经典制剂处方

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1、藻酸双酯钠 100 淀粉 28 糊精 20 糖粉 10 75乙醇 85 硬脂酸美 2 糖粉是白糖直接粉碎而得，请问对片子硬度有没有影响？ 你的处方中糖粉量比较少，对片子硬度没有太大影响。你的主药如果可压性不好，那次处 方可能存在问题，可压性较差，片子硬度上不去，脆碎度会不合格。改善建议，替换辅料 或者加入可压性较好的辅料如 MCC、乳糖等。如不想处方变动太大，建议加入少量（12%） PEG6000 尝试一下对硬度是否有改观。六味地黄软胶囊 熟 地 黄 160g 六味地黄提取物 0.1658g 山 茱 萸 80g 挥 发 油 0.0016g 牡 丹 皮 60g 玉 米 油 0.18796g 山

2、药 80g 吐 温 -80 0.00758g 茯 苓 60g 大 豆 磷 脂 0.00569g 泽 泻 60g 蜂 腊 0.00758g 二 甲 硅 油 0.00379g 六味地黄提取物 制 成 1 粒洛伐他汀胶囊 洛伐他汀 20g 微晶纤维素 60g 淀粉 10g 叔丁基4羟基苯甲醚 0.04g（抗氧剂） 硬脂酸镁 2g 乳 糖 加至 200g 制成 1000 粒丙戊酸钠的胃肠道刺激性是其主要副作用，因为此药主要在胃肠道吸收，所以无法避免此 副作用，只能通过指导患者在饭后服用等方法降低副作用。药物的大部分副作用基本上无 法通过制剂技术来去除，只能通过合成方式改变药物结构的方法来解决，但大多数

3、时候是 没有办法的，这也是现今大多数药物仍有副作用的原因。当然如果只是局部的副作用是可 以解决的，比如胃肠道吸收但仅对胃有刺激可以制成肠溶制剂，但像这个对全部吸收环境 都有刺激的就没有办法了。这个产品因为吸湿性比较强，所以必须作防潮处理，而包薄膜 衣是最简便的方法。当然也可以通过加卡波姆和不吸湿性添加剂来制备不吸湿性药物组合物来解决，但是成本比较高。 另外 99 年英国艾博特公司有一个这个药的控释制剂专利（CN99814629.3） ，你可以参考一 下： 在癫痫的治疗中容许以每天一次的方式给药的控释片剂，片剂包含约 50约 55重量的 选自丙戊酸、丙戊酸的可药用盐或酯、双丙戊酸钠和丙戊酰胺的活

4、性组分；约 20约 40重量的羟丙基甲基纤维素；约 5约 15重量的乳糖，约 4约 6重量的微晶纤 维素，和约 1约 5重量的平均粒径介于约 1 微米约 10 微米之间的二氧化硅；其中 所有重量百分比都是按所述片剂的总重量计的。两个优选处方： 处方一 双丙戊酸钠（研磨的 40 目筛） 53.82% 羟丙基甲基纤维素（MethocelK15ML.CR） 8% 甲基纤维素（MethocelK100L.CR） 18% 无水乳糖 12.18% 微晶纤维素（AvicelPH101） 5% 二氧化硅（平均粒径 1um10um） （Syloid244） 3% 片剂总重量 1g 03 年英国兰贝克赛实验室有限

5、公司也有一个专利（CN03817516.9 ）是缓释制剂的： 1090%二丙戊酸钠，765%羟丙基甲基纤维素，0.518%乳糖，0.55%二氧化硅，其中所 有重量百分比都是按所述片剂的总重量计的。在 2537 度，湿度 40%（优选 20%）以下制 造。 2 个优选处方 处方一（mg） 二丙戊酸钠 538.2 乳糖 131.8 羟丙基甲基纤维素 300 水 q.s. 硬脂酸镁 5 滑石 15 胶体二氧化硅 1 处方二（mg） 二丙戊酸钠 1076.4 乳糖 25 羟丙基甲基纤维素 275 水 q.s. 硬脂酸镁 10 滑石 28.6胶体二氧化硅 10地塞米松注射液放置一段时间含量会降低，要选择

