《泡腾片的常用辅料和制备方法》由会员分享，可在线阅读，更多相关《泡腾片的常用辅料和制备方法（3页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、食品与药品F o o d a n d Dr u g2 0 0 6 年第 8 卷第 0 3 ; 期泡腾片的常用辅料及制备方法王淑华 ，林永强“( 1 . 山东省生物药物研究院， 济南 2 5 0 1 0 8 , 2 . 山 东大学药学院， 济南 2 5 0 0 1 2 )泡腾片是以适宜的酸和碱为崩解剂制成的一 种片剂。泡腾片人水后会产生大量二氧化碳气体从而迅速溶解，药物起效迅速，生物利用度高，携带方便 巨成本低，故近年发展较快。目前临床上常用的泡腾片主要有口服泡腾片和阴道泡腾片。口服泡腾片适用J 几 儿童、老年人和不能吞服固体制剂的患者， 质量较好的口服泡腾片泡腾完毕后即为一杯酸甜可口的饮品;阴
2、道泡腾片用于局部治疗，使用方便，可增加药物与人体的接触面，提高药效，同时可避免 污 染衣物。泡 腾片主耍用于非M 体抗炎药、 H , 受体 拮抗剂、抗生素、无机盐、维生素、微量元素、牙科用药、消毒用药、妇科用药、中草药泡腾片剂 等M现将泡腾片的常用辅料及制备方法介绍如下 。1 泡腾片常用的酸源泡腾片常用的酸源有柠檬酸、酒石酸、富马酸 、己二酸、苹果酸。1 . 1 柠檬酸柠檬酸在药剂中主要用作矫味剂、缓冲剂、抗氧增效剂、酸性泡腾剂，是目前应用最广泛的泡腾 剂酸源，适于各种泡腾片2 1 。柠檬酸易溶于水、口感好，但具有很强的吸湿性，在 6 5 %一7 5 %的相对湿度下即可吸收大量水分，生产和贮藏
3、过程中，常 造成粘冲、颗粒难烘干、易涨片等问题。因此，生产时应控制车间温度在 ( 1 8 一2 0 )，湿度 3 0 %以下;储藏时应采用密闭性好的防潮容器。柠檬酸的用量没有特殊的规定，一般泡腾时间 在5 m i n 之内即可。 柠檬酸与碳酸氢钠的最佳产气摩尔比是0 . 7 6 : 1 ,溶解最快的摩尔比是 0 . 6 : 1 ，酸的用 量往往超过理论用量，以利于稳定及适口。为解决柠檬酸易吸潮以及酸碱反应的问题，可 采取以下办法 :( 1 )将柠檬酸与乳糖、甘露醇充分混合研磨后以聚维酮 ( P V P)的乙醇溶液制粒; ( 2 )用聚乙二醇 ( P E G)包埋柠檬酸或碱以减少酸碱的接触;(
4、3 )以无水大颗粒 ( 2 0 一3 0目)柠檬酸直接压片。无论采取何种措施，必须保持一定 的温度和湿度。1 . 2酒石酸酒石酸在药剂中用作酸化剂、矫味剂、络合 剂、抗氧增效剂和泡腾剂。酒石酸的酸性较柠檬酸强，易溶于水，是一种优 良的泡腾酸化剂1 u 。以酒石酸为泡腾酸化剂，泡腾力度大，吸湿性较小，便 于生产操作。酒石酸易与很多矿物质产生沉淀，因此，以酒石酸制成的口服泡腾片在自来水或矿泉水中常发生混浊，虽不影响药效但影响澄清度，一般 需加人色素掩盖。罗氏公司的维生素C泡腾片 ( 力度伸)采用酒石酸做酸源是一个很成功的例子，产品深得儿童喜爱。1 . 3 富马酸富马 酸在药剂中 用作酸味 剂、 p
5、 H调节剂 和泡 腾剂“ 。富马酸没有吸湿性并具有极好的润滑作用， 可以彻底解决压片过程中的粘冲和吸潮问题。其不足之处是水溶性不是很好，酸性较弱，所以，泡腾过程较缓慢，最后总是在水表面留下一点残渣1 . 4己二酸己二酸在药剂中常用作片剂的水溶性润滑剂和泡 腾剂2 1 。其性质与富马酸类似，其有较好的润滑作用 ，不吸潮，但是泡腾过程较慢且有残留。1 . 5 苹果酸苹果酸在药剂中用作酸化剂、泡腾剂、p H调节 剂、矫味剂和抗氧增效剂。口味较好，在泡腾片中常代替柠檬酸，其不足之处是吸湿性较强，容易粘冲 ; 2 。2泡腾 片常用的碱源收稿日期 作者简介2 0 0 5 - 0 7 - 2 9 王淑华(
