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1、第一重点：药物的药理作用（特点）与机制第一重点：药物的药理作用（特点）与机制 1. 毛果芸香碱：毛果芸香碱：M 样作用（用阿托品拮抗） 。缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。用于青光眼。 2. 新斯的明：新斯的明：胆碱脂酶抑制剂。用于重症肌无力，术后腹气胀及尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒。 禁用于支气管哮喘，机械性肠梗阻，尿路阻塞。M 样作用可用阿托品拮抗。 3. 碘解磷定：碘解磷定：胆碱脂酶复活药，有机磷酸酯类中毒的常用解救药。应临时配置，静脉注射。 4. 阿托品：阿托品：M 受体阻滞药。竞争性拮抗 Ach 或拟胆碱药对 M 胆碱受体的激动作用。用于解除平滑肌痉挛，抑制腺 体分泌，虹膜睫
2、状体炎，眼底检查，验光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有机磷酸酯类中毒。禁用于青 光眼及前列腺肥大患者禁用。用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒 扁豆碱对抗“阿托品化” 。同类药物莨菪碱。合成代用品：扩瞳药：后马托品。解痉药：丙胺太林。抑制胃酸药： 哌纶西平。溃疡药：溴化甲基阿托品。 5. 东莨菪碱山莨菪碱作用特点：东莨菪碱山莨菪碱作用特点：东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。还有防晕止吐作用，可治疗 帕金森氏病。山莨菪碱可改善微循环。主要用于各种感染中毒性休克，也用于治疗内脏平滑肌绞痛，急性胰腺炎。6. 筒箭毒碱：筒箭毒碱：肌松作用，全麻辅助
3、药。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。 7. 琥珀胆碱：琥珀胆碱：速效短效肌松药，插管时作为全麻辅助药。禁用于胆碱酯酶缺乏症病人，与氟烷合用体温巨升的遗 传病人，青光眼，高血钾患者（持续去极化，释放 K 过多）如偏瘫、烧伤病人，以免引起心脏意外。使用抗胆碱 脂酶药患者禁用。 8. 去甲肾上腺素：去甲肾上腺素： 受体激动药。用于休克，上消化道出血。不良反应有局部组织坏死，急性肾功能衰竭，停药 后的血压下降。禁用于高血压、动脉粥样硬化，器质性心脏病，无尿病人与孕妇。主要机理为收缩外周血管。 9. 去氧肾上腺素（苯肾上腺素）：去氧肾上腺素（苯肾上腺素）：1 受体激动药，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压。速效短
4、效扩瞳药。 10. 可乐定：可乐定：2 受体激动药。用于降血压。中枢性降压药。降压快而强，使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以 及开角型青光眼的治疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。 （见后） 11. 肾上腺素：肾上腺素：、 受体激动药。用于心脏停搏，过敏性休克，支气管哮喘，减少局麻药的吸收，局部止血。不 良反应：剂量过大可发生心律失常，脑溢血，心室颤动。禁用于器质性心脏病，高血压，冠状动脉粥样硬化，甲 状腺机能亢进及糖尿病。主要机理为兴奋心脏，兴奋血管，舒张支气管平滑肌。 12. 多巴胺：多巴胺：、 受体激动药。作用特点：主要激动多巴胺受体，也能激动 和 1 受体，用于抗休克。可与 利尿药合用
5、治疗急性肾功能衰竭。 （对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体，增加肾脏血流量，排钠利尿，注 意补充血容量，纠正酸中毒） 。可用于抗慢性心功能不全。 13. 间羟胺作用特点：间羟胺作用特点：激动 受体，作用弱而持久，用于各种休克早期。 14. 麻黄碱：麻黄碱：、 受体激动药，较肾上腺素弱而持久。特点是有中枢作用。可产生快速耐药性，停药一定时间后 可恢复。用于防止低血压，治疗鼻塞，过敏，缓解支气管哮喘。大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸。 15. 异丙肾上腺素：异丙肾上腺素： 受体激动药。能兴奋心脏，松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。用于支气管哮喘（可产生 耐受性） ，房室传导阻滞，心脏骤