6、好适合的抗氧剂，有文献报道，选择丙 二醇做溶剂比较好。利福平滴眼液 片心：利福平 5.5 g 精制硼酸 40.75g 精制硼砂 20.10g 1%甲基纤维素 约 7ml（1000 片） 溶媒：硼酸 1.68g，硼砂 1.43g， 尼泊金乙酯 0.15g （先用 1.5ml95%乙醇溶解） ，乙二胺 四乙酸二钠 0.05g ， 氯化钠 1.55g， 蒸馏水适量 全量 500ml做过奥美拉唑肠溶片的都知道解决溶出度是个关键， 我现在用这个处方，不知道可否？ 望高手多多指点，有奥美拉唑肠溶片处方的，不妨拿出来分享一下：） 奥美拉唑 10g 预胶化淀粉 20 微晶纤维素 10g 乳糖 30g 羧甲基淀

7、粉钠 5g 碳酸氢钠 5g 聚维酮 1g 硬脂酸镁 0.5g 制成 1000 片三七伤药片 三七 52.5g 草乌（蒸）52.5g 雪上一枝蒿 23g 冰片 1.05g 骨碎补 492.2g 红花 157.5g 接骨木 787.5g 赤芍 87.5g 用微晶纤维素作粘合剂，预胶化淀粉作填充剂，加上点硬脂酸镁，混匀，压制成 1000 片， 包糖衣，即得。 克拉霉素 250g 淀粉 32g 羟丙基纤维素（L-HPC） 6g 微粉硅胶 4.5g硬脂酸镁 1.5g 淀粉浆(10%) 适量 制成 1000 粒 制备方法 制法：称取处方量的克拉霉素、淀粉、和 L-HPC 混合，过 60 目的筛三次，混合均

8、匀；加 入 10%的淀粉浆适量制软材，用 16 目制粒，60 度干燥，用 16 目整粒后，加入微粉硅胶、 硬脂酸镁混合均匀，用 0 号胶囊制成 1000 粒1。氨茶碱注射液 取计算量重的茶碱加入二乙胺，使其生成氨茶碱，加入注射用水，PH 应为 8.69.0，每毫 升含 二水合氨茶碱为 23.5626.75mg，每克二水合氨茶碱含乙二胺为 131152mg。检验合 格后，经过滤澄明、粉装、灭菌即得。 氨茶碱 在剧烈搅拌下将茶碱加入含有等摩尔的乙二胺的无水乙醇中，数小时后，滤取沉淀， 用冷乙醇洗涤，在低温下干燥即得氨茶碱。 2。安痛定滴鼻液 氨基比林 5.0g，安替比林 2.0g，巴比妥 0.9g

9、，乙二胺四乙酸二钠（EDTA2Na）0.02g，月 桂醇硫酸钠 0.01g，蒸馏水加至 100ml,常法制备而得。 3。保泰松外用香膏剂 保泰松 5g，二甲基亚砜 10g，硬脂酸 2g，乙二醇棕榈酸硬脂酸酯 12g，甘油 5g，杏仁油 5g，水 100g，抗氧剂与香精适量，常法制成膏剂即得。 4。缓释硫酸阿托品片 硫酸阿托品 1.6g，CaHPO4 158.04g，70%二醛淀粉浆 10.0g，25%乙基甲基纤维素液 15.0g，混合均匀后用无水乙醇 50ml 制粒，常法制成片剂即得。 5。肠溶阿司匹林片 用羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯与乙基纤维素（用量为前者的 15-20%）混合液包肠溶衣，

10、 在 pH4.5 的缓冲液中阿司匹林即开始释放，崩解时限仅 30s。 6。阿司匹林微囊 取阿司匹林结晶粉 20g 混悬于乙基纤维素（1.5g）的醋酸乙酯溶液中，再将此混悬溶液 搅拌分散于聚乙烯醇（3g）的水溶液中，加适量水稀释，在不断搅拌下蒸发除去醋酸乙酯， 即得阿司匹林微囊（直径 0.60.8mm） 。 将乙基纤维素溶于醋酸乙酯中，取阿司匹林（直径Korsch EKO 偏心压缩机 7 毫米冲模 -漩涡式混合仪 =T 2 A 型 -硬度测试仪 =Pharmatest PTB311，n=6 -溶出度测试仪 =Pharmatest PTW11，带 6 个杯子，桨法 -崩解仪 =ERWEKA ZT3

11、 -脆碎度测试仪 =ERWEKA TAP -分光光度计 =Shimadzu UV-2010 PC 说明：这个处方是 JRS 公司介绍其产品维微纯（微晶纤维素）的举例处方。原方法注明 “此项研究是与德国柏林大学药学院合作开发的”。 62。 维生素 B2 配方： 维生素 B2 - 2.0mg 维微纯101 - 25.0mg 维澎淀P - 5.0mg 乳糖 - 68.0mg PVP 29/32 - 5.0mg 硬脂酸镁 - 0.5mg 微粉硅胶（Aerosil）- 0.5mg 药片特性 片重（n=20） （mg） - 104.2 s（mg） - 2.4 Srel(%) - 2.3 含量一致性（n=6

