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1、第二章 中药药性理论的现代研究中药药性理论：中药作用性质和特征的概括四性（四气）、五味、归经 、升降浮沉，有毒和无毒 中药四性（气）的现代研究 中药五味的现代研究 中药升降沉浮理论研究现状 中药归经理论研究现状 对中药有毒和无毒的认识内分泌系统中枢神经系统植物神经系统代谢功能减轻或消除热证减轻或消除寒证药物第一节 中药四性（四气）的现代研究寒性或凉性 能减轻或消除热证的药物，即具有清热、凉血、泻火、 清虚热、滋阴等功效。 热性或温性 能减轻或消除寒证的药物，即具有祛寒、温里、助阳功 效。1. 中枢神经系统功能临床:热证中枢兴奋症状(燥动、失眠、情绪易激动) 寒证中枢抑制状态(喜静、淡漠、嗜睡)
2、温热药寒凉药改善动物实验:热证模型寒证模型寒凉药温热药单胺类神经递质 兴奋抑制 NADA5-HT大鼠痛阈值 和惊厥阈值大鼠脑内 TH活性寒凉药具有中枢抑制作用(抗惊厥、解热、镇痛等)温热药具有中枢兴奋作用（活动量、失眠等） 寒凉药 钩藤、羚羊角等具有抗惊厥作用 黄芩、桅子、苦参等具有镇静作用 金银花、板蓝根、连翘、穿心莲、知母、 桅子、柴胡、葛根等具有解热作用 温热药 五味子、麻黄、麝香等则具有中枢兴奋作 用。植物神 经系统交感神经(NA, Adr)副交感神经(Ach)心肌收缩力心率血管张力增强加快收缩血压升高减弱减慢舒张血压下降2. 植物神经系统功能临床:热证植物神经功能紊乱(表现 )寒证植
3、物神经功能紊乱(表现 )温热药寒凉药改善植物神经平衡指数植物神经平衡指数植物神经平衡指数唾液分泌量、心率、血压、 体温、呼吸频率交感神经-肾上腺系统功能动物实验:寒证模型寒凉药心率尿中CA排 出量血中 DH耗氧量阳虚证模型甲状腺 切除体温温热药寒凉药可使交感神经-肾上腺系统功能低下温热药可使交感神经-肾上腺系统功能亢进临床:热证、阴虚交感神经- 受体-cAMP系统寒证、阳虚副交感神经-M受体-cGMP系统温热药、 助阳药寒凉药、 滋阴药 改善动物实验:T3、HCA注射大鼠阴虚脑、肾-R 最大结合点位数；M-R 甲硫氧嘧啶po小鼠“甲减”阳虚副交感神经-M受体-cGMP系统滋阴药 +温热药+寒凉
4、药抑制交感神经- 受体-cAMP系统功能的亢进温热药抑制副交感神经- M受体-cGMP系统功能的亢进 热证、阴虚证病人的交感神经-受体- cAMP系统的功能偏高。 热证病人尿中cAMP含量明显高于正常人 ，阴虚病人血中cAMP也占优势。 热证、阴虚证病人分别服用寒凉药和滋 阴药后能提高细胞内cGMP水平，使失 常的cAMP/cGMP含量比值恢复正常。 寒证、阳虚证病人副交感神经-M受体- cGMP系统的功能亢进。 寒证病人尿中cGMP的排出量明显高于 正常人，阳虚病人血中cGMP也占优势 。 寒证、阳虚证病人分别服用温热药和助 阳药后，能提高细胞内cAMP含量，使 失常的cAMP/cGMP比值
5、恢复正常。3. 内分泌系统功能下丘脑垂体前叶分泌促激素肾上腺Adr皮质激素(17-OHCS)甲状腺T3、T4性腺性激素ACTH TSH促性腺激素寒凉药抑制内分泌系统功能温热药增强内分泌系统功能下丘脑-垂体-肾上腺轴下丘脑-垂体-甲状腺轴下丘脑-垂体-性腺轴血清激素水平、代谢产物排泄或激素生成的反应 速度、受体水平及亲和力、基础体温等寒凉药、温热药不同动物模型4. 基础代谢热证、阴虚基础代谢率偏高寒证、阳虚基础代谢率偏低临床:血清T3、T4 血清T3、T4 下丘脑-垂体-甲状腺轴寒凉药、温热药“甲亢”阴虚或“甲低”阳虚动物模型动物实验:寒证、阳虚红细胞膜钠泵活性ATP 临床:温热药改善动物实验:
6、寒凉药温热药红细胞膜钠泵活性红细胞膜钠泵活性寒凉药降低基础代谢率温热药提高基础代谢率下丘脑-垂体-甲状腺轴红细胞膜钠泵活性5. 寒凉药的抗感染和抗肿瘤作用n与抗感染作用的关系： 苦寒药：板兰根、连翘、赤芍、黄连等； 清热药：双花、连翘、三黄、鱼腥草、大黄 、大青叶等； 辛凉解表药：菊花、等； 清热通淋药：木通、车前草、扁蓄、金钱草 等； n与抗肿瘤的关系： 山豆根、大黄、山慈菇、青黛、苦参寒凉 药五味是中药固有的属性n根据味觉器官辨别出来的（与药物成分有关） 统计资料： 1977年版药典收载的714种中药性味与口味的关系n完全一致：36%n不完全一致：35.3%n完全不一致：28.7%n根据药
