头孢类抗生素和青霉素类的关系

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1、头孢类抗生素和青霉素类的关系头孢类抗生素和青霉素类的关系抗生素是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生、能抑制或杀灭其他微生物 的物质。抗生素分为天然品和人工合成品，前者由微生物产生，后者是对天然抗生 素进行结构改造获得的部分合成产品，头孢是属于抗生素类。这两者都属于 -内酰胺类抗生素。头孢菌素类（Cephalosporins）是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素 C,经改造侧 链而得到的一系列半合成抗生素 。其抗菌谱广,对厌氧菌有高效;引起的过敏反应较 青霉素类低;对酸及对各种细菌产生的 -内酰胺酶较稳定;作用机理同青霉素,也是抑 制细菌细胞壁的生成而达到杀菌的目的.属繁殖期杀菌药。（头孢菌

2、素是青霉素近 源的头孢菌属的真菌发酵液离而来。）青霉素一般是静脉滴注的，药效强，但抗菌谱窄，且半衰期短。 1. 第一代头孢菌素第一代头孢菌素是 60 年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏 感的菌主要有 溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药）， 葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆 菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩 对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是， 第一代头孢菌素对革兰阴性菌的 -内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对 本代抗生素较易耐药。第一

3、代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆 菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗 等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻 吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。2.笫二代头孢菌素 第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的 作用较为优异，表现在： （l）抗酶性能强 一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头 孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。 （2）抗菌谱广 第二代头

4、孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚 阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。 第二代头孢菌素 对假单胞属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。 临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢西汀（美福仙），头孢呋新（西力 欣），头孢克罗等。 3.笫三代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近），对 革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。 （1）抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、 沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效（不同品种药物的抗菌 效能不尽相同）。对于粪

5、链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。 （2）耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头 孢菌素常可有效。 常用有：头孢哌酮（先锋必素）、头孢三嗪（罗塞秦、菌必治） 、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。 4.笫四代头孢菌素 第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年 来发现一些新品种如头孢匹罗（Cefpirome）等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌 性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头孢菌素。关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素，其他的一些 -内酰胺抗生素也可 按此分代。 常用有拉他头孢、头孢匹罗、氨曲南等。 1.青霉素和头孢菌素都属于 -内酰胺类抗生素。2.青霉素是青霉菌培养液中提取精致获得的，是一种窄普抗生素，其基本结构是母 核 6-氨基青霉烷酸（6-APA），其中 -内酰胺环对抗菌活性起重要作用。3.头孢菌素是一类来自头孢菌的广谱抗生素。4.头孢菌素和青霉素类都具有相同的 -内酰胺环，所不同的是头孢菌素系 7-氨基 头孢烷酸（7-ACA）的衍生物，青霉素由 6-氨基青霉烷酸（6-APA），两者的区 别只是青霉素母核中五元噻唑环换成头孢菌素的六元双氢噻嗪环。