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1、肾上腺素能受体阻滞剂 遵循共识 规范应用前言n肾上腺素能受体阻滞剂(阻滞剂)自20世纪 60年代以来已广泛应用于临床医学的各个领域 ,尤其心血管疾病妁防治，其主要发明者也因此 获得了诺贝尔生理学或医学奖。在心力衰竭 (HF)、高血压、冠心病、心律失常、心肌病等 的处理中阻滞剂均可发挥极其重要的作用， 已成为最广泛应用的心血管病药物之一。我国医师应用阻滞剂治疗心血管疾 病存在的问题 n一、是认识上有误区 n二、是使用率低(约40) n三、是应用不规范 n四、是选择种类不当，未能根据临床证据 ，选用已证实对患者有效和有益的药物。 1和2受体组织分布及其介导的生理作用组织受体作用 心脏-窦房结 1，
2、2 加快心率 心脏-房窒结 1，2 加快传导 心脏-心房1，2 增强收缩 心脏-心室 1，2 增强收缩、传导 和心室起搏点自律性 动脉 2 血管扩张 静脉 2 血管扩张骨骼肌 2 血管扩张 ,收缩力增强,糖原分解,K+摄取 肝 2 糖原分解,糖异生 胰(细胞) 2 胰岛素和胰高血糖素分泌 脂肪细胞 1 脂肪分解 支气管 2 支气管扩张 肾 1 分泌肾素 胆囊和胆管 2 松弛 膀胱逼尿肌 2 松弛 子宫 2 松弛 胃肠道 2 松弛 神经末梢 2 促进去甲肾上腺素分泌 甲状旁腺 1，2 甲状旁腺素分泌 甲状腺2 T4-T3转变 1和2受体组织分布及其介导的生理作用 n 组 织 受 体 作 用n心脏
3、-窦房结 1，2 加快心率n心脏-房窒结 1，2 加快传导n心脏-心房 1，2 增强收缩n心脏-心室 1，2 增强收缩、传导和心室起搏点自律性n动脉 2 血管扩张n静脉 2 血管扩张 n骨骼肌 2 血管扩张,收缩力增强,糖原分解,K+摄取n肝 2 糖原分解,糖异生n胰(细胞) 2 胰岛素和胰高血糖素分泌n脂肪细胞 1 脂肪分解n支气管 2 支气管扩张n肾 1 分泌肾素n胆囊和胆管 2 松弛n膀胱逼尿肌 2 松弛n子宫 2 松弛n胃肠道 2 松弛n神经末梢 2 促进去甲肾上腺素分泌n甲状旁腺 1，2 甲状旁腺素分泌n甲状腺 2 T4-T3转变阻滞剂分类（1） n（1）非选择性：n竞争性阻断1和2
4、肾上腺素能受体；n（2） 1选择性：n对1受体有更强的亲和力。选择性为剂量依赖，大剂量 使用将使选择性减弱或消失。但有些阻滞剂具有微弱的 激活反应称之为内在拟交感活性,能同时刺激和阻断肾上 素能受体。n（3）1和阻滞剂n一些阻滞剂具有外周扩血管活性。介导机制为阻断l肾 上腺素能受体(如卡维地洛、阿尔马尔、拉贝洛尔),或激活 2肾上腺素能受体(如塞利洛尔)。或与肾上注素能受体无 关的机制(如布新洛尔、萘比洛尔。阻滞剂分类（2） n阻滞剂亦可分为脂溶性和水水溶性。脂溶 性阻滞剂(如美托洛尔、普萘洛尔、噻玛 洛尔 n水溶性阻滞剂(如阿替洛尔)胃肠道吸收不 完全,以原型或活性代谢产物从肾脏排泄； 与其
5、他肝代谢药物无相互作用,甚少穿过血 脑屏障,当肾小球滤过率(老年、肾功能障碍 )时,半衰期延长:非选择性阻滞剂卡替洛尔(carteolol)纳多洛尔(nadolol)喷布洛尔(penbutolol)吲哚洛尔(pindolol)普萘洛尔(proprnolol)索他洛尔(sotalol)噻吗洛尔(timolol) 选择性1阻滞剂美托洛尔（motoprold）醋丁洛尔(acebutold)阿替洛尔(扯endd)倍他洛尔(betaxdd)比索洛尔(bhoprold)塞利洛尔(celipr。ld)艾司洛尔(esnlold)萘比洛尔(ne讧bdd) 1和阻滞剂布新洛尔(bu。rlddd)卡维地洛(carvedilol)拉贝洛尔(labetal。l)阿尔马尔(dmarl)阻滞剂分类 药理学及作用机制n阻滞剂作用机制复杂。尚未完全阐明。不 同药物的作用机制可能有很大差别。对抗 儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性尤其是通 过1受体介导的心脏毒性作用,是此类药物 发挥心血管保护效应的主要机制。-受体阻滞剂的药理学差异 三种主要差异- 心脏选择性（1）- 脂溶性- 内在拟交感活性（ISA） 这些差异可表达为死亡率的高低- 亲脂性 / 心脏选择性 / 无ISA