6、停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲状腺机能亢进病人。 （对支气管哮喘病人 用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常） 。 16. 多巴酚丁胺：多巴酚丁胺：作用于 1 受体，有耐受性，适用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心 肌收缩力减弱或心力衰竭。禁用于心房颤动患者。 17. 沙丁胺醇：沙丁胺醇：作用于 2 受体。舒张支气管平滑肌，用于支气管哮喘。 18. 酚托拉明：酚托拉明：阻断 受体，舒张血管，降血压。用于治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎，抗休克 （需补充血容量） ，缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象，用于充血性心力衰竭。不良反应： 腹痛，腹泻，恶心，
7、呕吐，胃酸过多等拟 M 样作用。注射量较大时，可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。 故消化道溃疡及冠心病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。 19. 哌唑嗪：哌唑嗪：阻断 1 受体，降血压而不增加心率。 20. 普萘洛尔：普萘洛尔： 阻滞作用。心功能全降。用于心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。糖尿病慎用，支气 管哮喘及房室传导阻滞禁用。停用反跳作用。对心律失常：增加窦房节自律性，延长房室结 ERP,减慢房室传导。 主要用于室上性心律失常如房颤、房扑或阵发性室上性心动过速。对室性心律失常一般无效。对抗高血压机制为： 1.阻滞心脏 1 受体 2.阻滞肾脏 1 受体 3.阻滞中枢 受
8、体 4.阻滞突触前膜 2 受体。降压作用缓慢，适用于轻 度和中度高血压。很少发生体位性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。 （见后） 21. 阿替洛尔：阿替洛尔：1 受体阻滞作用，适用与糖尿病人，临床用于高血压、心绞痛和心律失常。 22. 局麻药包括；局麻药包括；普鲁卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。 23. 地西泮（安定）：地西泮（安定）：苯二氮卓类（包括西泮类和唑仑类）镇静催眠药。具有抗焦虑作用，镇静催眠作用，加大剂 量也不产生麻醉，但长期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用，是治疗癫痫持续状态的首选药。中枢性肌肉松弛 作用。增加其它中枢抑制药的作用。药动：口
9、服吸收快而完全，肝肠循环。由于脂溶性大，作用快而短暂。主要 经肝药酶转化。机制：中枢抑制神经元 氨基丁酸（GABA）能神经末梢的突触后膜上有高亲合力的特异结合 位点苯二氮卓类受体。不良反应：依赖性，戒断症状。嗜睡、头晕、乏力等，大剂量时偶有共济失调。 24. 巴比妥类镇静催眠药：巴比妥类镇静催眠药：对中枢神经系统有普遍性抑制作用，可起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。大剂量可 抑制心血管中枢，中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。机制：催眠剂量主要抑制多突触反应，减弱易化，增强抑制。 可增强 GABA 介导的 Cl 离子内流，减弱谷氨酸介导的除极，延长 Cl 通道开放时间，增加 Cl 离子内流，引起神经
10、 细胞的超极化。在较高剂量时，还能抑制 Ca 离子依赖性动作电位，抑制 Ca 离子依赖性递质的释放，产生与 GABA 相似的作用。苯巴比妥：中枢抑制作用。长效抗惊厥药，抗癫痫药。口服易吸收，进入脑的速度与药物脂 溶性成正比。较高剂量能抑制 Na 离子内流和 K 离子外流，能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。不良反应有困倦， 过敏反应，依赖性，轻度抑制呼吸中枢。具有肝药酶诱导作用。 25. 硫酸镁：硫酸镁：注射用为抗惊厥药。口服有泻下和利胆作用。外敷有消炎消肿作用。机制为拮抗 Ca 离子的作用，从 而抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，使肌肉松弛。作用于中枢神经系统可引起感觉和意识消失。血镁过高可抑制
11、呼吸、引起血压骤降甚至死亡。除立即进行人工呼吸外，静脉缓慢注射氯化钙，可即刻消除镁离子的作用。 26. 其它镇静催眠药及抗惊厥药：其它镇静催眠药及抗惊厥药：奥沙西泮、硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、氟硝西泮、三唑仑、夸西泮、氟硝西泮、 艾司唑仑，去甲西泮、阿普唑伦、依替唑仑、美沙唑仑、恶唑仑。水合氯醛、格鲁米特、溴化钾、溴化钠、三溴 片。 27. 苯妥英纳：苯妥英纳：乙内酰脲类抗癫痫药。对大脑皮层运动区有高度选择性抑制作用。可抑制异常高频放电的发生和异 常放电的扩散。对各种可兴奋膜（神经元和心脏细胞膜）有膜稳定作用，降低兴奋性。本品为钠通道阻滞药，可 减少钠离子内流，对高频异常放电有效，对低频放电无
