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1、 湖南华纳大药厂有限公司 http:/浦津牌吗替麦考酚酯胶囊说明书浦津牌吗替麦考酚酯胶囊说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 警示语：由于免疫抑制作用，本品可增加感染机会，也可能引发淋巴瘤。有免疫治疗和管 理实体脏器移植经验的医师方可使用本品。使用本品的病人，应在具有一定资质条件的医 疗机构内接受管理。负责维持治疗的医师，应该不断完善病人的随访信息。 【药品名称】通用名称：吗替麦考酚酯胶囊英文名称：Mycophenolate Mofetil Capsules汉语拼音：Matimaikaofenzhi Jiaonang 【成 份】本品主要成份为吗替麦考酚酯，其化学名称为：(E)-6-(1,
2、3-二氢-4-羟基-6- 甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酯2吗啉代乙醇。其结构式为： 分子式：C23H31NO7 分子量：433.50 【性 状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。 【适 应 症】可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，可与环孢 素和肾上腺皮质激素同时应用。 【规 格】0.25g 【用法用量】预防排斥剂量应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为克，一天两次(一天克)。 日服吗替麦考酚酯胶囊克/天比口服 3 克/天安全性更好。治疗难治性排斥的剂量在临床实验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为 1
3、.5 克，一天两次(克/天)。特殊剂量如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值100 微克/毫升)，能清除小部分 MPAG。 MPA 可通过药物排出增加(如：给予消胆胺)而得到清除。 【药理毒理】湖南华纳大药厂有限公司 http:/药理作用：吗替麦考酚酯(简称 MMF)是麦考酚酸(MPA)的 2-乙基酯类衍生物，MPA 是高 效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂、可抑制鸟嘌呤 核苷酸的经典合成途径。MPA 对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯胶囊对肾移植 后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。 【药代动力学】据文献资料：吸收口服后迅速大量吸收，
4、并代谢为活性成分 MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的 94%(根据 MPA 曲线下面积)。口服后在循环中测不出 MMF。肾移植病人口服 MMF，其吸收不 受食物影响，但进食后血 MPA 最大浓度(Cmax)将降低 40。 分布由于肠肝循环作用，服药后 612 小时出现第二个血浆 MPA 浓度高峰，与消胆胺(4 克， 一天三次)同时服用将使 MPA 曲线下面积减少 40%。表明 MPA 通过肠肝循环的量很多。在临 床有效浓度下，97的 MPA 与血浆白蛋白结合。 代谢MPA 主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成 MPA 的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG 无药理 活性。排泄MMF 代谢以后有
5、极少量 MPA(1)从尿液排出，多数(87%)以 MPAG 的形式从尿液排出。 移植后近期内(40 天)，平均曲线下面积(AUC)和血浓度峰值(Cmax)，比正常志愿者和移植 肾功能稳定的病人约低 50。特殊情况下的药代动力学单剂研究(每组 6 例)显示，严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率25 毫升/分/1.73 平 方米)，MPA 曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高 2875%。同样情况下， MPAG 曲线下面积高 36 倍，与 MPAG 主要由肾脏排出一致。尚未进行对严重慢性肾功能损 害病人的 MMF 多次剂量药代动力学研究。移植手术后，肾功能延迟恢复的 MPA0-12 曲线下
6、面积(AUC)与无肾功能延迟恢复受者无显著差异，但无活性成分的 MPAG，其 0-12 小时曲线 下面积比肾功能正常恢复病人高 23 倍。在酒精性肝硬化的志愿者中，肝脏实质性病对 MPA 的糖苷酸化过程相对无影响，严重 的胆道损害，如原发性胆汁性肝硬化，可能对这一过程产生影响。 【贮 藏】遮光、密封保存。 【包 装】PVC 硬片，铝箔泡罩包装。40 粒/盒或 100 粒/盒。或药用高密度聚乙烯瓶包 装，40 粒/瓶。 【有 效 期】24 个月 【执行标准】国家食品药品监督管理局标准 YBH00302008 【批准文号】国药准字 H20080016 【生产企业】企业名称：湖南华纳大药厂有限公司地 址：湖南浏阳医药生物园区邮政编码：410331电话号码：0731-82526001传真号码：0731-82526002网 址：Http:/
