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1、神经模块药理复习题 1.比较非甾体类抗炎药与阿片类镇痛药的镇痛作用不同。非甾体抗炎药 阿片类镇痛药 作用部位 外周 中枢 成瘾性 无 有成瘾性和欣快感 用途 慢性钝痛 各种疼痛2 阿司匹林的药理作用和不良反应，阿司匹林哮喘的机制是什么？药理作用： 1.解热镇痛解热镇痛 作用较强，适用于感冒发热、肌肉痛、关节痛、经痛、神经痛等。降温作用不同于氯丙嗪镇痛作用与阿片类不同 2.抗炎抗风湿抗炎抗风湿 作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大 1-2 倍,最好用至耐受量（3-4g） 。迅速缓解症状：用药后可使风湿热、风湿性及类风湿性关节炎患者 1-2 天内退热，关节 红、肿、疼痛减退，血沉下降，主观症状好转，
2、疗效迅速而可靠。应注意毒性反应。 3. 抗血栓形成作用抗血栓形成作用：小剂量阿司匹林抑制血小板的环氧合酶， 减少 TXA2 合成, 抑制血 小板聚集, 防止血栓形成。大剂量阿司匹林则抑制血管壁中前列环素（PGI2）生成, 反而 促进血小板聚集和血栓形成。所以，临床上应用小剂量（每日 40mg）可预防心肌梗塞、脑 血栓及手术后的血栓形成。 4. 其他其他 长期规律应用：结肠癌 阻遏阿尔茨海默病的发生 驱除胆道蛔虫 不良反应： 1 胃肠道反应胃肠道反应 刺激胃黏膜 刺激延脑催吐化学感受区（CTZ）而引起胃部不适、恶心、呕吐； 抑制 PG 合成 饭后服，同服碳酸氢钠等制酸药或服用肠溶片，可使反应减轻
3、。胃溃疡患者应慎用或禁用。2 凝血障碍凝血障碍 抑制血小板聚集，延长出血时间， 抑制肝脏凝血酶元的合成，延长凝血时间。维生素 K 缺乏、血友病及手术前应避免使用阿司匹林，以防出血 3 水杨酸反应水杨酸反应 大剂量（5g/日）应用：头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退、视力下降及精神失 常等症状，称为水杨酸反应。 严重中毒：过度呼吸、酸碱平衡紊乱、出血性紫癜、甚至高烧昏迷而危及生命。 措施: 立即停药，并静滴碳酸氢钠碱化尿液，促进水杨酸盐排泄，减轻中毒。 4 过敏反应过敏反应： 少数病人可见皮疹、荨麻疹、血管运动性水肿，甚至过敏性休克。 5 阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘 （机制） PGE2 生成减
4、少，支气管扩张作用减弱 白三烯增加，引起支气管痉挛，诱发哮喘。哮喘患者、有过敏史者禁用。6 瑞夷综合征瑞夷综合征 (Reyes) 病毒感染伴发热的儿童青少年：肝损害、脑病病毒感染时禁 用。3 吗啡的药理作用。1、中枢神经系统、中枢神经系统：激动不同脑区的阿片受体，呈现多种药理效应。 （1）镇痛）镇痛：特点： 作用强大，迅速缓解各种疼痛 ； 不影响意识及其他感觉； 镇静镇静； 欣快欣快（euphoria） 。 （2）抑制呼吸）抑制呼吸 激动呼吸中枢的阿片受体（） ，造成呼吸抑制，使肺泡 CO2 分压 降低呼吸中枢对 CO2 张力的敏感性，并抑制呼吸调整中枢，减慢呼吸频率，降低潮气量 受其它刺激的
5、影响 （3）镇咳）镇咳 激动孤束核的阿片受体，抑制咳嗽 （4）其他）其他 缩瞳缩瞳： 激动中脑盖前核的阿片受体 催吐催吐： 激动脑干极后区的阿片受体 2兴奋平滑肌兴奋平滑肌 提高胃肠平滑肌张力，蠕动减弱，产生止泻及致便秘作用； 兴奋胆道奥 狄括约肌，提高胆囊内压而 致上腹不适甚至胆绞痛。 兴奋支气管平滑肌，诱发哮喘； 提高膀胱括约肌张力，致尿潴留。 3心血管系统心血管系统 扩张外周血管 降压（直立性低血压）* 激动孤束核的阿片受体，降低中枢交感张力。 促进组胺释放。*：应急患者扩张脑血管 增高颅内压 ，抑制呼吸，致 CO2 蓄 积。4 哌替啶的药理作用。作用特点：作用特点：药理作用与吗啡基本相
