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1、丹同静(琥珀酸舒马普坦片)【药品名称】商品名称：丹同静通用名称：琥珀酸舒马普坦片英文名称：Sumatriptan Succinate Tablets【成份】化学名称：3-2-(二甲胺基)乙基-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸盐。化学结构式：分子式：C14H21N3O2SC4H6O4分子量：413.49【适应症】用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性发作。【用法用量】单次口服的推荐剂量为 50mg（半片） ，用水送服，若服用 1 次后无效，不必再加服。如果在首次服药后有效，但症状仍持续发作者可于 2 小时后再加服一次。若服用后症状消失，但之后又复发者，应待前次给药 24 小时后方可再次用药。单次口
2、服的最大推荐剂量为 100mg（一片） 。24 小时内的总剂量不得超过 200mg（二片） 。【不良反应】据国外文献报道：一、主要不良反应：1.心脏的不良反应：急性心肌梗塞，致命性心律失常（如：心动过速，室颤，心跳骤停） ，甚至于有报道病人使用舒马普坦后数小时内死亡，但上述事件的发生率微乎其微。舒马普坦还可导致冠脉痉挛，6348 例临床试验中，有两例病人在服用舒马普坦后即刻出现冠脉痉挛的不良反应，但这些不良反应并未出现严重的临床后果。2.脑血管的不良反应：脑出血、蛛网膜下腔出血，脑梗塞和其它事件，有些还出现致命的结果，但舒马普坦与这些事件的关联并不确定，相当一部分病例中，看起来更象是本来就存在
3、脑血管病变，而【禁忌】1.本品不得用于存在缺血性心脏病、缺血性脑血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、症状和体征的患者。另外，其它症状明显的心血管疾病亦不应接受本品治疗。缺血性心脏病包括（但不仅限于）：各种类型的心绞痛（如稳定型心绞痛中的 PRINZMETAL 病） ，所有类型的心肌梗塞，静息性心肌缺血。脑血管病包括（但不仅限于）：中风和一过性的脑缺血发作。外周血管疾病包括（但不仅限于）：肠道缺血性疾病。2.正在使用或两周内使用过单胺氧化酶抑制剂的患者禁用本品。3.舒马普坦不得用于偏瘫所致头痛和椎基底动脉病变所致的头痛。4.24 小时内用过任何麦角胺类药物或包含麦角胺药物（如双氢麦角胺或二氢麦角
4、新碱）的患者禁用舒马普坦。本品亦不得与其它 5-HT1 激动剂并用。5.本品禁用于严重肝功能损害的患者。6.对舒马普坦过敏者禁用。7.禁用于未经控制的高血压患者。【注意事项】1.对于存在冠心病风险因素的患者，其首次使用舒马普坦须在医生的监护之下进行，并应同时进行心电图的监测及心血管功能的评价。2.服用舒马普坦片可能导致胸部不适、颌及颈部紧缩感和心绞痛的症状，对出现此症状的患者应排除冠心病和 PRINZMETAL 型心绞痛后方可再次给药。3.病人服药后如果出现其它症状或体征提示动脉血流量下降如肠缺血综合征或雷诺氏综合征，应排除动脉硬化和血管痉挛。4.对于尚未确诊为偏头痛或者偏头痛症状不典型者，治
5、疗头痛前须排除潜在的严重神经系统病变。曾有报道病人因剧烈头痛接受舒马普坦治疗后继发【药物相互作用】含麦角胺的药物可能加剧血管痉挛反应。从理论上讲，在 24 小时内同时使用含麦角胺的药物或麦角胺类药（象双氢麦角胺或二氢麦角新碱）会使这种反应更甚，所以应该避免。对于服用单胺氧化酶抑制剂的患者，同时服用推荐剂量的舒马普坦，其血药浓度可达到单独服用同等剂量舒马普坦的 7 倍。因此，两者禁止配伍使用。有报道表明选择性 5-羟色胺摄取抑制剂（SSRIS） （如氟西汀、FLUVOXAMINE、帕罗西汀、舍曲林）与舒马普坦合用时偶尔会出现虚弱，反射亢进和共济失调。如果一定要合用，建议对病人进行适当的观察。【药
6、物过量】一项试验中，670 例病人分别单剂服用 140300mg 不等的舒马普坦片，而没有出现明显的不良反应。另一项试验中，174 名志愿者分别单剂服用 140400mg不等的舒马普坦片，亦未发现严重的不良反应。如果病人一旦服用本品过量，应持续观察至少 12 小时以上或者直至症状消失。尚不明确血液透析或腹膜透析对舒马普坦血浆浓度的影响。【药理作用】药理作用：舒马普坦是血管 5-HT1D 受体的选择性激动剂，作用于人基底动脉和脑脊硬膜血管系统，引起血管收缩，该作用可能与其偏头疼缓解作用有关。毒理研究遗传毒性：舒马普坦 Ames 试验、V79/HGPRT 基因突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验
7、和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：一般生殖毒性试验：大鼠经口给予舒马普坦 50 和 500mg/kg/天，可见交配次数减少和生育力降低，最大无毒性剂量为 5mg/kg（以 mg/m2 推算，相当于人单次口服最高剂量 100mg 的一半） 。大鼠皮下给予舒马普坦，剂量高达 60mg/kg/天（以mg/m2 推算，相当于人单次口服最高剂量 100mg 的 6 倍）未见对生育力的影响。致畸敏感期毒性试验：妊娠家兔经口或静脉注射给予舒马普坦，在接近产生母体毒性的剂量（经口给药为 100mg/kg/天，静脉给药为 2mg/kg/天）时可导致胎仔死亡。妊娠大鼠经口给予舒马普坦，250mg/kg/天及以
8、上剂量组胎仔血管异常（颈胸和脐）发生率增加。围产期毒性试验：妊娠大鼠经口给予舒马普坦 250mg/kg/天及以上剂量时，导致幼鼠出生时及出生后 4 天内的存活率下降。致癌试验：大鼠和小鼠分别经口给予舒马普坦 104 周和 78 周，以 mg/m2 推算，最高剂量分别达到人口服最高推荐剂量 100mg 的 15 倍和 40 倍，未见与舒马普坦给药相关的肿瘤发生率增加。【药代动力学】 根据国外文献报道：本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首过效应绝对生物利用度约为 15%。口服本品 25mg、100mg 的平均最大血药浓度分别为 18ng/ml（747ng/ml）和51ng/ml（28100ng
9、/ml） 。偏头痛发作期和间歇期 Cmax 无明显差异，发作期 t1/2 为2.5h，间歇期 t1/2 为 2.0h。单剂量口服 25100mg，其吸收程度（AUC）呈剂量依赖性，但是在大于 100mg 剂量后，AUC 比预计值（以 25mg 剂量为基础）约少 25%。食物对其生物利用度无明显影响，但可稍延长达峰时间约 0.5h。本品的血浆蛋白结合率较低（1421%） 。表观分布容积为 2.4 L/kg。本品的消除半衰期（t1/2）大约为 2.5 小时。口服 14C 标记物后测得，大部分（约60%）是以代谢物形式通过肾排泄，40%在粪中发现。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物-非活性的吲哚乙酸（IAA）或 IAA 的葡糖醛酸酯，而原形药只有约3%。本品主要由单胺氧化酶-A（MAO-A）代谢，因此，该酶的抑制剂可改变舒马普坦的药动学，降低吸收率。未见 MAO-B 抑制剂对本品药代动力学的影响。【贮藏】避光,密封保存。【批准文号】国药准字 H20040700【生产企业】企业名称：天津华津制药有限公司生产地址：天津开发区西区新安路 77 号
