 扭体实验、小鼠福尔马林实验和小鼠热水甩尾实验中对化学和热刺激引发的疼 痛具有显著的耐受。另外，在小鼠福尔马林实验中植物鸡屎藤甲醇提取物表现 出了中枢和外周双重镇痛机制。 应用化学刺激和热刺激引发小鼠疼痛的整体 动物模型对植物鸡屎藤甲醇提取物正丁醇部位浸膏的镇痛药理活性进行研究。 实验结果表明：口服给药剂量为 150mg/kg，300 mg/kg 和 600 mg/kg 植物鸡屎 藤甲醇提取物正丁醇部位浸膏的受试小鼠对腹腔注射醋酸溶液、足底皮下注射 福尔马林溶液和辣椒素溶液引发的疼痛以及在小鼠热水甩尾实验和小鼠热板实 验中对热刺激引发的疼痛均具有耐受性。其中剂量为 600 mg/kg 的正
13、丁醇部位 浸膏对化学和热刺激引发的疼痛具有极其显著的抑制作用。在小鼠戊巴比妥钠 延长睡眠时间实验和小鼠开野实验中，正丁醇部位浸膏未能延长小鼠戊巴比妥 钠引发的睡眠时间和影响受试小鼠的自主活动行为，这些结果表明正丁醇部位 浸膏的镇痛活性与催眠作用和破坏脑部运动神经的毒性作用无关，具有特异性。 另外，在小鼠福尔马林镇痛药理拮抗实验和小鼠辣椒素镇痛药理拮抗实验中， 此镇痛药理活性对药理拮抗工具药纳络酮和格林本脲的拮抗作用不敏感，而完 全被尼莫地平的拮抗作用拮抗；表明了正丁醇部位浸膏的镇痛药理活性与 L- type Ca2+ channels 有关。另外，从植物鸡屎藤正丁醇部位分离出多个环烯醚 萜苷类
14、和环烯醚萜苷二聚体类化合物，正丁醇部位的镇痛药理活性可能与这些 化合物的协同作用有关；至于，在这些化合物中某个化合物是否具有强烈的镇 痛药理活性还需进一步深入研究。 应用化学刺激和热刺激引发小鼠疼痛的整 体动物模型对植物鸡屎藤甲醇提取物石油醚部位浸膏的镇痛药理活性进行研究。 实验结果表明：口服给药剂量为 20 mg/kg，40 mp/kg 和 80 mg/kg 植物鸡屎藤 甲醇提取物石油醚部位浸膏的受试小鼠对腹腔注射醋酸溶液、足底皮下注射福 尔马林溶液和辣椒素溶液引发的疼痛以及在小鼠热水甩尾实验和小鼠热板实验 中对热刺激引发的疼痛均具有良好的耐受性。其中剂量为 80mg/kg 的石油醚部位浸膏
15、对化学和热刺激引发的疼痛具有极其显著的抑制作用。在小鼠戊巴比妥 钠延长睡眠时间实验和小鼠开野实验中，石油醚部位浸膏未能延长小鼠戊巴比 妥钠引发的睡眠时间和影响受试小鼠的自主活动行为，这些结果表明石油醚部 位浸膏的镇痛活性与催眠作用和破坏脑部运动神经的毒性作用无关，具有特异 性。另外，在小鼠福尔马林镇痛药理拮抗实验和小鼠辣椒素镇痛药理拮抗实验 中，此镇痛药理活性对药理拮抗工具药纳络酮的拮抗作用不敏感，而完全被格 林本脲的拮抗作用拮抗；表明了石油醚部位浸膏的镇痛药理活性与 K+-ATP channels 有关。另外，通过应用 GC-MS 技术对石油醚部位化学成分进行分析发 现其主要化合物为 lin
16、oleic acid，thesterols 和 vitamin E。因此，我们推 断石油醚部位镇痛药理活性与这些化合物的协同作用有关。 对从植物鸡屎藤 醇提物正丁醇部位浸膏中分离出的环烯醚萜苷类和环烯醚萜苷二聚体类化合物， 进行了镇痛药理动物模型筛选。结果发现，化合物鸡屎藤苷酸甲酯具有潜在的 镇痛药理活性。应用化学刺激和热刺激引发小鼠疼痛的整体动物模型对该单体 化合物的镇痛药理活性进行了深入研究。实验结果表明：腹腔注射给药剂量为 20 mg/kg，40 mg/kg 和 60 mg/kg 鸡屎藤苷酸甲酯的受试小鼠对腹腔注射醋酸 溶液，足底皮下注射福尔马林溶液和辣椒素溶液引发的疼痛以及在小鼠热水甩 尾实验和小鼠热板实验中对热刺激引发的疼痛均具有良好的耐受性。其中剂量 为 60 mg/kg 的鸡屎藤苷酸甲酯对化学和热刺激引发的疼痛具有极其显著的抑制 作用。在小鼠戊巴比妥钠延长睡眠时间实验和小鼠体内温度测定实验中，该化 合物未能延长小鼠戊巴比妥钠引发的睡眠时间和影响受试小鼠的体温改变，这 些结果表明鸡