6、同。 1.镇痛作用弱，维持时间短。 2.镇咳作用弱。 3.不引起便秘，也无止泻作用。 4.不延缓产程。 5.解救中毒需合用抗惊厥药 临床用途：临床用途： 1.各种剧痛：治疗胆绞痛需合用阿托品 2.麻醉前给药 3.人工冬眠 4.心源性哮喘。5 氯丙嗪的药理作用，作用机制及不良反应。药理作用与机制药理作用与机制：主要阻断 DA 受体，阻断 受体、M 受体 1中枢神经系统中枢神经系统 (1)抗精神病作用抗精神病作用：精神病患者服药后，能在清醒的状态下，迅速控制兴奋躁动症状。继续用药，可 使幻觉、妄想、躁狂和精神运动性兴奋等症状逐渐消失，理智恢复，情绪安定，生活自理。镇静催眠：反应，安静时入睡 特点：
7、可唤醒，无麻醉 机理：感觉传导侧枝 NA 能纤维的 -R上行激活系统大脑皮层的兴奋性 神经官能症(小剂量) （2）镇吐作用）镇吐作用： 对胃肠炎、癌症、药物等引起的呕吐有显著的镇吐作用。 对前庭刺激引起的晕动症呕吐无效。机制：小剂量抑制延髓催吐化学感受区 D2 受体大剂量抑制呕吐中枢 （3）对体温调节的作用）对体温调节的作用：抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节功能失灵，体温随环境温度的升降而升降。 2对自主神经系统的作用对自主神经系统的作用 ： （1）阻断）阻断 受体受体血管舒张，导致血压降低抑制血管运动中枢抑制血管运动中枢，导致血压降低氯丙嗪能翻转肾上腺素的升压作用,其引起的低血压不能用肾上
8、腺素急救。 （2）阻断）阻断 M 受体受体：类似阿托品作用无治疗意义 3对内分泌系统的影响对内分泌系统的影响：机制：阻断结节-漏斗系统的 D2 受体 不良反应： 1.常见不良反应常见不良反应： 中枢抑制症状中枢抑制症状：嗜睡、乏力、淡漠等 M 受体阻断症状受体阻断症状：口干、便秘、少汗、视力模糊、眼内压升高等 外周外周 受体阻断症状受体阻断症状：鼻塞、体位性低血压等 2.锥体外系反应锥体外系反应 帕金森综合征 急性肌张力障碍 静坐不能 原因：阻断黑质-纹状体系统的 D2 样受体DA 能神经功能减弱，而胆碱能神经功能占优势 处理：中枢胆碱受体阻断药(安坦或东莨菪碱)而不能用左旋多巴治疗。 迟发性
9、运动障碍 原因：长期阻断 DA 受体DA 受体上调 处理：抗多巴胺药 迟发性运动障碍长期用药出现,停药后不消失,抗胆碱药反加重症状。可试用利血平或毒扁豆碱治疗。 3. 药源性精神异常药源性精神异常 4. 惊厥与癫痫惊厥与癫痫 5. 过敏反应过敏反应 6. 心血管反应心血管反应与内分泌系统反应内分泌系统反应 7. 急性中毒急性中毒：昏睡、血压下降甚至休克等。宜采取对症治疗，升压可用 NA，禁用 AD。6 丙米嗪的药理作用，作用机制及不良反应。药理作用与机制：药理作用与机制： 1. 对中枢神经系统的作用对中枢神经系统的作用： 情绪提高、精神振奋、思维敏捷。 机制：抑制突触前膜对 NA、5-HT 的
10、再摄取 2、对植物神经系统的作用、对植物神经系统的作用：阻断 M-R 视力模糊、口干、便秘、尿潴留等 3、对心血管系统的作用、对心血管系统的作用： 降低血压，致心律失常 心肌奎尼丁样直接抑制效应 （缺血性心率失常 ） 抗精神病药物的奎尼丁样效应，可抑制钾-钠 ATP 酶影响心肌细胞内外离子平衡，使心肌 自动除极减慢，心肌自律性、传导性降低，从而使心率减慢。 不良反应：不良反应： 常见口干、便秘、视力模糊、心动过速等 前列腺肥大、青光眼患者禁用 体位性低血压 ，心律失常 心肌奎尼丁样抑制作用7 癫痫不同类型的首选药物。苯妥英钠大发作、局限性 （首选） 三叉 N 痛、舌咽 N 痛 室性心律失常卡马
