抗菌药物总结

《抗菌药物总结》由会员分享，可在线阅读，更多相关《抗菌药物总结（13页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。

1、作用机制抗菌药物作用部位主要作用环节抗菌作用抗菌谱临床应用不良反应环丝氨酸胞浆内抑制丙氨酸消旋酶和合成 酶繁殖期杀菌二线抗结核药磷霉素胞浆内抑制 N-乙酰胞壁酸的形成 酶系繁殖期杀菌万古霉素胞浆膜阻断胞壁粘肽多聚酶，与 前体肽聚糖形成复合物， 抑制细胞壁合成；抑制 RNA 合成繁殖期杀菌对 G+菌有强大的杀灭作用， 可杀灭 MRSA 和耐多种药 的球菌、厌氧菌，以及白 喉杆菌、炭疽杆菌、破伤 风杆菌。去甲万古霉素比 万古霉素作用略强严重 G+菌感染 （MRSA，MRS E） ，伪膜性肠炎毒性较大。 1、胃肠道反应 2、过敏反应 3、红人综合征红人综合征 4、耳毒性耳毒性 5、肾毒性肾毒性杆菌肽

2、胞浆膜抑制脂质焦磷酸酶（脱磷 酸化）繁殖期杀菌G+菌、G球菌、螺旋体、 放线菌等敏感菌引起的皮 肤伤口、软组织、 眼、耳、鼻、喉 和口腔等感染严重肾毒性， 仅作局部应用 1、抑制细 胞壁合成青霉素类细胞壁抑制转肽酶繁殖期杀菌1、天然青霉素（青霉素 G）：窄谱。G+球菌“两对 半” （溶血性链球菌、金葡 菌/草绿色链球菌、表葡菌/ 肺炎球菌） ；G+杆菌（白喉、 炭疽、破伤风、肉毒、放 线菌） ；G球菌（脑膜炎 奈瑟菌、淋球菌） ；螺旋体 （梅毒、钩端螺旋体、鼠 咬热） 。 2、半合成青霉素： （1）口服耐酸青霉素（青1、天然青霉素 （青霉素 G）： 敏感的 G+球菌， G球菌，螺旋体 感染为首

3、选（链 球菌感染；脑膜 炎双球菌；螺旋 体感染；白喉、 破伤风、炭疽） 。 2、半合成青霉素：（1）口服耐酸青天然青霉素 （青霉素 G）： 过敏反应过敏反应；肌 注疼痛；高血 钾；青霉素脑 病；赫氏反应霉素 V）：窄谱，同青霉 素 G，耐酸不耐酶。 （2）耐酶青霉素（甲氧西 林、苯唑西林、双氯西林、 氯唑西林）：用于耐青霉 素 G 的葡萄球菌，耐酸耐 酶（但甲氧西林不耐酸） 。 （3）广谱青霉素（氨苄西 林、阿莫西林）：广谱， 对 G杆菌有效，对产酶金 葡菌和绿脓杆菌无效，耐 酸不耐酶。 （4）抗铜绿假单胞菌广谱 青霉素（羧苄西林、哌拉 西林）：广谱，抗菌谱与 氨苄西林相似，对绿脓杆 菌和变形

4、杆菌作用强，不 耐酸不耐酶。 （5）抗 G杆菌青霉素 （美西林、替莫西林）： 窄谱，对绿脓杆菌无效， 抑菌药，不耐酸，耐酶。霉素：G+球菌引 起的轻度感染， 风湿热的预防。 （2）耐酶青霉素： 耐青霉素 G 的葡 萄球菌所致感染。（3）广谱青霉素： 氨苄西林治疗伤 寒、副伤寒，尿 道、呼吸道感染； 阿莫西林同氨苄 西林，还治疗肺 炎双球菌和流感 嗜血杆菌引起的 慢性支气管炎、 溃疡。 （4）抗铜绿假单 胞菌广谱青霉素： G菌引起的严重 感染，其中羧苄 西林可用于烧伤 时绿脓杆菌感染。（5）抗 G杆菌 青霉素：用于大 肠埃希菌和某些 敏感菌引起的尿路感染。头孢菌素类细胞壁抑制转肽酶繁殖期杀菌（1

