湖南师大药物化学2009期末试题集

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1、名词解释：INN:国际非专有名，又称通用名，这名称通常是有国家或国际委员会命名的1、 SAR：有无的构效关系简称2、 受体：receper，是一种能识别和选择性结合某种配体（信号分子）的大分子物质3、 孤儿受体：指某编码基因与某一类受体家族成员的编码有同源性，但目前在体内还没有发现其相应配基4、 药物基本结构：具有相同药理作用的药物的化学结构中的相同部分5、 前药原理：用化学方法将有活性的原药转变成无活性的衍生物，在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥药效6、 生物电子等排体原理：在基本结构的可变部位，以电子等排体相互置换，对药物进行结构改造7、 生物电子等排体：凡具有相似的物理和化学性质，

2、又能产生相似的生物活性的相同价值的基因8、 脂水分配系数：指毒物在水相和油相的溶解分配率10、Soft drug:本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后转化成无活性和无毒性的化合物11、前药：如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物，在体外没有或很少有活性，但在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时则称原来的药物为母体 药物，修饰后的化合物为前药12、Hard drug：具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物13、代谢拮抗：设计生物体内基本代谢物的结构有某种程序相似的化合物，使之竞争性的与特定的配体作用，干扰代谢物被利用从而干扰生物分子的合成14、先导化合物：指有独特结构具

3、有一定生物活性的化合物15、合理药物设计:根据对生理病理的了解来研究新药16、Me-too 药物：特指具有自己知识产权的药物，其构效和同类突破性的药物相当17、药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的科学第二章第二章 3填空题填空题1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于（ 吸收空气中的 CO2 ） 。2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中（ 4，5 ）位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。3、吗啡结构中 N 原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是（变为吗啡受体的纯拮抗剂） 。第三章第三章3填空题填空题1、普鲁卡

4、因作用时间较短的主要原因是（易水解失效） 。2、拟肾上腺素药物中，氨基氮原子上的取代基改变显著影响 和 受体效应，一定范围内，取代基增大，产生的影响是（a 受体效应减弱 b 受体效应增强，且对 b2 受体选择性增高 ） 。3、左旋肾上腺素在 pH 4 以下的水溶液中能发生（ 消旋化 ）反应而使活性降低。4、氯苯那敏属于（ 丙胺类 ）结构类型的组胺 H1-受体拮抗剂。3填空题填空题1、硝酸甘油不稳定的原因是由于（ 碱性条件下水解 ） 。2、奎宁丁抑制（ Na ）离子通道而用作抗心律失常药。3、硝苯地平属于（ 二氢吡啶 ）类结构的钙拮抗剂。4、洛伐他汀是一种无活性的前药，在体内水解为活性衍生物，成

5、为（ HMG-COA 还原酶 ）的有效抑制剂。5、在降脂药吉非罗齐苯环的 2，5 为引入甲基的作用是（ 强降甘油三脂 ） 。第六章第六章3填空题填空题1、对乙酰水杨酸进行结构修饰的主要目的是（减小对胃粘膜的刺激作用） 。2、贝诺酯系采用前药原理由阿司匹林和扑热息痛缩合得到的药物，这样结构修饰的原因是（ ） 。3、甲芬那酸的药理作用是（ 消炎镇痛 ） 。 NHOOH4、吡罗昔康具有（ 1，2苯并噻嗪 ）母核结构。第五章第五章3填空题填空题1、雷尼替丁分子中的杂环是（ 呋喃环 ） 。2、5TH3受体拮抗剂的基本结构是由一个与芳环共平面的羰基和（碱性中心 ）组成。 第七章第七章3填空题填空题1、亚硝

6、基脲类烷化剂的骨髓毒性是由于其（ 结构中 b氯乙基的具有较强亲脂性 ）性质引起的。2、氮芥类烷化剂在体内生成（乙撑亚胺活性中间体）对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。3、环磷酰胺具有较好的选择性是基于（磷酰基吸电子基团） 。4、卡莫司汀的结构特征是具有（b 氯乙基亚硝基脲 ）结构单元，具有广谱的抗肿瘤活性。5、按化学结构分类，塞替哌属于（乙撑亚胺）类烷化剂。4简答题简答题1、写出生物烷化剂在体内抗肿瘤的作用机制。2、用前药原理解释环磷酰胺的作用机理1、写出生物烷化剂在体内的抗肿瘤作用机制。2、用前药原理解释环磷酰胺的作用机理并说明其对肿瘤组织选择性高的原因。3、简要说明氟尿嘧啶的抗肿瘤作用机制。第