11、西平精神运动性发作（首选） 三叉 N 痛、舌咽 N 痛苯巴比妥大发作、持续状态等乙 琥 胺小发作（首选）丙戊酸钠广谱，大、小混合发作（首选) BZ 类地西泮：持续状态（首选） ； 氯硝西泮：广谱。小发作、持续状态8 苯巴比妥的药理作用，作用机制及不良反应。药理作用药理作用：苯巴比妥为镇静催眠药、抗惊厥药，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢神经 的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。治疗浓度的苯巴比妥可 降低谷氨酸的兴奋作用、加强 r-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触 传递，抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。 大剂量对心血
12、管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。 作用机制作用机制： 增强中枢 GABA 功能 巴比妥类可激动 GABAA 受体，增加 Cl-内流， 在无 GABA 时也能直接增加 Cl-内流。不良反应不良反应： 1 后遗效应 服用催眠剂量后，次晨出现头晕、困倦、嗜睡、精神不振及定向障碍，称宿醉。2 耐受性 3 依赖性 4 对呼吸系统影响 5 其他：荨麻疹、血管神经性水肿、多型性红斑及哮喘等9 地西泮的药理作用，作用机制及不良反应。药理作用药理作用; 1抗焦虑抗焦虑 小于镇静剂量，选择性抑制边缘系统有关。 2镇静和催眠镇静和催眠 小剂量表现镇静作用；较大剂量产生催眠作用：缩短入睡时间
13、，延长睡眠 持续时间，减少觉醒次数。 3抗惊厥和抗癫痫抗惊厥和抗癫痫 BZ 均有抗惊厥作用，通过抑制病灶的放电向周围皮质及皮质下扩散 终止或减轻发作。其作用机制与促进 GABA 的功能有关。地西泮是目前癫痫持续状态的首 选药 4中枢性肌肉松弛作用中枢性肌肉松弛作用 较强的肌松、降低肌张力作用。缓解大脑麻痹患者的肌肉强直。 肌松作用：抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递。大剂量阻断神经肌肉接头。 作用机制作用机制：通过增强中枢 -氨基丁酸(GABA)的抑制性作用 BZ 类类：中枢各个水平增强 GABA 能的抑制作用，包括脊髓，下丘脑，海马，黑质， 小脑皮质和大脑皮质。 抗焦虑抗焦虑：低剂量抑
14、制边缘系统中海马和杏仁核神经元电活动的发放和传递。 镇静催眠镇静催眠:与脑干核团内受体作用的结果。 抗惊厥、抗癫痫抗惊厥、抗癫痫：促进中枢抑制性递质 GABA 的功能 中枢性肌肉松弛中枢性肌肉松弛：地西泮在小剂量时抑制脑干网状结构下行系统对神经元的易化作 用，较大剂量时增强脊髓神经元的突触前抑制，抑制多突触反射 不良反应不良反应：安全范围大，毒性低；短期无明显不良反应。 催眠剂量催眠剂量：致眩晕、困倦，头昏，乏力和精细运动不协调等。 10 倍治疗量倍治疗量：仅引起嗜睡 大剂量大剂量：致共济失调，运动功能障碍，言语含糊不清，甚至昏迷和呼吸抑制。 静脉注射静脉注射：过快心血管和呼吸抑制作用。 长期
15、服用长期服用：耐受性、依赖性和成瘾性。 停药戒断症状停药戒断症状：失眠、焦虑、兴奋、心动过速、呕吐、震颤等，比巴比妥类轻。 饮酒及其他中枢抑制药合用（吗啡、抗惊厥药）可增强本品毒性 老年患者、肝肾功能不全、驾驶员、高空作业、青光眼及重症肌无力者慎用。10 比较苯巴比妥和地西泮作用的不同特点。苯巴比妥地西泮1 镇静催眠作用中枢非特异性药。随剂量增 加产生镇静（小） 、催眠 （中） 、抗惊厥和麻醉（大） 、 延脑麻痹（过） ，呼吸抑制， 循环衰竭死亡。 长期应用，停药后快波反跳长期应用，停药后快波反跳中枢性特异性药（BZ 受体） ， 速效、高效、安全。取代了 巴比妥类传统镇静催眠药， 为镇静催眠药和抗焦虑药首 选；很大剂量无麻醉。 不良影响较小，故为首选。不良影响较小，故为首选。延长，病态焦虑，激惹易怒，延长，病态焦虑，激惹易怒， 多梦，惊恐；呼吸、循环系多梦，惊恐；呼吸、循环系 统反应导致停药困难（被迫统反应导致停药困难（被迫 重新用药）重新用药）2 抗惊厥抗癫痫作用（催眠量）（催眠量） ，危重患者采，危重患者采 用用 生效快的异戊巴比妥钠盐。生效快的异戊巴比妥钠盐。 强直痉挛性发作和部分性癫强直痉挛性发作和部分性癫 痫发作（苯巴比妥）痫发作（苯巴