6、1 9 7 6女， 研究 方 向 为 药物 制 札食品与药 品F o o d a n d Dr u g2 0 0 6 年第8 卷第0 3 A 期常用碱源有碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙等，其中以碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾最为常用。 碱源的作用机理是与酸反应生成二 氧化碳。 使用方法一般是将P V P 乙醇溶液与 酸分开制粒 ，或取结晶状态的碱直接压片。使用碳酸氢钠、 碳酸氢钾时应注意干燥颗粒的温度不能高于6 0 _ C，否则，易使碳酸氢盐分解，产生碳酸盐、水和二氧化 碳 。3润滑剂润滑剂对泡腾片的制备起着十分重要的作用，如选择不当可影响产品的制备和性状。润滑剂分水溶性和水不溶性两类
7、。常用水溶性润滑剂包括聚乙二醇4 0 0 0 或6 0 0 0 、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸 镁、L 一 亮氨酸、苯甲酸钠、油酸钠、氯化钠、醋酸钠、硼酸等;常用水不溶性润滑剂包括硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、蔗糖脂肪酸酷、硬脂酸 富马酸钠等。阴道泡腾片润滑剂的选择范围较广。口服泡腾 片一般选择水溶性润滑剂，最常用的是聚乙二醇6 0 0 0 ，一般需粉碎过 1 6 0目筛后使用，用量多在总重量的5 %以内，过多使用会增加粘冲。十二烷基 硫酸钠、十二烷基硫酸镁有发泡作用，但影响澄清度，一般不用。L 一 亮氨酸润滑作用较好，用量为总重量的5 %以下，使用前需过筛、烘干，缺点是价格较贵 。苯甲酸钠曾用
8、于阿司匹林泡腾片，用量为 总重量的5 %.油酸钠、氯化钠、醋酸钠的润滑作用有限。此外，氯化钠可作为引湿剂使用。有使用微粉硅胶作口服泡腾片润滑剂的报道 ，泡腾后为混浊均匀溶液，加色素可稍加掩盖;也有使用J R S 公司的硬脂酞富马酸钠作润滑剂的报道， 泡 腾后，溶液表面覆盖了一层膜。4填充荆钻合剂、发泡剂阴道泡腾片常用的填充剂有淀粉、微晶纤维 素、糊精等。常用压片方式有酸碱分开湿法制粒、直接压片;常用私合剂有拜丙甲纤维素 ( 兼有发泡功能)水溶液、P VP乙醇 ( 水)溶液、烯酸树醋水溶液、淀粉浆、乙醇、 糖浆等。用P V P 乙醇 ( 水) 溶液作戮合剂时，容易吸潮，有人建议，使用聚乙烯咄咯酮
9、与聚醋酸乙烯酷的共聚物做豁合剂。此 外，异丙醇、P E G( 1 2 0 0 0 - - 2 0 0 0 0 ) 的异丙醇或乙醇溶液及低相对分子质量的P E G ( 4 0 0 0 一 60 0 0 ) 也可用作茹合剂。为增加阴道泡腾片的发泡功能，常加人吐温 - 8 0, - 1 一 二烷基 硫酸钠 、十六醇等 ，可 同时增加主药的溶出度。口服泡腾片常用填充剂为乳糖、甘露醇、蔗糖、葡萄糖等水溶性辅料，常用钻合剂有P V P乙醇 ( 水 )溶液、乙醇等 ，最好不要加人发泡剂，以免影响泡腾后外观。5矫味剂、甜味剂、香精、色素口服泡腾片中加人适量的矫味剂、甜味剂和香精，可以改善口感，增加患者的顺应性
10、。矫昧剂主要有薄荷油、薄荷醇、人造香草、肉 桂及各种果味，一般用量为0 . 5 %一3 %，以喷雾干燥的矫味剂效果最为理想。中国药典2 0 0 5 年版收载的甜味剂有阿斯帕坦、 甜菊素。F DA规定阿斯帕坦的日允许使用量为量5 0 mg / k g ，欧盟规定的使用量为2 0 mg / k g ;甜菊 素的安全范围很大， 小鼠口 服L D S O 8 . 2 g / k g ,香精有甜橙味、柠檬味、橘味、苹果味、菠 萝味等多种口味，可根据需要选择使用。口服泡腾片可酌情加人少量符合国家食品添加剂标准的色素加人量应符合规定。湿法制粒压片时，色素通常是 先与部分辅料混匀，再加人到干燥后颗粒中去。 泡
11、腾片处方及制备工艺举例6 . 1 维生素C泡腾片 ( 力度伸)处方P 每片含维生素C 1 g ， 辅料为阿朴胡萝卜 醛， 橘 味香精， 橙味香精，维生素B Z ， 糖精钠，碳酸氢 钠，氯化钠，蔗糖，酒石酸细晶体。为粉末直接压 片 。6 . 2 甲峭吐阴道泡腾片处方及制备工艺6 . 2 . 1 处方每片含甲硝吐0 . 5 g ，辅料为碳酸氢 钠，微晶纤维素，乳糖，富马酸，经丙甲纤维素，聚丙烯酸树醋II号，十六醇、吐温- 8 0 、硬醋酸镁。 6 . 2 . 2 制备工艺将挂丙甲纤维素溶于6 0 %乙醇中，丙烯酸树醋 11 号溶于8 5 %乙醇中， 二者按 1 : 1 混合，将于六醇加热熔融后加人