7、八章第八章3填空题填空题1、耐酸的半合成青霉素的结构特点是（6 为侧链 a 碳上具有电负性取代基） 。2、可口服半合成青霉素的结构特点是（侧链有电负性基团） 。3、头孢菌素类的基本母核中文名为（四元 b 内酰胺环与氢化噻嗪环） 。4、Aztreonam 属于（非经典的单环）类 -内酰胺抗生素，对各种 -内酰胺酶稳定。5、克拉维酸钾属于（b 内酰胺）结构的抗生素。6、四环素在（酸性）条件下，可生成脱水四环素而失活。7、从结构上说，红霉素属于（十四元大环内酯）类抗生素。8、降低氯霉素苦味的结构改造方法为（合成他的酯类或类似物） 。4简答题简答题1、写出青霉素类抗生素的结构通式，并讨论半合成青霉素的

8、构效关系。2、分析比较青霉素 G 和头孢菌素 C 的稳定性1、写出青霉素类抗生素的基本结构，并举例说明耐酸、耐酶和广谱的半合成青霉素的设计思路。2、分析比较青霉素 G 和头孢菌素 C 的稳定性。3、举例说明头孢菌素的结构改造部位、改造方法及产生的效果。4、分析红霉素的稳定性，并举例说明提高稳定性及活性的半合成红霉素的结构改造方法。第九章第九章2填空题填空题1、甲氧苄啶是磺胺药的增效剂是由于（抑制二氢叶酸还原酶使细菌代谢受到双重阻断） 。2、利巴韦林为人工合成的（ 核苷 ）类广谱抗病毒药物 。3简答题简答题1、 写出一个喹诺酮类药物的结构并阐明其构效关系2、 简要讨论磺胺药物的构效关系。3、为什

9、么低浓度的对氨基苯甲酸即可显著降低磺胺药的疗效。 1、以磺胺药为例说明抗代谢原理在药物化学中的应用。2、磺胺药与普鲁卡因合用时可能产生什么不良影响？为什么？3、简要说明磺胺药的构效关系。4、写出一个喹诺酮类药物的结构并阐明其构效关系。第 十 章 利尿药及合成降血糖药物 第十一章第十一章2填空题填空题1、在雄甾烷母核中，引入 17 乙炔基可使活性向（ 孕激素 ）转化。2、雌甾烷的结构是（ ） 。3、在睾丸素的 17 位引入 -乙炔基其活性将向（ ）作用转化。4、在氢化可的松的 1,2 位引入双键可使（ 抗炎 ）活性增强。5、肾上腺皮质激素与孕激素在结构上主要差别是（ ） 。3简答题简答题1、解释

10、雌二醇不能口服的原因，并针对这些原因设计一个可以口服的药物，写出结构。4、写出药物的结构、中英文名称和药理作用、写出药物的结构、中英文名称和药理作用雌二醇；丙酸睾丸素；睾丸素1、氢化可的松经过结构修饰可以得到目前临床上使用的作用最强的糖皮质激素地塞米松，简要说明修饰部位及每步结构修饰对活性的影响。2、解释雌二醇不能口服的原因，并针对这些原因设计一个可以口服的药物，写出结构。第十二章第十二章3填空题填空题1、维生素 C 在水溶液中可发生异构化，存在三种形式，其中（ 烯醇 ）形式最稳定。2、自然界存在维生素 A1和维生素 A2，其中维生素 A1比维生素 A2活性（ 高 ） 。4简答题简答题1、写出

