散剂和颗粒剂

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1、第第 二二 章章 散剂和颗粒剂散剂和颗粒剂第第 二二 章章 散剂和颗粒剂散剂和颗粒剂历年所占分数：2-3 分 内容大单元小单元细目要点（一）粉体学粉体的性质与应用（1）粉体粒子大小、粒度分布及测定方法（2）粉体的比表面积、孔隙率、密度、流动性、吸湿性、润湿性（3）粉体学在药剂学中的应用1.散剂的特点与分类（1）特点（2）分类2.散剂的制备（1）物料前处理（2）粉碎、筛分、混合的目的意义、方法（二）散剂3.散剂的质量检查与散剂的吸湿性及实例（1）质量检查项目及限度要求（2）散剂的吸湿性及防范措施（3）散剂的处方分析、制备工艺及操作要点1.颗粒剂的特点与分类（1）特点（2）分类二散剂和颗粒剂（三）

2、颗粒剂2.颗粒剂的制备制备工艺3.颗粒剂质量检查质量检查项目及限度要求讲义编号 NODE70002000020100000001：针对本讲义提问 考点摘要第一节第一节 粉体学简介粉体学简介粉体学是研究固体粒子集合体（称为粉体）的表面性质、力学性质、电学性质等内容的应用科学。一、粉体的性质一、粉体的性质粉体最基本的性质：粒子的大小、粒度分布与形状、粉体的比表面积、密度、孔隙率、流动性、润湿性等。 1 1、粒子大小、粒子大小影响粉体：溶解性、可压性、密度、流动性等影响药物：溶出、吸收等粒子大小的常用表示方法有：粒子大小的常用表示方法有： 定方向径：即在显微镜下按同一方向测得的粒子径等价径：粉体粒子

3、外接圆的直径体积等价径：即与粒子的体积相同球体的直径，可用库尔特计数器测得有效径：根据沉降公式（stocks）方程计算所得的直径筛分径讲义编号 NODE70002000020100000101：针对本讲义提问2 2、粒径分布、粒径分布 （分布不均会导致制剂的分剂量不准、可压性变化）常用频率分布表示各个粒径相对应的粒子占全体粒子群中的百分比。粉体粒径的测定方法：粉体粒径的测定方法：显微镜法：测定 0.5100m 级粒径电感应法（如库尔特计数法）：用于测定混悬剂、乳剂、脂质体、粉末药物等的粒径分布。沉降法：适用于 100m 以下的粒径的测定筛分法：常用测定范围在 45m 以上讲义编号 NODE70

4、002000020100000102：针对本讲义提问3 3、粉体的比表面积、粉体的比表面积比表面积表征：粉体中粒子粗细、固体吸附能力的一种量度。粒子的表面积不仅包括粒子的外表面积，还包括由裂缝和孔隙形成的内部表面积。接测定粉体比表面积的常用方法：气体吸附法和气体透过法，后者只能测外比表面积4 4、粉体的孔隙率、粉体的孔隙率孔隙率是粉体中总空隙所占有的比率。总空隙包括粉体内孔隙和粉体间空隙。讲义编号 NODE70002000020100000103：针对本讲义提问5 5、粉体的密度、粉体的密度讲义编号 NODE70002000020100000104：针对本讲义提问6 6、粉体的流动性、粉体的流

5、动性（1）评价参数：休止角和流速应用：流速大、休止角越小流动性越好（2）休止角是粉体堆积层的自由斜面与水平面形成的最大夹角。休止角越小，流动性越好。 越小，表明粉体的流动性越好，40，流动性满足生产的需要。40，流动性不好。45，流动性差。粉体吸湿后，；细粉率高，。（3 3）改善粉体流动性的措施）改善粉体流动性的措施通过制粒，减少粒子间的接触，降低粒子间的吸着力加入粗粉可改善粉体的流动性改进粒子的表面及形状（球形的流动性好于支状或是针状）适当干燥可改善粉体的流动性在粉体中加入助流剂可改善粉体的流动性讲义编号 NODE70002000020100000105：针对本讲义提问7 7、粉体的吸湿性、