5、）第一代头孢（头孢噻头孢噻 吩吩、头孢噻啶、头孢氨苄、 头孢唑林头孢唑林、头孢环己烯、 头孢匹林、头孢羟氨苄等） ：与青霉素 G 相似，抗 G+ 菌强，抗 G杆菌弱，抗绿 脓杆菌无效，抗厌氧菌无 效。 （2）第二代头孢（头孢孟头孢孟 多多、头孢呋辛头孢呋辛、头孢尼西、 头孢克洛等）：广谱，抗 G+菌中等，抗 G杆菌中等， 抗绿脓杆菌无效，抗厌氧 菌弱。 （3）第三代头孢（头孢噻头孢噻 肟肟、头孢曲松、头孢他啶头孢他啶、 头孢哌酮等）：广谱，抗 G+菌弱，抗 G杆菌强，抗 绿脓杆菌较强，抗厌氧菌 较强。 （4）第四代头孢（头孢匹头孢匹 罗罗、头孢吡肟等）：广谱， 抗 G+菌中等，抗 G杆菌 很强

6、，抗绿脓杆菌较强， 抗厌氧菌较强。（1）第一代头孢： 用于耐青霉素的 葡萄球菌感染， 敏感菌引起的呼 吸道和尿路感染。（2）第二代头孢： 用于 G杆菌所 致的肺炎、胆道 感染、菌血症、 尿路感染和其他 组织器官感染。 （3）第三代头孢： 重症耐药菌引起 的感染，或以 G杆菌为主要致 病菌，兼有厌氧 菌和 G+菌的混合 感染。用于治疗 严重的绿脓杆菌 感染（头孢他啶 最强） ，治疗危及 生命的败血症、 脑膜炎、肺炎及 尿路感染等。 （4）第四代头孢： 用于对第三代头1、过敏反应 （与青霉素 G 有交叉反应） 2、肾毒性（第 一代头孢大剂 量，第二代亦 可） 3、二重感染 （第三代和第 四代，由肠

7、球 菌、绿脓杆菌 和念珠菌引起 二重感染） 4、低凝血酶原 血症（头孢孟 多、头孢哌酮）5、双硫仑样反 应（抑制乙醛 脱氢酶，服用 后不可饮酒） 6、大剂量引发 抽搐孢耐药的 G杆 菌引起的重症感 染。多粘菌素胞浆膜碱性肽类，为阳离子表面 活性剂，与磷脂中的磷酸 根迅速结合，破坏脂质双 层结构静止期杀菌只对某些 G菌（如铜绿假铜绿假 单胞菌单胞菌）有效敏感菌引起的眼、 耳、皮肤、粘膜 及烧伤感染强烈肾毒性， 仅作局部应用制霉菌素胞浆膜与固醇类物质结合（真菌）静止期杀菌对念珠菌、隐球菌等真菌 有效抗浅部真菌感染毒性很大，只 能作口服和局 部用药2、影响胞 浆膜通透 性两性霉素 B胞浆膜与固醇类物

8、质（麦角固醇） 结合，使胞膜通透性增加低浓度抑菌 高浓度杀菌几乎对所有真菌有效，敏 感菌有白色念珠菌、新生 隐球菌、皮炎芽生菌、组 织胞浆菌、球孢子菌属、 孢子丝菌属等深部真菌感染为 首选，用于全身 性念珠菌病及肺 炎、新生隐球菌 病（隐球菌性脑 膜炎） 、预防 AIDS 病人隐球 菌病复发。 口服用于肠道真 菌感染 局部用药用于皮 肤粘膜真菌感染毒性大。 （1）初次使用 会出现流感样 毒性反应，如 寒战、发热、 头痛、呕吐、 厌食。与药物 含致热源或单 核巨噬细胞释 放细胞因子有 关 （2）肾损害3、抑制蛋 白质合成四环素30s 亚基1、抑制蛋白质合成：与核 糖体 30s 亚基结合，阻止 始