12、明显影响。还可抑制钙离子内流和钾离子外流，延长动作 电位时程。还可以通过抑制神经末梢对 GABA 的摄取，间接增强 GABA 的作用，使氯离子内流增加，神经细胞膜 超极化。所有这些作用可使癫痫发作停止，但无明显的镇静作用。临床用于治疗癫痫大发作的首选药，对小发作 无效。治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛中枢。抗心律失常。不良反应有局部刺激眩晕，共济失调，眼球 震颤，贫血，过敏反应。偶致畸胎。苯妥英纳为肝药酶诱导剂能加速皮质激素、避孕药等的代谢而降低疗效。苯 巴比妥和卡马西平等通过肝药酶诱导作用而加速苯妥英纳的代谢。从而降低其血药浓度。水杨酸类、苯二氮卓类 和口服抗凝血药等可与苯妥英纳竞争血浆
13、蛋白结合部位。使游离型血药浓度增加。 （苯妥英纳仅对癫痫小发作无效） 。苯妥英纳可用于抗心律失常。 28. 乙琥胺：乙琥胺：对小发作的疗效不及氯硝西泮。治疗小发作的常用药。机制为抑制 T 型 Ca 离子通道。不良反应有嗜 睡、眩晕、呃逆、食欲不振及恶心、呕吐等。偶见嗜酸性粒细胞增多。粒细胞缺乏，严重者可发生障碍性贫血。 29. 卡马西平：卡马西平：阻滞钠通道，抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。对精神运动性发作最有效。对神经元尿崩症、躁 狂抑郁症亦有效。还有广谱抗癫痫药丙戊酸钠。 30. 其它抗癫痫药：其它抗癫痫药：卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳双胺、氨己西酸、氟桂利嗪
14、、 奥卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。 31. 氯丙嗪：氯丙嗪：二甲胺类抗精神病药。口服易吸收，血浆蛋白结合率达 90%。经肝微粒体酶代谢，给药剂量个体化。 多巴胺（DA）受体阻滞剂。对 受体和 M 受体也有阻断作用。临床应用：抗精神病作用（可产生耐受性） 。镇 吐作用较强。调节体温进行人工冬眠，可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制 药的作用。可阻断黑质纹状体通路的 D2 受体，使胆碱能神经的功能占优势，而导致锥体外系反应。有 受体 阻滞作用，使肾上腺素的升压作用反转。阻断结节漏斗通路的 D2 受体，减少下丘脑释放催乳素释放因子，使催 乳素释放增加，引起乳房肿大和泌乳，乳
15、腺癌患者禁用。抑制促性腺释放激素的分泌，引起排卵延迟。可抑制垂 体生长激素的分泌，试用于巨人症的治疗。不良反应：嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压（注射后应卧床休息） 。 过敏反应，急性中毒，锥体外系反应（帕金森氏综合症，静坐不能，急性肌张力障碍；可用中枢性胆碱受体阻滞 药安坦等缓解）迟发性运动障碍（抗胆碱药可使症状加重）禁用于有癫痫或惊厥史者，青光眼、肝障碍者禁用， 冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。 32. 氯米帕明：氯米帕明：三环类抗抑郁药。 33. 碳酸锂：碳酸锂：抗躁狂抑郁药。作用机制为抑制脑内 NA 和 DA 的释放，并促进其再摄取，降低突触间隙 NA 浓度。 还能抑制肌醇磷酸酶活性
16、，抑制脑组织中肌醇的生成，减少 PIP2 的含量。 34. 其它抗精神病药：其它抗精神病药：泰尔登，珠氯噻醇，氯哌噻吨，氟哌噻吨、替沃噻吨。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五 氟利多。舒必利，氯氮平。 35. 左旋多巴：左旋多巴：抗帕金森病药。本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用。口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从小肠上端迅速吸收。临床用于抗帕金森氏综合症，对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森氏病 无效，因其已阻断了受体。可引起轻度直立性低血压，短暂心动过速和轻度心律失常。减少催乳素的分泌。不良 反应包括胃肠道反应（溃疡出血可用多潘立酮消除） ，心血管反应（体位性低血压） ，不自主异常动作（开关现象） ， 精神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用。消化道溃疡、高血压、精神病、心率 失常及闭角型青光眼患者禁用。维生素 B6 是多巴脱羧酶的辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。 36. 苯海索（安坦）：苯海索（安坦）：胆碱受体
