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1、药物化学章节练习题：第三章外周神经系统药物一、 单项选择题 1) 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上(位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性 M 受体激动剂 C. Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久 D. Bethanechol Chloride 的 S 构型异构体的活性大大高于 R 构型异构体 E. 中枢 M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 A. Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与 AC
2、hE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 B. Neostigmine Bromide 结构中 N, N-二甲氨基甲酸酯较 Physostigmine 结构中 N-甲基氨基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3) 下列叙述哪个不正确 A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性 C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸 D. 莨菪
3、醇结构中有三个手性碳原子 C1、C3 和 C5，具有旋光性 E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子 C1、C3、C5 和 C6，具有旋光性 4) 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是 A.现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性 C.在碱性溶液较稳定 D.可用 Vitali 反应鉴别 E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂 5) 临床应用的阿托品是莨菪碱的 A.右旋体 B.左旋体 C.外消旋体 D.内消旋体 E.都在使用 6) 阿托品的特征定性鉴别反应是 A.与 AgNO3 溶液反应 B.与香草醛试液反应 C.与 CuSO4 试液反应 D.Vitali 反应 E.紫脲酸胺反应 7) 临床药用()- Eph
4、edrine 的结构是 8）肾上腺素能 1 一受体拮抗剂在临床上主要用作： A降血脂药 B抗凝药 C平喘药 D强心药 E抗高血压药9）毛果芸香碱具有哪种作用： A缩瞳，降低眼内压 B缩瞳，升高眼内压 C扩瞳，降低眼内压 D扩瞳，升高眼内压 E仅能够降低眼内压 10)阿托品 A以左旋体供药用 B以右旋体供药用 C为左旋莨菪碱的外消旋体 D分子中无手性碳原子，故没有旋光性 E为内消旋体，无旋光活性 二、配比选择题 考试大-执业药师考试1) 1. Salbutamol 2. Cetirizine Hydrochloride 3. Atropine 4. Lidocaine Hydrochloride
5、 5. Bethanechol Chloride 2) 1. Cyproheptadine Hydrochloride 2. Anisodamine Hydrobromide 3. Mizolastine 4. d-Tubocurarine Chloride 5. Pancuronium Bromide 三、多项选择题 1) 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符 A. 季铵氮原子为活性必需 B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强 C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降 D.
6、季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性 2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的 A. Physostigmine 分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用 B. Pyridostigmine Bromide 比 Neostigmine Bromide 作用时间长 C. Neostigmine Bromide 口服后以原型药物从尿液排出 D. Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆 E. 可由间氨基苯酚为原料制备 Neostigmine Bromide 3) 对 Atropine 进行结构改造发展合成
7、抗胆碱药，以下图为基本结构A. R1 和 R2 为相同的环状基团 B. R3 多数为 OH C. X 必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以 24 个碳原子为好 4) 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到 MAO 和 COMT 的代谢 D. 易水解 E. 易发生消旋化 5) 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 A. 具有-苯乙胺的结构骨架 B. -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以 S 构型为活性体 C. -碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长 D. N
8、上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基 来6) 关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的 A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯 B.本品分子中有一叔胺氮原子 C.分子中有酯键,易被水解 D.本品具有 Vitali 反应 E.本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色 五、问答题 1) 为什么乙酰胆碱无临床实用价值？胆碱酯类 M 受体激动剂的构效关系？ 2) 结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？3）胆碱受体拮抗剂的作用机制是什么？试列举 3-5 种 M 胆碱受体拮抗剂并画出其结构式。4)拟胆碱药按其作用环节和机制的不同，可分为哪几种类型。六、名词解释 1)抗胆碱药 2) 胆碱受体 3) 肌肉松弛药 4) 拟肾上腺素药 5) 神经递质 CH3COOCH2CH2N+CH3CH3CH3