6、粉体的吸湿性吸湿性：吸湿性：粉体置于相对湿度较大的空气中，吸附水分，出现流动性降低或成团块的现象水溶性药物粉末的吸湿水溶性药物粉末的吸湿水溶性药物粉末在相对湿度较低的环境中吸湿量较小，但当相对湿度提高到某一定值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度称为临界相对湿度（CRH）1-尿素 2-枸橼酸 3-酒石酸 4-对氨基水杨酸钠水溶性药物均有固定的 CRH，CRH 越小，越易吸湿，反之则不易吸湿混合水溶性药物临界相对湿度约等于各水溶性药物临界相对湿度的乘积 CRHABCRHACRHB。讲义编号 NODE70002000020100000106：针对本讲义提问水不溶性药物的吸湿水不溶性药物的吸湿水不溶性

7、药物吸湿没有临界点，混合水不溶性药物吸湿性具有加和性1-合成硅酸铝 2-淀粉 3-硅酸镁 4-天然硅酸铝 5-氧化镁 6-白陶土 7-滑石8 8、粉体的润湿性、粉体的润湿性固体的润湿性由接触角表示。 接触角越小，润湿性越好讲义编号 NODE70002000020100000107：针对本讲义提问第二节第二节 散剂散剂一、散剂的概念和分类一、散剂的概念和分类概念：一种或多种药物均匀混合而制成的粉末状制剂 分类：1、组成药味多少来分类，可分为单散剂与复散剂2、按剂量情况来分类，可分为分剂量散与不分剂量散3、按用途来分类，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等 二、散剂的特点二、散剂的特点 1、

8、比表面积大、易分散、起效快2、外用有保护和收敛等作用3、工艺简单，剂量易控，便于婴幼儿服4、贮运、携带比较方便 讲义编号 NODE70002000020100000201：针对本讲义提问三、散剂的制备三、散剂的制备工艺流程：工艺流程：1 1、粉碎、粉碎 （1）目的：减少粒径、增加比表面积（2）方法：闭塞粉碎与自由粉碎：a 闭塞粉碎：已达到粉碎要求的粉末不能及时排出而继续和粗粒一起重复粉碎的操作。b 自由粉碎：已达到粉碎粒度要求的粉末能及时排出而不影响粗粒的继续粉碎的操作开路粉碎与循环粉碎：a 开路粉碎：连续把粉碎物料供给粉碎机的同时不断地从粉碎机中把已粉碎的细物料取出的操作b 循环粉碎:经粉碎

9、机粉碎的物料通过筛子或分级设备使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作讲义编号 NODE70002000020100000202：针对本讲义提问干法粉碎与湿法粉碎湿法粉碎:避免操作时粉尘飞扬，减轻某些有毒药物或刺激性药物对人体的危害低温粉碎： 固体石蜡粉碎过程中加入干冰混合粉碎： （3 3）粉碎设备）粉碎设备球磨机：既可进行干法粉碎也可进行湿法粉碎；既可粉碎毒剧药品、贵重药品、吸湿性或刺激性强的药品，也可对易氧化药品在充入惰性气体条件下进行粉碎，还可以在无菌条件下粉碎眼用、注射用药物。讲义编号 NODE70002000020100000203：针对本讲义提问冲击式粉碎机具有“万能粉碎机”之称气流

10、式粉碎机高压气体喷射使药物的颗粒之间及颗粒与器壁之间产生碰撞力，而具有“微粉机”之称，有汤姆逊冷却效应，粉碎与筛分同时进行，适于抗生素、酶、低熔点及不耐热物料的粉碎胶体磨为湿法粉碎机，物料在定子和转子之间的缝隙受剪切力的作用，用于混悬剂与乳剂等分散系的粉碎滚压粉碎机常用于半固体分散系的粉碎，如软膏剂、栓剂等基质中物料的粉碎等讲义编号 NODE70002000020100000204：针对本讲义提问2 2、筛分、筛分筛分是将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方法。 （1 1）筛的规格：）筛的规格：药典标准筛 19 号（内孔径由大到小）工业筛 10200 目（目表示每英

11、寸长度上的筛孔数目）中国药典所用的药筛与目号的关系：一号筛-10 目二号筛-24 目三号筛-50 目四号筛一 65 目五号筛一 80 目六号筛-100 目七号筛-120 目八号筛-150 目九号筛-200 目A.50 目 B.80 目C.100 目 D.120 目E.200 目1.中国药典规定标准五号筛相当于工业筛2.中国药典规定标准九号筛相当于工业筛3.中国药典规定标准六号筛相当于工业筛讲义编号 NODE70002000020100000205：针对本讲义提问中国药典规定固体粉末的等级中国药典规定固体粉末的等级背记技巧：粗中不超过，细粉不少于；先过一二四；再过五六八。A.最粗粉 B.粗粉 C

