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1、1第十五章第十五章 镇痛药镇痛药第一节第一节 阿片生物碱类镇痛药阿片生物碱类镇痛药菲类菲类吗啡吗啡镇痛镇痛罂粟罂粟 阿片（生物碱）阿片（生物碱）异喹啉类异喹啉类罂粟碱罂粟碱松弛平滑肌松弛平滑肌吗啡（吗啡（morphine）【作用作用】 1中枢神经系统中枢神经系统 1）镇痛镇痛、镇静镇静 特点：特点： 作用强、广作用强、广 持续性钝痛持续性钝痛 间歇性锐痛间歇性锐痛 改善情绪反应改善情绪反应 镇静镇静、嗜睡嗜睡 不影响其它感觉和意识；与局麻药、全麻药不同不影响其它感觉和意识；与局麻药、全麻药不同 欣快症欣快症 成瘾性成瘾性 2）抑制呼吸抑制呼吸 （+）延髓呼吸中枢阿片受体，抑制呼吸中枢）延髓呼吸
2、中枢阿片受体，抑制呼吸中枢 表现：呼吸中枢对表现：呼吸中枢对 CO2敏感性敏感性，呼吸加深、减慢，呼吸加深、减慢， 严重时慢、浅，呼吸麻痹死亡。严重时慢、浅，呼吸麻痹死亡。 3）镇咳镇咳 （+）延髓孤束核阿片受体，抑制咳嗽中枢。）延髓孤束核阿片受体，抑制咳嗽中枢。替代品替代品：可待因可待因 4）催吐催吐 （+）延髓催吐化学感受区，）延髓催吐化学感受区，恶心恶心、呕吐呕吐不良反应不良反应 5）缩瞳缩瞳 （+）中脑盖前核阿片受体，兴奋动眼神经缩瞳核）中脑盖前核阿片受体，兴奋动眼神经缩瞳核 针尖样瞳孔针尖样瞳孔中毒诊断依据中毒诊断依据 2平滑肌平滑肌 收缩加强收缩加强 张力增高张力增高 1）胃肠）胃
3、肠 止泻止泻、便秘便秘 兴奋胃肠平滑肌及括约肌，使其张力升高，肠蠕动减慢兴奋胃肠平滑肌及括约肌，使其张力升高，肠蠕动减慢 抑制消化液分泌抑制消化液分泌 中枢抑制，排便反射迟钝中枢抑制，排便反射迟钝22）胆道、输尿管）胆道、输尿管 收缩致痛，对抗镇痛收缩致痛，对抗镇痛 胆绞痛、肾绞痛应联用：镇痛药（吗啡）胆绞痛、肾绞痛应联用：镇痛药（吗啡）+ 解痉药（阿托品）解痉药（阿托品）3）膀胱括约肌）膀胱括约肌 尿潴留尿潴留 4）支气管）支气管 支气管哮喘支气管哮喘禁忌症禁忌症 5）子宫）子宫 延长产程延长产程 3心血管系统心血管系统 1）扩张外周血管，引起）扩张外周血管，引起体位性低血压体位性低血压，血
4、压下降血压下降 2）抑制呼吸抑制呼吸，CO2蓄积，蓄积，脑血管扩张脑血管扩张、颅内压上升颅内压上升 【作用机制作用机制】 吗啡在不同脑区（或外周部位）激动阿片受体，产生相应效应吗啡在不同脑区（或外周部位）激动阿片受体，产生相应效应 吗啡镇痛作用机制吗啡镇痛作用机制致痛途径：疼痛刺激致痛途径：疼痛刺激 兴奋感觉神经末梢兴奋感觉神经末梢 释放兴奋性递质释放兴奋性递质 P 物质（物质（SP） 与接受神经元上的受体结合与接受神经元上的受体结合 痛觉冲动传向脑内。痛觉冲动传向脑内。 镇痛途径：感觉神经元末梢上存在阿片受体，含脑啡肽的神经元释放脑啡肽镇痛途径：感觉神经元末梢上存在阿片受体，含脑啡肽的神经元
5、释放脑啡肽 （E） 与阿片受体结合与阿片受体结合 减少感觉神经末梢释放减少感觉神经末梢释放 P 物质物质 阻止痛觉冲动传阻止痛觉冲动传 向脑内。向脑内。 药物作用：吗啡模拟脑啡肽作用。药物作用：吗啡模拟脑啡肽作用。 【用途用途】 1镇痛镇痛 其它镇痛药无效的剧痛其它镇痛药无效的剧痛3心肌梗死引起的剧烈疼痛且血压正常者心肌梗死引起的剧烈疼痛且血压正常者 2治心源性哮喘治心源性哮喘 依据依据 1）扩张外周血管）扩张外周血管 减轻心脏负担、消除肺水肿减轻心脏负担、消除肺水肿 2）镇静）镇静 减少耗氧、改善情绪减少耗氧、改善情绪 3）抑制呼吸）抑制呼吸 解除呼吸困难解除呼吸困难 3止泻止泻 严重单纯性
