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1、 第 1 页药物化学药物化学考试大纲考试大纲药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。根据执业药师的职责与执业活 动的需要，药物化学部分的考试内容主要包括：1.常用药物的通用名、化学名、化学结构、理化性质和用途。2.药物化学结构和稳定性之间的关系。3.一些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化对生 物活性的影响。4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及其原因。6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。7.重要药物结构特点及其构效关系。8.各类药物的分类和发展。9.药物结构修饰的原理和对药效的影响。说明
2、：本部分所要求的药物品种的选择依据是 2005 年版中华人民共和国药典（二部）、 2004 年颁布的国家基本药物目录及目前常用的新药。大单 元小单元细 目要 点1.药物理化性质药物的溶解度、分配系数、解离度 和官能团对药效的影响2.药物的电子云密度 分布与立体结构电子云密度和立体结构对药效的影 响一总 论（一）药物的化学结构 与药效的关系3.键合特性药物和生物大分子作用时的键合形 式对药效的影响（续表）大 单 元小单元细 目要 点1.药物的官能团 化反应（第相 生物转化）药物在体内生物转化的化学变化类型：氧化、还 原、水解等反应2.药物的结合反 应（第相生物 结合）药物在体内生物结合反应类型：
3、与葡萄糖醛酸的 结合、与硫酸的结合、与氨基酸的结合、与谷胱 甘肽的结合、乙酰化结合、甲基化结合等（二）药物化学 结构与体内生物 转化的关系3.药物的生物转化和药学研究（1）药物的生物转化对临床合理用药的指导： 药物的口服生物利用度、合并用药、给药途径、 解释药物毒副作用 （2）药物的生物转化在药物研究中的应用：药 物的前药、硬药和软药对药效的影响一总 论（三）药物的化 学结构修饰1.药物化学结构 修饰的作用药物化学结构修饰对药物动力学性质、药物作用 的特异性、毒副作用、化学稳定性、溶解性能、 不良的气味或味道的影响第 2 页2.药物化学结构 修饰的常用方法酯化和酰胺化、成盐、成环和开环修饰等1
4、.基本要求（1）分类、结构类型、作用机制和构效关系 （2）各类抗生素的发展 （3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的 关系2.-内酰胺类（1）青霉素钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、 头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢噻肟 钠的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）哌拉西林、替莫西林、头孢噻吩钠、头孢 美唑、头孢克肟、头孢曲松、克拉维酸钾、舒巴 坦钠、亚胺培南、氨曲南的结构特点和用途二化 学 治 疗 药 物（一）抗生素3.大环内酯类（1）红霉素的结构特点、理化性质和用途 （2）琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉 霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素的结构特点和用 途（续表）大单 元小单元细 目要
5、 点4.氨基糖苷类硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸庆大霉素的结构特点、 作用特点和用途（一）抗生 素5.四环素类盐酸四环素、盐酸多西环素、盐酸美他环素的结构特点、 作用特点和用途1.基本要求（1）结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代 谢特点 （2）合成抗菌药物的发展 （3）合成抗菌药物的结构特点与化学稳定性和毒副作 用之间的关系2.喹诺酮类（1）诺氟沙星、盐酸环丙沙星及左氧氟沙星的化学名、 化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）盐酸洛美沙星、依诺沙星、盐酸芦氟沙星、加替 沙星的结构特点和用途（二）合成 抗菌药3.磺胺类及抗 菌增效剂磺胺甲嗯唑、甲氧苄啶的化学名、化学结构、理化性质、 作用
6、特点及用途1.基本要求抗结核药物的发展2.抗生素硫酸链霉素、利福平、利福喷汀的结构特点和用途（三）抗结 核药3.合成药（1）异烟肼、盐酸乙胺丁醇的化学名、化学结构、理 化性质、体内代谢和用途 （2）对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺的化学结构和用途二化学治疗药物1.基本要求（1）结构类型、作用机制、构效关系和理化性质 （2）抗真菌药的发展第 3 页2.唑类抗真菌 药物（1）硝酸咪康唑、酮康唑、氟康唑的化学名、化学结 构、理化性质、体内代谢和用途 （2）克霉唑、伊曲康唑的结构特点和用途（四）抗真 菌药3.其他抗真菌 药物特比萘芬、氟胞嘧啶的结构特点和用途（续表）大单 元小单元细 目要 点1.基本要求（1）
