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1、解热镇痛药药学院程玉芳对乙酰氨基酚 500mg盐酸伪麻黄碱 30mg氢溴酸右美沙芬 15mg对乙酰氨基酚 500mg盐酸伪麻黄碱 30mg对乙酰氨基酚 500mg氢溴酸右美沙芬 15mg盐酸伪麻黄碱 30mg对乙酰氨基酚 500mg氢溴酸右美沙芬 15mg盐酸伪麻黄碱 30mg对乙酰氨基酚 500mg氢溴酸右美沙芬 15mg盐酸伪麻黄碱 30mg对乙酰氨基酚 500mg盐酸伪麻黄碱 30mg对乙酰氨基酚 500mg盐酸伪麻黄碱 30mg对乙酰氨基酚 500mg盐酸伪麻黄碱 30mg对乙酰氨基酚 500mg解热镇痛药为一类具有解热、镇痛药 理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用 的药物。解热镇痛抗
2、炎药，又称为非甾体抗炎 药（non-steroidal anti-inflammatory drug, NSAID）。解热镇痛药概述人类使用非甾体抗炎药已有100多年的 历史； 全球每天约有3千万人使用NSAID，仅 美国每年就有710亿张NSAID处方。在 国内，NSAID销量仅次于抗感染药，位居 第二；61899年：德国拜耳公司Hoffman合成了乙 酰水杨酸。 1960年：吲哚乙酸类药物吲哚美辛上市 。 1971年：相继推出了丙酸类（布洛芬等） 、苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类（吡罗昔 康）。 目前:阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸 、布洛芬、布洛芬合计销量
3、达50亿美元。主要内容NSAID共同的药理作用非选择性COX抑制剂选择性COX-2抑制剂内容NSAID药理作用机制抑制环氧化酶(COXs)活性抑制前列腺素(PGs)的合成缓解或消除PGs的致痛、致热和致炎作用1、解热作用：降低发热病人体温，对正常体温者几乎 无影响。（与氯丙嗪不同） 解热镇痛药的共同作用2、镇痛作用：各药均有外周镇痛作用。（中等程度）无欣快感和成瘾性，对剧痛及内脏绞痛无效 ，对持续性钝痛（多为炎性疼痛）有良 效！镇痛作用部位在外周（炎症与致痛物质：缓 激肽，PGs, 组胺）3、抗炎作用：阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用较强，苯胺 类几无抗炎作用。抗炎机制：抑制PG合成第一节 水杨酸类
4、阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸）【药理作用和临床应用】 1.解热镇痛 对轻、中度体表疼痛，尤其是炎症性疼痛有 明显疗效。临床常用于感冒发热头痛、偏头痛、牙痛、 神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等。2. 抗风湿：有明显的抗炎、抗风湿作用； 能使急性风湿热患者在用药后2448h内临 床症状缓解，血沉下降，常作诊断性用药和 治疗；能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性关节 炎患者的炎症和疼痛。 阿司匹林 阿司匹林 【体内过程】 口服后迅速从胃肠黏膜吸收。 血中主要以水杨酸形式存在，并主要以此形式 分布到全身各组织器官。 经肾脏排泄。在碱性尿液时，可排出85%，但 在酸性尿时，仅排出5%。碱化尿液可以大大
5、加 快排泄。1、胃肠道反应：“无痛性出血”；【不良反应】阿司匹林环氧酶不同分型结构型 COX-1COXs诱导型 COX-2血小板聚集、 胃黏膜血流、 胃黏液分泌 肾功能炎炎 症症阿司匹林 【不良反应】2、过敏反应 ： “阿司匹林哮喘”；3、凝血障碍 ：出血时间延长；4、水杨酸反应：阿司匹林剂量5g/日5、瑞夷（Reye）综合征：儿童患病毒感染伴 有发热，服用阿司匹林后出现的肝衰竭合 并脑病。 病毒性感染慎用阿司匹林。阿司匹林与香豆素类抗凝药、磺酰脲类 降糖药、苯巴比妥及糖皮质激素等合用， 因发生与血浆蛋白结合的置换作用，能增 强上述药物的作用，如延长出血时间、低 血糖反应、诱发溃疡等；【药物相