9、动复合物的形成；阻止 氨酰基 tRNA 向 30s 亚基 A 位结合，阻止肽链延长速效抑菌 高浓度杀菌1、总体：广谱，抗 G+菌 强于 G菌。抗 G+菌不如 青霉素 G，可抗肺炎支原 体、立克次体、螺旋体、 放线菌和阿米巴。1、总体：立克次立克次 体病、斑疹伤寒体病、斑疹伤寒 和恙虫病和恙虫病；支原 体肺炎，衣原体 引起的鹦鹉热；1、总体： （1）胃肠道反 应 （2）二重感染 （真菌感染和2、膜通透性增加，使生命 物质外漏2、半合成四环素类： （1）多西环素（强力霉素） ：与四环素类似，作用比 四环素强 210 倍，已取代 四环素 （2）米诺环素（美满霉素） ：长效，高效，作用最强。 对耐四环

10、素、青霉素等的 金葡菌、链球菌、大肠杆 菌等都有效 （3）美他环素：对耐四环 素、土霉素的细菌有效性病性淋巴肉芽 肿，回归热；霍 乱、布氏菌病； 肠道阿米巴病。 现在多用半合成 四环素类，四环 素偶用，金霉素 已被淘汰，土霉 素基本不用 2、半合成四环素 类： （1）多西环素 （强力霉素）： 用于呼吸道、泌 尿道、胆道感染 等 （2）米诺环素 （美满霉素）： 用于呼吸道、泌 尿道、肠道感染、 耳鼻喉等感染、 痤疮痤疮 3）美他环素：痤 疮伪膜性肠炎） （3）对骨、牙 齿生长的影响 （4）肝、肾毒 性 （5）光毒性 （6）脑假瘤 （7）前庭反应 2、半合成四环 素类： （1）多西环素 （强力霉素

11、）： 二重感染、过 敏反应少见， 但有光毒性 （2）米诺环素 （美满霉素）： 肝、肾毒性较 小，能影响前 庭功能氯霉素50s 亚基与核糖体 50s 亚基结合， 抑制肽酰转移酶等速效抑菌广谱，抗 G菌强于 G+菌， 抗 G+菌不如青霉素 G 和四 环素，G菌可抗伤寒杆菌、 流感嗜血杆菌、副流感杆1、伤寒、副伤寒 及其他沙门菌属 感染为首选，但 有被喹诺酮类和1、抑制骨髓造抑制骨髓造 血系统血系统，可致 血细胞减少 （可逆）和再菌、百日咳杆菌等，亦可 抗螺旋体、衣原体、立克 次体头孢曲松取代倾 向。 2、与青霉素合用 治疗严重细菌性 脑膜炎、脑脓肿 3、敏感菌引起的 眼内炎和全眼球 炎 4、立克次

12、体感染 引起的 Q 热障（不可逆） ， 具有个体特异 敏感性。 2、灰婴综合征灰婴综合征 3、溶血性贫血溶血性贫血 （G6PD 缺乏 者） 4、胃肠道反应 5、二重感染 6、过敏反应 （药疹） 7、肝损害大环内酯类50s 亚基与核糖体 50s 亚基的 23s 结合，抑制转肽作用和 mRNA 的移位速效抑菌 (高浓度杀菌)1、总体：窄谱（与青霉素 G 相似） ，效较青霉素 G 弱， 可抗 G+菌（金葡菌、肺炎 球菌、溶血性链球菌、白 喉杆菌） 、G+菌（百日咳杆 菌、军团菌、弯曲杆菌） 、 厌氧菌、支原体（肺炎支 原体） 、衣原体（肺炎衣原 体、沙眼衣原体） 、军团菌、 螺旋体（梅毒） 。 2、