7、结构类型、构效关系、理化性质和代谢特点 （2）抗病毒和抗艾滋病药物的发展2.核苷类抗病毒 药物（1）齐多夫定、阿昔洛韦的化学名、化学结构、 理化性质、体内代谢和用途 （2）司他夫定、拉米夫定的化学结构和用途3.非核苷类抗病 毒药物奈韦拉平的化学名、化学结构、理化性质、体内代 谢和用途4.蛋白酶抑制剂 茚地那韦的化学结构和用途（五）抗病毒 药5.其他抗病毒药 物（1）利巴韦林的化学名、化学结构、理化性质、 体内代谢和用途 （2）盐酸金刚烷胺、奥司他韦的化学结构和用途1.基本要求结构类型、理化性质和代谢特点（六）其他抗 感染药2.各种常用药物（1）氯霉素、盐酸小檗碱、甲硝唑的化学名、化 学结构、理
8、化性质、体内代谢和用途 （2）磷霉素、盐酸克林霉素、呋喃妥因、替硝唑 的化学结构和用途1.基本要求（1）结构类型、作用机制和构效关系 （2）抗寄生虫药的发展2.驱肠虫药物（1）盐酸左旋咪唑的化学名、化学结构、理化性 质和用途 （2）阿苯达唑、甲苯眯唑的结构特点和用途3.抗血吸虫病和 抗丝虫病药物吡喹酮、枸橼酸乙胺嗪化学名、化学结构、理化性 质和用途二化学治疗药物（七）抗寄生 虫药4.抗疟药（1）本芴醇、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹、乙胺嘧啶 的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）二盐酸奎宁、青蒿素、蒿甲醚的结构特点和 用途（续表）大 单 元小单元细 目要 点二1.基本要求（1）分类、结构类型、作用
9、机制、构效关系、 理化性质和代谢特点第 4 页（2）抗肿瘤药物的发展 （3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的 关系2.烷化剂（1）环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、顺铂的化 学名、化学结构、理化性质和用途 （2）异环磷酰胺、美法仑、塞替派、卡铂、奥 沙利铂的结构特点和用途3.抗代谢药物（1）氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨 蝶呤的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）氟铁龙、卡莫氟、环胞苷、吉西他滨的结 构特点和用途4.抗肿瘤：天然药 物及其半合成衍生 物盐酸多柔比星、米托蒽醌、依托泊苷、替尼泊苷、 长春新碱、长春瑞滨、紫杉醇、多西他赛的结构 特点和用途化学治疗药物（八）抗肿瘤药5.其他抗
10、肿瘤药物来曲唑、枸橼酸他莫昔芬、甲磺酸伊马替尼、吉 非替尼的结构特点和用途1.基本要求（1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、 理化性质和代谢特点 （2）镇静催眠药及抗焦虑药物的发展 （3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的 关系 （4）国家特殊管理精神药品的结构特点2.苯二氮革类（1）地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑仑 的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、 三唑仑的化学结构和用途三中 枢 神 经 系 统 药 物（一）镇静催眠 药及抗焦虑药3.其他类唑吡坦、佐匹克隆、丁螺环酮的化学结构和用途（续表）大单 元小单元细 目要 点1.基本要求（1）分类
11、、结构类型、作用机制、构效关系、理化 性质和代谢特点 （2）国家特殊管理精神药品的结构特点2.巴比妥类及 其类似物（1）苯巴比妥、苯妥英钠的化学名、化学结构、理 化性质和用途 （2）异戊巴比妥、硫喷妥钠的化学结构和用途（二）抗癫痫及 抗惊厥药3.其他类（1）卡马西平、丙戊酸钠的化学名、化学结构、理 化性质和用途 （2）加巴喷丁、拉莫三嗪、奥卡西平的化学结构和 用途三中枢神经系1.基本要求（1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、代谢 特点第 5 页（2）抗精神失常药物的发展2.抗精神病药盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟哌啶醇、舒必利的化学名、 化学结构、理化性质和用途3.抗抑郁药（1）盐酸阿米替林、盐酸