7、物的功效归纳的（与药物功效有关）第二节 中药五味的现代研究辛味药 成分：挥发油，苷类、生物碱 功效：能散、能行、能通、能润 辛可发散：解表药：26辛/28种，可发汗、解表。 辛能行气：理气药：13味/14种，可疏通气机、消 除气滞。 使胃肠平滑肌收缩，排出胃肠积气，消除腹胀 使胃肠平滑肌收缩，解痉止痛，促消化液分泌 辛能使气血通畅：活血化瘀药半数为辛味；扩张 血管，增加器官血流量；抑制血小板聚集，抗血 栓形成 酸味药 成分：含有机酸、鞣质 酸味药主要含有有机酸；涩味药主要含有鞣 质 功效：能收、能涩 例： 乌梅：柠檬酸，收敛固涩 伍倍子、柯子：鞣质，止血、止泻甘味药 成分：含氨基酸、糖、苷类
8、、活性物质 功效：补养、缓和、和中 消食药、补益药、养心安神药多为甘味 例： 补益药（53种中有44种甘味，占83%）苦味药 成分：生物碱（75%含生物碱的药属苦味药 ） 甙类（56%属苦味药） 功效：泻下、燥湿、降气 例： 大黄 (蒽甙 ) 泻下，抗菌； 杏仁（氰甙）止咳、平喘、“降气平喘”；黄连、黄柏（小檗碱）抗菌、抗病毒；能燥湿泻火 治湿热泻痢咸味药 成分：含K、Na、Ca、Mg、I等离子 功效：能软坚润下，软坚散结 化痰药、温肾壮阳药多为咸味药 例： 芒硝：（Na2SO4）泻下软坚润下； 海藻昆布：( I ) 甲状腺肿软坚散结。 中药升降沉浮理论 是药物性能在人体内呈现的一种走向和趋势
9、 向上、向外为升浮：升阳举陷、发汗解表、祛风 散寒、开窍； 向下、向内为沉降：潜阳、降逆、收敛、止咳平 喘、清热利水、通便 与性味关系密切， 升浮药：辛甘味、温热药； 沉降药：酸苦咸、寒凉药 第三节 中药升降浮沉理论研究现状炮制、配伍可改变药物的升降沉浮 酒制提升、盐制润下、姜制辛散、酸炒则敛 。桔梗可载药上行、牛夕可引药下行， 升麻、柴胡在补中益气汤中可起升提作用， 治疗子宫脱垂，使子宫平滑肌张力提高。去 升柴则子宫平滑肌张力减弱。 第三节 中药归经理论研究现状 药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络 现代研究药理作用药动学1. 归经与药理作用的关系抗惊厥 - 入肝经- 肝主筋、诸风掉眩皆属于
10、肝泻下 - 入大肠经- 大肠为传导之腑止血 - 入肝经- 肝藏血止咳、祛痰、平喘 - 如肺经 - 肺主呼吸、肺为贮痰之器2. 归经与药动学的关系同位素示踪技术 - 有效成分 - 体内过程3. 微量元素、环核苷酸水平、受体学说物质基础；肝脏：Fe、Zn、Cu、Mn组织中受体的亲和力药理作用与归经的关系 与药理作用相关，429味药 惊厥作用 22味药 入肝经率100%“肝主筋” 化痰作用 23味药 入肺经率100%“肺为贮痰之 器” 止咳作用 18味药 入肺经率100% 平喘作用 13味药 入肺经率95.5%“肺主呼吸” 止血作用 21味药 入肝经率85.3%“肝藏血” 泻下作用 18味药 入大肠
11、经率100%“大肠是传 导之腑”当归 归经 归心经心主血 归肝经肝藏血 归脾经脾统血 药理作用 血液系统：改善血液流变性，抗血栓 循环系统：改善血流动力学，扩血管，增 加脏器血流量麻黄 归经 归肺经、膀胱经 功效： 发汗、平喘、利尿有效成分的分布与归经相关 分析23种药物归经与有效成分分布的关系： 14/23归经与分布最多基本一致， 占61% 6/23归经与分布大致相符，占26% 3/23归经与分布无关，占13% 例： 辛入肺（麻黄），宣肺 苦入心（黄连），清心火 结论：归经与有效成分与在所属脏腑的高度 分布有关。微量元素归经假说 药物抵达归经部位是通过所含微量元素的 迁移、富集和亲和运动完成
12、的。 提出：Zn、Mn归肾经的物质基础 Mn：肾上腺、垂体、甲状腺摄Mn能力强； Zn：肾上腺皮质、固有成分性腺、生殖器官集 缺乏Zn、Mn生殖、发育的病理变化（肾主生殖 ） 缺乏Zn、Mn 酶活性降低，蛋白质、核酸代谢障 碍，免疫功能底下，与肾虚症状相似。 补肾中药高含Zn、Mn； 影响体内环核苷酸含量归经假说 药物可通过调节体内环核苷酸的含量而起作 用 6种中药（五味子、鱼腥草、汉防己、天麻、桔 梗、延胡索），使体内环核苷酸变化明显的脏 器，与传统归经相关受体选择归经假说 药物与相应受体的亲和力，与各药的归经有 较大的相似性。 细辛归心经，所含消旋去价乌药碱可兴奋心肌 1受体第五节 对中药有毒和无毒的现代认识“毒”（偏性） 广义、狭义 不良反应中药不良反应的表现类型1. 急性毒性反应中枢神经系统：马钱子（士的宁）心血管系统：乌头（乌头碱）呼吸系统：苦杏仁、桃仁（氰苷）消化系统：独活（花椒毒素）、青黛（靛玉红）泌尿系统：关木通、马兜铃（马兜铃酸）造血系统：洋金花、莞花3. 过敏反应表现症状 给药途径4. 致畸胎、致突变、致癌作用 雷公藤 槟榔（槟榔碱） 关木通、马兜铃、广防己、青木香（马兜铃酸）2. 长期毒性反应古人记载 动物毒性实验，病理检查 靶器官