6、腹泻严重单纯性腹泻 【不良反应不良反应】 1副作用副作用 眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、嗜睡、呼吸抑制眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、嗜睡、呼吸抑制 2成瘾（慢性中毒）成瘾（慢性中毒） 耐受者，用药量增加；成瘾者停药出现戒断症状耐受者，用药量增加；成瘾者停药出现戒断症状 严格依法控制使用严格依法控制使用 急性剧痛短期使用，用低成瘾药替代急性剧痛短期使用，用低成瘾药替代 3急性中毒急性中毒 表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸深度抑制、血压降低表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸深度抑制、血压降低 抢救：对症：维护呼吸；人工呼吸、给氧抢救：对症：维护呼吸；人工呼吸、给氧 维护循环：升压维护循环：升压 拮抗
7、剂：阿片受体拮抗剂拮抗剂：阿片受体拮抗剂纳洛酮纳洛酮 效应拮抗效应拮抗 中枢兴奋药中枢兴奋药尼可刹米尼可刹米 【禁忌症禁忌症】 1诊断未明的急性腹痛诊断未明的急性腹痛 2分娩止痛、哺乳期妇女止痛、婴幼儿分娩止痛、哺乳期妇女止痛、婴幼儿 3支气管哮喘、肺源性心脏病支气管哮喘、肺源性心脏病 4颅脑损伤致颅内压升高者颅脑损伤致颅内压升高者4第二节第二节 人工合成的阿片类镇痛药人工合成的阿片类镇痛药 哌替啶（哌替啶（pethidine；度冷丁（；度冷丁（dolantin） ） 【作用作用】 1中枢神经系统中枢神经系统 镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制 弱而短弱而短 等效镇痛剂量抑制
8、呼吸程度相等，持续短等效镇痛剂量抑制呼吸程度相等，持续短 眩晕、恶心、呕吐眩晕、恶心、呕吐 2平滑肌平滑肌 收缩收缩 胃肠胃肠 弱、短弱、短 无便秘、止泻作用无便秘、止泻作用 胆道胆道 弱弱 支气管支气管 大剂量时收缩大剂量时收缩 不对抗催产素兴奋子宫不对抗催产素兴奋子宫 3心血管系统心血管系统 扩张外周血管扩张外周血管 扩张脑血管扩张脑血管 【用途用途】 1镇痛镇痛 取代吗啡取代吗啡 可用于分娩止痛，但临产前可用于分娩止痛，但临产前 24 小时不宜使用小时不宜使用 2麻醉前给药麻醉前给药 镇静镇静 3人工冬眠人工冬眠 年老体弱、婴幼儿、呼吸功能不全者，冬眠合剂不宜加哌替啶年老体弱、婴幼儿、呼
9、吸功能不全者，冬眠合剂不宜加哌替啶 4治疗心源性哮喘治疗心源性哮喘 【不良反应不良反应】 与吗啡相似与吗啡相似 成瘾性轻，仍须控制使用成瘾性轻，仍须控制使用 中毒解救同吗啡中毒解救同吗啡 禁忌症禁忌症 同吗啡同吗啡 喷喷他佐辛（他佐辛（pentazocine； ；镇镇痛新）痛新）【作用特点作用特点】 1为阿片受体部分激动剂为阿片受体部分激动剂 2作用似吗啡而较弱作用似吗啡而较弱 3成瘾性极小，属于成瘾性极小，属于非麻醉药品非麻醉药品 【用途用途】缓解各种慢性钝痛缓解各种慢性钝痛5第三节第三节 其他镇痛药其他镇痛药 罗通定（罗通定（rotundine） 【作用作用】 1镇痛镇痛 强度：较哌替啶弱，较解热镇痛药强强度：较哌替啶弱，较解热镇痛药强 机制：与兴奋脑内阿片受体、抑制前列腺素合成无关机制：与兴奋脑内阿片受体、抑制前列腺素合成无关 用途：治疗慢性钝痛用途：治疗慢性钝痛 2镇静、催眠镇静、催眠 用途：治疗疼痛性失眠用途：治疗疼痛性失眠 优点：无后遗效应，无成瘾性优点：无后遗效应，无成瘾性 【不良反应不良反应】 1治疗量时无治疗量时无 2偶见：眩晕、乏力、恶心偶见：眩晕、乏力、恶心 3大剂量抑制呼吸中枢大剂量抑制呼吸中枢
