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1、前药舒他西林（氨苄西林和舒巴坦以1：1 的比例），琥乙红霉素，奥司他韦，环磷酰胺（丙烯醛 -膀胱毒性、磷酰氮芥及去甲氮芥），异环磷酰胺，塞替哌 （替哌），氟铁龙（ 5-FU），卡莫氟（ 5-FU），马来酸依那普利（依那普利那），福辛普利（除赖诺普利和卡托普利其余普利 全是），辛伐他汀（ 羟基酸），洛伐他汀（羟基酸），氯贝丁酯，非诺贝特 （非诺贝特酸），依托贝特（氯贝酸和烟酸），盐酸班布特罗（特布他林），奥美拉唑，贝诺酯（阿司匹林），萘丁美酮（6-甲氧基 -2- 萘乙酸），芬布芬（联苯乙酸），丙酸睾酮法昔洛韦为喷昔洛韦的前体药物代谢1.头孢噻吩钠：代谢主要在3位，以甲基、卤素、杂环取代改善药代动
2、力学 2.亚胺培南：缺点是在体内易受肾肽酶代谢分解失活 3.利福平：代谢物具有显色基团，因此尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗 液常呈桔红色。 4.异烟肼：主要代谢物为N乙酰异烟肼，进一步水解产生乙酰肼（生成乙酰 基自由基，使肝蛋白乙酰化），这是使用异烟肼时产生肝毒性的原因 5.伊曲康唑：代谢产生的羟基伊曲康唑具有活性 6.齐多夫定：肝脏代谢产生5- 氧葡糖醛酸苷（无活性），另外一个代谢产 物 3- 氨基-3- 脱氧胸苷，与骨髓抑制毒副作用有关，表现为贫血，需定 期输血 7.甲硝唑： 活性代谢物： 2羟甲基甲硝唑，硝基咪唑的乙酸衍生物 8.阿苯达唑：在体内代谢氧化成阿苯达唑亚砜后产生活性 （与舒
3、林酸相反） 9.磷酸氯喹：代谢物N去乙基氯喹仍有 活性 10. 青蒿素：双氢青蒿素为其代谢产物，活性比青蒿素大 11. 蒿甲醚：体内代谢物为双氢青蒿素，活性。 12. 异环磷酰胺：代谢产生单氯乙基环磷酰胺产生神经毒性。 13. 地西泮：代谢为 N1 去甲基， C3-羟基化， 活性-奥沙西泮 14. 奥沙西泮：是地西泮的活性代谢物。 15. 丁螺环酮：代谢产物1（2-嘧啶） - 哌嗪仍然有 活性，5羟基丁螺环酮无 活性16. 苯巴比妥：代谢为5位取代基氧化以及酰脲环的水解开环等。苯巴比妥可 代谢为羟基苯巴比妥。 17. 苯妥英钠：本品代谢有“饱和代谢动力学”特点，使代谢酶饱和，代谢速 度减慢，产
4、生毒性。本品代谢易受到氯霉素、青霉素、异烟肼等药物的抑 制，血药浓度增加，使用时最好进行血药浓度监测，按个体差异给药。 18. 卡马西平：主要代谢物为10，11环氧卡马西平（有 活性），再开环生成 10，11二羟基卡马西平 19. 奥卡西平：是卡马西平的10-酮基（氧代）衍生物，体内代谢为具有抗癫痫 活性的 10，11二氢 10羟基卡马西平，临床用途同卡马西平。 20. 盐酸阿米替林：其 活性代谢物去甲替林已药用。 21. 氟西汀： N 去甲氟西汀是其 活性代谢产物，也具有较强的抗抑郁活性 22. 文拉法辛：代谢脱去氧上甲基物仍然具有活性。 23. 茴拉西坦：主要的代谢产物为N茴香酰 GABA
5、, 具有促智作用，其余为茴 香酸和 2-吡咯烷酮。 24. 盐酸多奈哌齐：代谢有O-脱甲基和 N-脱烷基化。 25. 盐酸哌替啶：结构中含有酯键，代谢为N去甲基化和酯水解产物，如哌替 啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸。 26. 盐酸美沙酮：代谢途径是N-氧化、 N-去甲基化、苯环羟化及羰基还原反应 等 ，代谢物仍具有镇痛作用。 27. 重酒石酸去甲肾上腺素：代谢经单胺氧化酶（MAO) 催化氧化和儿茶酚氧甲 基转移酶 (COMT) 催化（不能口服） 28. 盐酸多巴胺：代谢易受单胺氧化酶（MAO) 和儿茶酚氧甲基转移酶 (COMT) 的 转化，故口服无效。 29. 盐酸普萘洛尔：代谢产生萘酚和 2
6、- 羟基-3- （1- 萘氧基） - 丙酸 30. 盐酸普鲁卡因胺：代谢为N-乙酰普鲁卡因胺，仍具有药理活性 31. 盐酸利多卡因：代谢为N-脱乙基物（仲胺和伯胺代谢物），其中N-脱单乙 基的仲胺代谢物具有中枢神经系统的毒副作用，本品酰胺键由于立体原因 在体内较难水解 32. 盐酸普罗帕酮：代谢物5-羟普罗帕酮和 N去丙基普罗帕酮均有生理 活 性。 33. 盐酸胺碘酮：其代谢物N脱乙基胺碘酮也具有 活性。含有碘原子，易影响 甲状腺功能。 34. 盐酸可乐定：代谢为对羟基可乐定（无降压活性） 35. 马来酸依那普利：在体内代谢为依那普利那，是长效的血管紧张素转化酶 （ACE ） 抑制剂，用于降低
7、血压。 活性 36. 福辛普利：体内经肝或肾双通道代谢生成福辛普利拉发挥作用 37. 氯沙坦：结构中含有四唑取代联苯，为中等强度的酸，通常用钾盐，羟甲 基代谢氧化成甲酸衍生物 活性增强 10-40 倍 38. 盐酸地尔硫卓：有首过效应，代谢途径为酯解（脱乙酰基）、N脱甲基和 O 脱甲基 39. 非诺贝特：需代谢为非诺贝特酸（活性）后起效。 40. 硝酸甘油：体内逐步代谢产生1，2-甘油二硝酸酯， 1 ，3-甘油二硝酸酯， 甘油单硝酸酯和甘油41. 硝酸异山梨酯：进入体内很快代谢为2单硝酸异山梨醇酯和5硝酸异山 梨醇酯，都有 活性 42. 单硝酸异山梨酯：为硝酸异山梨酯在体内的代谢产物 43.