12、.中粉 D.细粉 E.极细粉1.全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过 20%的粉末2.全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于 95%的粉末3.全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于 95%的粉末讲义编号 NODE70002000020100000206：针对本讲义提问3 3、混合、混合组分的比例：组分比例相差过大时，应采用等量递加混合法组分的密度：若密度差异较大时，应将密度小者先放入混合容器中，再放入密度大者形成低共熔混合物： 两种或更多种药物经混合后有时出现润湿或液化的现象常见的可发生低共熔现象的药物有水合氯醛、萨罗（水杨酸苄酯）、樟脑、冰片、麝香草酚等，它们以一定比例混合研磨时极易润湿

13、、液化其程度与混合物的组成比和温度密切相关讲义编号 NODE70002000020100000207：针对本讲义提问例题例题关于含低共熔混合物散剂的陈述，正确的是： A 低共熔现象是药物混合后出现润湿或液化的现象B 低共熔现象的发生与药物的品种及比例量有关C 低共熔药物混合时全都迅速产生低共熔现象D 薄荷脑与樟脑混合时能产生低共熔现象E 若低共熔物药效增强则可直接用共熔法混合组分的吸附性 先将量大且不易吸附的药粉或辅料垫底，饱和乳钵组分的带电性 可加入抗静电剂克服含液体组分 用固体组分或吸收剂吸收该液体，至不显湿润为止，常用吸收剂有磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖等讲义编号 NODE7000200

14、0020100000208：针对本讲义提问4 4、分剂量、分剂量 分剂量的方法：目测法、重量法、容量法5 5、质量检查、质量检查粒度：局部用散剂，取供试品 10g，置 7 号筛，按药典单分散法操作，通过 7 号筛的粉末应不低于 95%干燥失重：干燥失重不得超过 2.0外观装量差异6 6、散剂的吸湿性及防范措施、散剂的吸湿性及防范措施重点在于防潮，密闭贮藏、密闭包装测定 CRH 的意义:值越大，越不易吸湿；生产及贮藏环境的相对湿度控制在药物的 CRH 值以下；一般应选择 CRH 值大的物料作辅料7 7、举例、举例冰硼散朱砂，水飞法可获极细粉痱子粉麝香草酚、薄荷和樟脑研磨形成低共熔物先混合倍散剂量

15、 0.10.O1g 可配成 10 倍散（即 9 份稀释剂与 1 份药物均匀混合的散剂），0.010.001g 配成 100 倍散，0.001g 以下应配成 1000 倍散0.000591000 倍散讲义编号 NODE70002000020100000209：针对本讲义提问第三节第三节 颗粒剂颗粒剂1 1、颗粒剂的概念、颗粒剂的概念药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂 2 2、颗粒剂的分类、颗粒剂的分类 可溶性、混悬型、泡腾型、肠溶型、缓释型、控释型 3 3、颗粒剂的特点、颗粒剂的特点 使用方便，可以直接吞服，也可冲水饮用，药效较快4 4、颗粒剂的制备、颗粒剂的制备制软材 制湿颗粒 湿颗粒干燥

16、 整粒与分级 装袋5 5、颗粒剂的质量检查、颗粒剂的质量检查 外观 颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。 粒度 不能通过一号筛和能通过五号筛的总和不得超过 15% 干燥失重：减失重量不得超过 2%溶化性 可溶型颗粒剂 10g，加热水 200ml，搅拌 5 分钟，可溶性颗粒应全部溶化，或轻微浑浊，但不得有异物泡腾型颗粒剂：取单剂量包装 3 袋，放置 200ml 烧杯中，水温 1525，应立即产生 CO2气体，并呈泡腾状，5min 内全部溶解装量差异讲义编号 NODE70002000020100000301：针对本讲义提问最佳选择题题最佳选择题题1.下列哪一条不符合散剂制备方法的一般规律A.组分数量差异大者，采用等量递加混合法 B.组分