12、） - 1.8% 硬度（n=20） （N） - 70.0 Srel(%) - 8.2 脆性（%loss） - 0.05 崩解时间（n=6） （s） - 160.8 s（s） - 10.2 Srel（%） - 6.3 =平均 s=标准偏差 Srel=误差系数 n=试验次数 测试描述 步骤 1.用 10%PVP 29/32 水溶液，把活性成分和辅料制成颗粒。 2.干燥后和过筛好的硬脂酸镁和微粉硅胶（1：1）混合物混合。 3.在混合机中混合 5 分钟。 溶出百分比的测试 溶出介质：500 毫升，0.1 N HCl，37，n=6。 分别在 5，10，20，30，45，60 分钟取样，取样体积是 3 毫

13、升。 样品中的活性成分用紫外分光光度计在波长 226nm 处测定（样品稀释 10 倍） 设备 -压片机 =Korsch EKO 偏心压缩机 7 毫米冲模 -漩涡式混合仪 =T 2 A 型 -硬度测试仪 =Pharmatest PTB311，n=6 -溶出度测试仪 =Pharmatest PTW11，带 6 个杯子，桨法 -崩解仪 =ERWEKA ZT3 -脆碎度测试仪 =ERWEKA TAP -分光光度计 =Shimadzu UV-2010 PC 说明：这个处方是 JRS 公司介绍其产品维微纯（微晶纤维素）的举例处方。原方法注明 “此项研究是与德国柏林大学药学院合作开发的”。 63。 富马酸铁

14、混悬剂 无水富马酸铁 20.4g，西黄芪胶 5g，胶性二氧化硅 3g，70%山梨醇 807.05g，苯甲酸钠 1g，芳香剂和着色剂适量，加水至 1000ml。常法制成混悬液用于治疗缺铁性贫血。 另一种 富血铁混悬剂 富马酸亚铁 18.2g，维生素 C10ml，糖浆 600ml，羧甲基纤维素 2g，尼泊金乙酯 0.3g，琼脂 2g，香精 1ml，蒸馏水加至 1000ml。常法制成混悬剂即得。 65。 硫酸钡混悬剂 硫酸钡 200g，羧甲基纤维素钠 0.3g，枸橼酸钠 3.5g，糖精钠 0.01g，苯甲酸钠 0.3g，蒸馏 水加至 100ml。 66。 镁乳（Magma magnesiae） 氢氧

15、化镁糊（含氢氧化镁 2933%）80.1%，CMC-Na0.30%，山梨醇 22.0%，甘油 2.5%， 蔗糖 8.0%，防腐剂 0.2%，枸橼酸钠 0.251%（抗凝结剂） ，混悬于水中，贮存期不沉淀， 振摇后易倾出。 67。 抗酸混悬剂（Antacid Saspension） 沉淀碳酸钙 2548%，Al(OH)3 干凝胶 7.83%，Mg(OH)2 4.66g，山梨醇 3g，甘露醇 3g，丙 二醇 3g，槐豆胶 0.50.8g，MC0.3g，环己烷氨基磺酸钙 0.075g，薄荷油 0.3g，尼泊金甲酯 0.13g，尼泊金丙酯 0.02g，蒸馏水加至 100ml。先按常法制成混悬液，然后通

16、过胶体磨研 细即得。 68。 氯霉素混悬注射液（chloeamphenicol Suspen-sion Injection） 取 MC（400CP）90mg 与 CMNa（450cp）180mg 溶于 30ml 注射用水中，热压灭菌待用。 另取 300mg 吐温-80 溶于 30ml 注射用水中，灭菌后加入上述溶液中，再添加注射用水至 200ml。取氯霉素（颗粒直径 5.28.6m）100g 混悬于上述混合液中，分装于青霉素小瓶中， 冷冻干燥即得。临用时用生理盐水稀释成 20%的混悬液，供肌注。注射时液流通畅，不堵 针头，亦易吸收。 69。 氨咖黄敏片 对乙酰氨基酚 125g 咖啡因 7.5g 马来酸氯苯那敏 0.5g 人工牛黄 5g 淀粉 50g 低取代羟丙