11、 V itaminA 的结构并分析其构效关系。巴比妥酸无活性的原因巴比妥酸无活性的原因：巴比妥酸和 5-本巴比妥酸的结构是分别在 5 位碳上保留了两个和一个氢的巴比妥，在生理 ph条件先 99%以上被解离，以离子状态存在，不能透过细胞膜和血脑屏障，故无镇静作用。地西泮的结构特征地西泮的结构特征为具有苯环和七元环亚胺环拼合的苯二氮卓类母核，45 位开环为可逆，12不可逆唑吡坦和阿吡坦的差异唑吡坦和阿吡坦的差异：唑吡坦为 w1受体亚型的完全激动剂，而阿吡坦则为 w1受体亚型的部分激动剂，唑吡坦具有高内在活性，而阿吡坦则内在活性低，唑吡坦临床用作镇静、催眠，而阿比坦则用作抗焦虑药，几乎不具有镇静和肌

12、肉松弛作用。结构差异一起理化性质的变化，从而改变了药物进入靶器官的速度和分布量，导致药物到达受体部分的浓度低，因而在不同时期内产生不同的影响卡马西平卡马西平：潮湿时药效降低，原因是生成本品的二水合物，使片剂表面硬化，使本品的溶解和吸收困难；还可以发生光反应由白变橙色；具有两个苯环通过烯键相连形成共轭体系，具有尿素的结构苯妥英钠苯妥英钠：微有引湿性；在空气中渐渐吸收二氧化碳，分解成苯妥英，显酸性 pka 约 8.3，常因部分水解而浑浊，治疗癫痫大发作和局部发作，对小发作无效抗精神失常药抗精神失常药可分为抗精神病药（盐酸氯丙嗪）、抗抑郁药（盐酸丙咪嗪：抑制内源性生物胺的重吸收）、抗狂躁药、抗焦虑药

13、四类氯丙嗪和奋乃静的变色氯丙嗪和奋乃静的变色：吩噻嗪母环易被氧化盐酸氯丙嗪在空气或在日光中放置渐变红色，加入 vc 等抗氧剂，光毒反应奋乃静长效药的设计原理奋乃静长效药的设计原理：奋乃静和氟奋乃静是以哌啶环取代侧链二氨基的吩噻嗪类药物，其作用与盐酸氯丙嗪相似，但抗精神病的作用强度大；利用侧链的醇羟基与长链脂肪酸成脂，在肌肉注射后在体内吸收减慢，水解成原药的速度也较慢，是延长作用时间的前药，特别适用于需长时期治疗且服药不合作的患者。镇痛药按结果和来源可分作吗啡生物碱、半合成和全合成的镇痛药三大类。半合成和全合成镇痛药共同的结构特征半合成和全合成镇痛药共同的结构特征：1、分子中具有一平坦的芳环结构

14、；2、有一个碱性中心，能在生理 pH 条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面；3、含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而羟基部分在立体构型中应突起的平面的前方。药物作为激动剂还是拮抗剂，主要取决于药物与哪一个辅助的疏水区域相结合。药物作为激动剂还是拮抗剂，主要取决于药物与哪一个辅助的疏水区域相结合。肾上腺素肾上腺素具有邻苯二酚结构，遇空气中的氧或其他弱氧化剂，日光、热及微量金属离子均能使其氧化变质，生成红色的肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体。目前临床应用的 H1H1 受体拮抗剂受体拮抗剂品种较多，按化学结构可大致分类分类为：乙二胺类，氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类和其他类。

15、半合成镇痛药半合成镇痛药按结构分为苯基哌啶类、开链类、苯吗喃类盐酸美沙酮为什么作用时间比吗啡长盐酸美沙酮为什么作用时间比吗啡长？本品的羟基位阻大，因而化学反应活性显著减弱，不能生成缩氨脲或腙，也不能被纳贡齐或异丙醇铝还原局部麻醉药的作用机理局部麻醉药的作用机理：局麻药阻滞神经冲动是通过直接作用于钠离子通道，阻断钠离子内流，从而降低或防止神经细胞膜去极化，使膜稳定。局麻药的化学结构局麻药的化学结构：亲脂性芳香环、中间连接功能基、亲水性胺基盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因：以对硝基苯为原料，经氧化、酯化得硝基卡因，再经还原、成盐即得盐酸利多卡因盐酸利多卡因以其结构中的酰胺基区别于普鲁卡因的酯键，酰胺键较酯键稳定，另外盐酸利多卡因酰胺键的两个临位均有甲基，有空间位阻，使盐酸利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解，体内酶解得速度也比较慢。