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1、Retigabine 文献简述1. 抗癫痫药 Retigabine，药学进展，2010，34（3） ，143药理作用：最初有关本品抗惊厥作用机制的研究显示,本品可阻断钠和钙电流,增强神经元细胞中 GABA 所诱导的电流。另有研究显示,本品可较其他对照化合物更有效地逆转 4-氨基吡啶诱导海马脑片区过度兴奋和癫痫样放电的作用,并致海马脑片中新合成的 GABA 量增加。最新研究表明,本品为一种神经元钾通道开放剂和 GABA 增强剂,可降低神经元兴奋性。由此可见,本品的抗惊厥作用具有多重机制。而目前大多数抗癫痫药物均是作用于钠和钙通道或不同的 GABA 受体。药动学与毒性：在大鼠和犬实验中,未观察到本
2、品具有任何急性和亚慢性毒性作用,也未见有遗传毒性作用。另外，文章还叙述了相关的临床研究。2.药物详细合成路线，有机化学网文章介绍了本药物的一些基本信息，如化学名、商品名、别名、CAS 号码，化学式、结构式等内容，以及合成路线。NHNHFNH2OOCH3OOONH2O2NClOOCH3HFONHOOCH3O2NNHNH2OOCH3NHNOOCH3OONHNOOCH3OONO2NHNH2OOCH3NO2NHNFOOCH3NO2(I)(II)(III)(IV)(V)(VI)(VII)1) NaBH4, DME / EtOH2) H2, RaNi / DMEH2N-NH2, H2ODMEHNO3H2,
3、 Pd / C, i-PrOH3. ValeantValeant 将开展抗癫痫药物瑞替加滨的IIIIII 期临床研究，数图药讯，2005（26）本品具有新型作用机制，可能成为局限性发作癫痫治疗中的一大进步。4. 瑞替加滨在癫痫治疗中的作用机制及应用前景，杨丽白，周列民，中国神经精神疾病杂志，2011，37（2） ，124-127癫痫是大脑神经元异常放电所致反复痫性发作的慢性疾病，患病率为05%1%(50，000，000 以上)，其中 20%30%患者产生耐药性。因此，研发效果更好、毒副作用更小的药物尤为必要。在正在研发的抗癫痫新药中，瑞替加滨(Retigabine)有望成为药物抗性癫痫的有效药
4、物之一12 。研究证实，瑞替加滨的作用与电压门控型钾离子通道(KCNQs)有关，其中作用于 KCNQ 2/3 通道调节 M 型钾电流(IK(M)是其主要的作用机制。本文综述了 KCNQs 及 IK(M)与癫痫的关系、瑞替加滨治疗癫痫的机制和应用进展。5. 瑞替加滨对癫痫部分发作有效，白冰，中国医药报，2007日前发表在神经学杂志上的一项临床研究结果表明，神经元钾通道开放剂瑞替加滨（retigabine)对顽固性癫痫患者的癫痫部分发作的治疗是有效的。这项随机、国际多中心研究收录了 396 例采用目前治疗药物无效的癫痫部分发作患者。这些患者分别每天服用 600 毫克、900 毫克或 1200 毫克
5、瑞替加滨作为辅助治疗或服用安慰剂，剂量递增期为 8 周以上，然后再维持剂量达 8 周时间。在剂量递增期和剂量维持期，与基线相比，600 毫克、900 毫克和 1200 毫克剂量的瑞替加滨组患者的中位癫痫发作频率显著减少，分别降低 23%、29%和35%；两个高剂量组距基线的减少也明显高于安慰剂组(较安慰剂组减少 13%)；而且 900 毫克和 1200 毫克组的患者应答比例也明显高于安慰剂组，分别为32%、33%对 16%（应答标准为患者的癫痫发作减少50%） 。6. 专利：瑞替加滨在 KCNQS 上的新的结合位点 公开号 CN101370824A在此公开的是突变的 KCNQS 钾通道的核酸和
6、多肤序列，其缺少对于钾通道活化剂瑞替加滨的反应性。在此还公开的是与前述突变的 KCNQS 钾通道的用途相关的方法和试剂盒。7. 专利： 瑞替加滨或其药用盐在治疗神经源性痛中的应用 公开号：CN101444498A本发明涉及结构式 I 的化合物 2 一氨基一 4 一(4 一氟苯甲氨)一 1 一乙氧淡基苯胺或其药用盐，在预防和治疗神经源性痛方面的应用。8. 专利： 作为钾通道调节剂的 1，4 一二氨基双环瑞替加滨类似物 公开号：CN101578259A本发明涉及式(l)的化合物，其中 G 是一 O 一、一 S 一、一 C(91)(92)一或者一NH 一和 n=1、2 或者 3。这样的化合物调节钾通道。所述化合物对于治疗和预防疾病和失调是有用的，所述疾病和失调受到钾离子通道的调节的影响。一种这样的疾病是癫病病。9. 专利：一种瑞替加滨中间体的简单合成方法 公开号：CN101921195本发明公开了瑞替加滨(式 I)中间体 4 一(4 一氟节基氨基)一 1，2 一苯二胺(式且)的制备方法，瑞替加滨是一种治疗癫痈及其神经保护类药物。另外，上午在 Scifinder 上找到了一些资料，但时间仓促，没有整理。