12、到上述混合液中，随加随 搅拌，最后加吐温 - 8 0，制成薪合剂;取 甲硝哇，碳酸氢钠、微晶纤维素、乳糖，粉碎、过筛、混 合，加混合勃合剂制粒，千燥，整粒， 制成碱颗 粒;取富马酸粉碎，过筛，加混合砧合剂制粒，干燥，整粒，制成酸颗粒;取酸碱颗粒按比例混匀，加硬醋酸镁压片。 6 . 3 复方替琦哇泡腾片的处方及制备工艺I s , s 76 . 3 . 1 处方替硝哇1 0 0 g、左氧氟沙星1 0 0 g、 硼酸6 0 g,淀粉8 0 g,碳酸氢钠5 0 g、微晶纤维 素 1 0 0 g、滑石粉3 0 g、十二烷基硫酸钠 1 . 5 g。食品与药品Fo o d a n d Dr u g2 0 0
13、 6 年第8 卷第0 3 , 期t2314115共制成 1 0 0 0片。 6 . 3 . 2 制备工艺淀粉、微晶纤维素分别在8 0 烘1 2 It， 淀粉过7号筛，微品纤维素、硼酸、碳酸氢钠分别过5号筛 ;半处方量替硝哩、左氧氟沙星、淀粉、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠与硼酸制粒， 烘 干;半处方量替硝哇、左氧氟沙星、淀粉、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠与碳酸氢钠制粒，烘干。 两组颗粒混合均匀。直接压片。参考文献I I I 罗延红.廉秀娟，李引乾，等.泡腾片研究进展 J .西北药学杂志，2 0 0 1 ，1 6 ( 1 :3 9 一 4 0罗明生，高天慧 药剂辅料大全 M成都:成都科学技术出 版 社
14、 .1 9 93 . 1 3 6, 4 0 4, 4 3 5 , 6 2 0维生素C泡腾片 ( 力度伸)使用说明书 Z 1 .姚其胜，吴继英，梁培松.甲硝哇阴道泡腾片生产工艺的改进I l l .山东医药S业，2 0 0 0 , 1 9 ( 3) : 4 2 - 4 3刘强英，邱馥，曹洪.复方替硝哇阴道泡腾片的制备及临床观察 J .河南大学学报( 医学版) ，2 0 0 1 , 2 0 ( 3 ) : 4 4 -4 5 .陈树声，俞蒙 氧氟沙星泡腾片的制备及质量考察Ii一 中国现代应用药学杂志，2 0 0 4, 1 9 ( 5 ) : 3 9 3 - 3 9 5葡萄酒的营养成分及保健功能鲍建民(
15、 浙江海洋学院，浙江舟山 3 1 6 0 0 0 )葡萄酒是世界上最古老的饮料之一，据考证距今已有6 0 0 0多年的历史，在中国也有20 0 0多年， 它是以野生或人工培育的葡萄作为原料，经酵母发酵、酿制而成的低度饮料酒。由于生产所用原料及 工艺的不同，使葡萄酒品种繁多，又因其独特的工艺，使葡萄中的大部分营养素相互融合，构成了葡萄酒独特的风味及较高的营养价值。1 9 8 9年，世界卫生组织 ( WH O)组织的世界 心血管疾病 控制系统“ 莫尼卡项目 ( MO N I C A p r o j e c t ) ”的流行病学调查证实，一些地区法国人 冠心病的发病率和死亡率要比其它西方国家，尤其是
16、比美国和英国人低得多。事实上，法国人，尤其是土伦人饮食中饱和脂肪酸的摄人量较高，与美国 人或英国人接近，但冠心病的发病率和死亡率却要低得多;与美国的斯坦福地区相比，法国土伦人的冠心病死亡率低 5 7 %。土伦人的平均葡萄酒饮用量为 3 4 g / d ，而斯坦福人则少得多。与饮用葡萄酒量 少的英国贝尔法斯特人和格拉斯哥人相比，土伦人的冠心病死亡率低7 8 %- - 7 9 %。 从而可以得出结论: 适量饮用葡萄酒可有效防止冠心病【 ， ， 。1 葡萄酒的营养成分葡萄酒是经过精心酿制而成的有机液体，其成分极其复杂。所含成分有的来自原葡萄果粒，如 糖、酒石酸、苹果酸、花色素、单宁、矿物质等，也有一些来 自于发酵与贮藏之中.如乙醇、甘油、醋类等。葡萄酒中不仅具有人体生长发育所需要的 营养物质，而几含有调节人体生理机能的功能性物质 1 7 1 。1 . 1糖不同类型的葡萄酒，糖的含量不尽相同。葡萄酒中所含的糖类主要是易被人体所吸收利用的葡萄糖和果糖，它们不但能为人体新陈代谢提供构成的物 质和能量，而且可以帮助消化和调节机