8、螺内酯：代谢脱去乙酰巯基生成坎利酮（有活性）和坎利酮酸（无活性） 44. 茶碱：在肝脏代谢，可以受其它药物如地尔硫卓、红霉素及食物饮料的影 响，而且有效血药浓度与中毒血药浓度相差不大，应监测血药浓度 45. 磷酸可待因：由于8可代谢为吗啡，所以有成瘾性，其它代谢物还有N 去甲可待因、去甲吗啡和氢化可待因。临床用于中枢性的镇咳。 46. 盐酸溴已新：代谢物为氨溴索具有活性。 47. 盐酸氨溴索：是溴己新的环己烷羟基化、N-去甲基化的 活性 代谢物。代谢 产生二溴代邻氨基苯甲酸。 48. 盐酸雷尼替丁：代谢物为N-氧化， S-氧化，去甲基雷尼替丁 49. 西咪替丁：代谢为硫氧化物以及咪唑环上甲基被
9、氧化的羟基化物 50. 双氯芬酸钠：代谢以两个苯环氧化为主, 副作用为胃肠道反应 51. 萘丁美酮：在肝脏首过代谢为6-甲氧基 -2- 萘乙酸后起效， 活性 52. 芬布芬：代谢为联苯乙酸（环氧合酶的抑制剂）后起效，活性 53. 马来酸氯苯那敏：代谢为N去一甲基、 N去二甲基、 N氧化物等。 54. 盐酸赛庚啶：代谢物为葡萄糖醛酸苷季铵物、芳环羟基化物、N去甲基化、 杂环氧化产物 55. 氯雷他定：其代谢物地氯雷他定( 去羧乙氧基）也是强效H1受体拮抗剂， 活 性。 56. 特非那定：代谢为羧酸化合物（有活性，被开发为新的药物非索那丁）和 二苯基 -4- 哌啶甲醇 (无活性） 57. 阿司咪唑
10、：去甲阿司咪唑和诺阿司咪唑为活性代谢物 58. 诺阿司咪唑：为阿司咪唑的活性代谢物， 59. 达那唑：代谢物为羟甲基乙炔睾酮。 60. 氟他胺：其 -羟基代谢物仍有 活性 61. 雌二醇：在体内经代谢为 活性较弱的雌酮和雌三醇，为了延长作用时间， 将雌二醇的 3位或 17b 位的羟基酯化 (如 17-羟基用苯甲酸酯化）。 62. 米非司酮： N去甲基（主）代谢物有一定活性。由于引入丙炔基及增加9、 10 位双键具有独特的药代动力学性质：T1/2 长，血药峰值与剂量无明显关 系 63. 甲苯磺丁脲：代谢为羧基或羟基衍生物失去活性，很少有急性毒性作用， 但肝肾功能不良者忌用 64. 格列本脲：代谢
11、主要方式是脂环羟基化，代谢为反式-4- 羟基格列本脲和顺 式-3- 羟基格列本脲仍然具有 活性， 65. 维生素 B6：VB6包括吡多醇（最初分离）、吡多醛、吡多胺，均为四取代 吡啶衍生物，且可互相转化。在生物体内均以磷酸酯存在，参与代谢的主 要是磷酸吡多醛和磷酸吡多胺66. 氯化琥珀胆碱：体内被酯酶水解，先生成1分子胆碱和 1 分子琥珀酸单胆 碱酯，后者再分解为胆碱和琥珀酸。 67. 辛伐他汀：为前药，须体内( 主要在肝脏 )水解转化为羟基酸后才显效。 活性 68. 洛伐他汀：为前药，须体内( 主要在肝脏 )水解转化为 羟基酸后才产生 降血脂作用。 活性 69. 洛伐他汀：酸碱催化下，内酯环
12、水解，产生羟基酸（也是体内作用的主要 形式） 70. 盐酸班布特罗：在体内经胆碱酯酶水解释放出特布他林而发挥作用，活性 71. 丙酸倍氯米松：体内酶水解成有一定活性的单丙酸酯，继续水解为没有活 性的倍氯米松。 72. 丙酸氟替卡松：酯有活性，酸无活性，体内水解失活，口服有首过效应， 为吸入药物 73. 舒林酸：在体内甲亚砜基还原为甲硫醚后起效，具有镇痛、抗炎、解热作 用。活性 74. 维生素 D3：在体内转化为 25 二羟基 -VD3 、1，25 二羟基 -VD3后才促进 骨骼钙化。 活性 VD3一般视为激素前体。 75. 维生素 B1：在体内转化为具有生物 活性的硫胺焦磷酸酯，硫胺的单磷酸酯 及三磷酸酯均无活性。易被硫胺酶破坏 76. 环磷酰胺：为前体药物，在体内活化的部位在肝脏而不在肿瘤组织，经非 酶促反应的 b-消除反应生成丙烯醛（膀胱毒性）、磷酰氮芥及去甲氮芥， 三者都是较强的烷化剂。 活性。