13、第一代（红霉素红霉素等）： 窄谱，基本同总体。不耐 酸，常酯化制成肠溶片等 口服剂型 3、第二代（罗红霉素、阿 奇霉素、克拉霉素等）：1、总体：呼吸道、 皮肤软组织等感 染。 2、第一代（红霉红霉 素素等）：主要用 于耐青霉素的金 葡菌感染或对青 霉素过敏患者的 治疗。可作为金 葡菌、肺炎球菌、 链球菌属等 G+菌 引起的感染；亦 可用于支原体肺 炎、衣原体尿道 炎及回归热，沙 眼衣原体引起的1、总体： （1）胃肠道反 应 （2）肝损害 （由酯化大环 内酯类引起， 如罗红霉素、 阿奇霉素等） ， 长期大量应用 可致阻塞性黄 疸和转氨酶升 高 （3）心脏毒性 （快速大量滴 注课引发心律 失常、昏

14、厥、（1）阿奇霉素较红霉素广 谱，强效。可抗螺旋体及 鸟分支杆菌（AIDS 下） （2）克拉霉素对 G+菌、 嗜肺军团菌、肺炎衣原体 效果最强。对沙眼衣原体、 流感嗜血杆菌、厌氧菌强 于红霉素。 （3）罗红霉素抗菌谱与红 霉素相似，对肺炎支原体、 衣原体的作用较强 4、第三代（泰利霉素）： 与红霉素相似感染，螺杆菌所 致的败血症或肠 炎；还可用于治 疗军团菌病、白 喉及白喉带菌者、 百日咳等。 3、第二代（罗红 霉素、阿奇霉素、 克拉霉素等）： （1）阿奇霉素用 于呼吸道、泌尿 道、皮肤、组织 感染，以及 AIDS 的鸟分枝 杆菌感染 （2）克拉霉素用 于呼吸道、泌尿 道和软组织感染 （3）罗

15、红霉素用 于呼吸道、泌尿 道、皮肤软组织 感染 4、第三代（泰利 霉素）：用于大 环内酯类药物耐 药菌的治疗猝死） （4）耳毒性 （5）过敏反应 （6）局部刺激， 血栓性静脉炎 2、第一代（红红 霉素霉素等）： （1）胃肠道反 应（口服大剂 量，28.5%） （2）肝损害 （硬脂酸、依 托、乙琥红霉 素） （3）过敏反应： 药疹 （4）局部刺激、 血栓性静脉炎林可霉素类50s 亚基抑制转肽作用和 mRNA 的 移位（与红霉素竞争同一速效抑菌G菌菌对其天然耐药。对 G+ 菌作用较强（耐青霉素金1、-内酰胺类内酰胺类 无效或青霉素过无效或青霉素过1、胃肠道反应 （口服或肌注）结合部位，产生拮抗作用

16、， 不宜合用）葡菌、链球菌、肺炎链球 菌、白喉杆菌） ，亦可抗厌厌 氧菌氧菌（克林霉素作用最强，克林霉素作用最强， 强于灭滴灵，是抗厌氧菌强于灭滴灵，是抗厌氧菌 标准药标准药） 、支原体、衣原体、 恶性疟原虫、弓形虫。克 林霉素抗菌活性比林可霉 素强 48 倍敏的金葡菌感染敏的金葡菌感染 （金葡菌引起的 急、慢性骨髓炎急、慢性骨髓炎， 关节感染） 2、厌氧菌或与需厌氧菌或与需 氧菌的混合感染氧菌的混合感染 （腹膜炎、盆腔 炎、吸入性肺炎、 肺脓肿） 3、与伯氨喹伯氨喹合用 可治疗 AIDS 轻、 中度卡氏囊虫性 肺炎2、伪膜性肠炎伪膜性肠炎 （难辨梭状芽 孢杆菌引起， 2%，需用万 古霉素、甲硝 唑治疗） 3、偶见中性粒 细胞减少、肝 功能异常 4、静脉炎 5、过敏性休克氨基糖苷类30s 亚基1、阻碍蛋白质合成全过程： 与 30s 亚基 P10 蛋白不可 逆结合，抑制 70s 始动复 合物，合成异常或无功能 的蛋白质，阻碍肽链释放 因子与核糖体 A 位结合 2、吸附在菌体表面，使细 胞膜通透性增加1、静止期杀 菌（与 -内 酰胺类有