6、互作用】苯巴 比妥阿司 匹林【药物相互作用】阿司匹林与速尿合用，可竞争肾小管分 泌系统而使水杨酸排泄减少造成蓄积中毒 ；对乙酰氨基酚 500mg盐酸伪麻黄碱 30mg氢溴酸右美沙芬 15mg对乙酰氨基酚 500mg盐酸伪麻黄碱 30mg对乙酰氨基酚 500mg氢溴酸右美沙芬 15mg盐酸伪麻黄碱 30mg对乙酰氨基酚 500mg氢溴酸右美沙芬 15mg盐酸伪麻黄碱 30mg对乙酰氨基酚 500mg氢溴酸右美沙芬 15mg盐酸伪麻黄碱 30mg对乙酰氨基酚 500mg盐酸伪麻黄碱 30mg对乙酰氨基酚 500mg盐酸伪麻黄碱 30mg对乙酰氨基酚 500mg盐酸伪麻黄碱 30mg对乙酰氨基酚 5
7、00mg盐酸伪麻黄碱 30mg氢溴酸右美沙芬 15mg盐酸伪麻黄碱 30mg氢溴酸右美沙芬 15mg盐酸伪麻黄碱 30mg盐酸伪麻黄碱 30mg盐酸伪麻黄碱 30mg盐酸伪麻黄碱 30mg对乙酰氨基酚 500mg氢溴酸右美沙芬 15mg盐酸伪麻黄碱 30mg对乙酰氨基酚 500mg盐酸伪麻黄碱 30mg氢溴酸右美沙芬 15mg盐酸伪麻黄碱 30mg氢溴酸右美沙芬 15mg盐酸伪麻黄碱 30mg盐酸伪麻黄碱 30mg盐酸伪麻黄碱 30mg盐酸伪麻黄碱 30mg对乙酰氨基酚 500mg第二节 苯胺类 非那西丁非那西丁，仅用于复方。 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚，是，是非那西丁的体内活 性代谢产物又名扑
8、热息痛又名扑热息痛，作用较非 那西丁强、毒副作用少。药理作用和临床应用 l解热镇痛作用与阿司匹林相似。l抗炎作用很弱，无临床使用价值。 不良反应 对乙酰氨基酚短期应用不良反应少见，但大剂 量长期应用可致严重的肝、肾损害（毒性代谢 产物N-乙酰对位苯醌亚胺所致）。 非那西丁过量则产生高铁血红蛋白血症，出现 紫绀及其他缺氧症状，还可引起溶血性贫血。吡唑酮类 保泰松 抗炎抗风湿作用强；解热镇痛作用较弱；主要用于风湿性及类风湿性关节炎 、强直性脊柱炎的治疗。吲哚美辛 抗炎、镇痛和解热作用强大。自 1963年用于临床以来，因不良反应 多见而且严重，目前临床主要用于 抗炎和镇痛，如关节炎、滑液囊炎 、腱鞘
9、炎、强直性脊椎炎等。吲哚类布洛芬具有较强的解热镇痛消炎作用，其效力近 似阿司匹林。对炎性疼痛的疗效比创伤性强 。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。特点 是胃肠道的副作用较阿司匹林少，病人易于 耐受。丙酸类第五节 选择性环氧酶- 2抑制剂 特异性特异性COX-2COX-2抑制剂：抑制剂：只对COX-2起抑制作用的制剂 塞来昔布西乐葆(辉瑞公司)罗非昔布万络(默沙东公司)塞来昔布 塞来昔布对COX-2具有高度 的选择性，对靶组织和器官的 COX-2抑制作用比COX-1强约375 倍。临床主要用于骨关节炎、类 风湿性关节炎和牙痛症的治疗。非甾体类抗炎药在心血管 方面，现在研究发现NSAIDs特 别是特
10、异性环氧合酶COX-2抑制 剂能显著增加心血管事件(血栓 事件、充血性心力衰竭、高血 压、心肌梗死、严重的冠心病) 的发病率。细胞膜磷脂磷脂酶A2花生四烯酸脂氧化酶环氧化酶（COX ） 白三烯（LT）前列腺素（PGs）1参与过敏反应诱发炎症1炎症反应致热、扩张小血管解热镇痛药环氧酶亚型特点示意图结构型 COX-1COXs诱导型 COX-2血小板聚集、 胃黏膜血流、 胃黏液分泌 肾功能炎炎 症症细胞因 子、生 长因子 等药 物 乙酰水杨酸 (阿司匹林） 对乙酰氨基酚 （扑热息痛） 解热作用 + + 镇痛作用+ + 抗炎/风湿+ - 临床应用类风湿性关节炎 解热镇痛 发热、慢性钝痛 风湿热、脑血栓
11、 不良反应胃肠道、凝血障碍 等皮疹、肾毒性、中 毒致肝坏死 常用解热镇痛抗炎药比较（1）药 物 保 泰 松 （布他酮） 吲哚美辛 （消炎痛） 解热作用 + + 镇痛作用+ + 抗炎/风湿+ + 临床应用急性风湿性及类 其他药不能耐受 风湿性关节炎、 或疗效不显著者 强直性脊柱炎 癌性发热 不良反应不良反应较多，胃出血（偶发） 已少用过敏反应常用解热镇痛抗炎药比较（2）项 目 吗 啡 阿司匹林 镇痛部位 中枢 外周 作用机理 激动阿片受体干扰 痛觉传入 抑制PG合成，减轻 炎性疼痛 作用特点 强大镇痛，伴镇静 及欣快感 中等镇痛，无镇静 及欣快感 创伤剧痛 强效 无效 内脏绞痛 强效 无效 慢性钝痛 效果好 效果良好 吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较项 目 吗 啡 阿司匹林 应 用各种剧痛 广泛，多用于慢性 钝痛 成 瘾 性易产生 无 不良反应 抑制呼吸 胃肠道反应，凝 血障碍吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较