12、氟西汀、盐酸帕罗西汀的 化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）文拉法辛、舍曲林、吗氯贝胺的化学结构和用 途（三）抗精神失 常药4.抗狂躁症药碳酸锂的特点和用途1.基本要求（1）分类、结构类型、作用机制 （2）改善脑功能的药物的发展（四）改善脑功 能的药物2.改善脑功能 的药物（1）吡拉西坦、盐酸多奈哌齐的化学名、化学结构、 理化性质和用途 （2）茴拉西坦、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰 他敏的化学结构和用途统药物（五）镇痛药1.基本要求（1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化 性质和代谢特点 （2）结构与化学稳定性和毒副作用之间的关系 （3）镇痛药物的发展 （4）国家特殊管理麻醉药品的
13、结构特点（续表）大单 元小单元细 目要 点2.作用阿片 受体类药物（1）盐酸吗啡、盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、盐 酸美沙酮的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）盐酸纳洛酮、酒石酸布托啡诺、右丙氧芬的 化学结构和用途三由 枢 神 经 系 统 药 物（五）镇痛药3.其他类药 物盐酸布桂嗪、苯噻啶、盐酸曲马多的化学结构和 用途1.基本要求（1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理 化性质和代谢特点 （2）拟胆碱药物和抗胆碱药物的发展2.胆碱受体 激动药（1）硝酸毛果芸香碱的化学结构、理化性质、体 内代谢和用途 （2）氯贝胆碱的结构特点和用途（一）影响胆碱能3.胆碱酯酶 抑制药溴新斯的明的化学名、
14、化学结构、理化性质、 体内代谢和用途四传出神经神经系统药物4.M 胆碱受 体拮抗药（1）硫酸阿托品、溴丙胺太林的化学结构、理化 性质、体内代谢和用途第 6 页（2）氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东 莨菪碱、氢溴酸后马托品的结构特点和用途5.N 胆碱受 体拮抗药（1）氯化琥珀胆碱的化学名、化学结构、理化性 质、体内代谢和用途 （2）苯磺酸阿曲库铵、泮库溴铵的结构特点和用 途药物（二）影响肾上腺素 能神经系统药物1.基本要求（1）分类、结构类型、构效关系和理化性质 （2）结构和药物受体的选择性及药物代谢的特点 （3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之问的关 系 （4）易制毒化学品的结构特点（续
15、表）大 单 元小单元细 目要 点2.拟肾上 腺素药（1）重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、盐酸 多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、盐酸麻黄碱的化学名、化学 结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）肾上腺素、重酒石酸间羟胺、盐酸克仑特罗、盐酸 氯丙那林、盐酸伪麻黄碱的结构和用途四传 出 神 经 药 物（二）影响肾上 腺素能神经系统 药物3.肾上腺 素受体拮 抗药（1）盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔化学名、化学结构、理 化性质、体内代谢和用途 （2）盐酸特拉唑嗪、索他洛尔、阿替洛尔、酒石酸美托 洛尔的结构和用途1.基本要 求（1）分类、结构类型、作用机制、理化性质和代谢特点 （2）抗心律失常药的发展2.钠通道
16、 阻滞剂（1）盐酸美西律、盐酸普罗帕酮的化学名、化学结构、 理化性质和用途 （2）奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因的化学结 构和用途（一）抗心律失 常药3.钾通道 阻滞剂盐酸胺碘酮的化学名、化学结构、理化性质和用途1.基本要 求（1）作用机制和结构类型 （2）抗心力衰竭药的发展2.强心苷 类地高辛、去乙酰毛花苷的化学结构特点和用途（二）抗心力衰 竭药3.磷酸二 酯酶抑制 剂（1）米力农的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）氨力农的化学结构和用途五心血管系统药物（三）抗高血压 药1.基本要 求（1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质 和代谢特点 （2）抗高血压药物的发展第 7 页（3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系（续表）大 单 元小单元细 目要 点2.作用于中枢 的抗高血压药（1）盐酸可乐定的化学名、化学结构、理化性质、 体内代谢和用途 （2）甲基多巴的结构和用途3.作用于交感 神经系统的抗 高血压药利舍平的化学结构和用途4.影响肾素血 管紧张素系统 的药物（1）卡托普利、马来
