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1、第二章 药物对机体的作用一、 选择题（一）A 型题1、 药物作用是指A 药理效应B 药物具有的特异性作用C 对不同脏器的选择性作用D 药物与机体细胞间的初始反应E 对机体器官兴奋或抑制作用2、 药物的副作用是A 用量过大引起的反应B 长期用药引起的反应C 与遗传有关的特殊反应D 停药后出现的反应E 在治疗量时产生的与治疗目的无关的药理作用3、 药物产生副反应的药理学基础是A 用药剂量过大B 药理效应选择性低C 患者肝肾功能不良D 血药浓度过高E 特异质反应4、 半数有效量是指A 临床有效量的一半B LD50C 引起 50%阳性反应的剂量D 效应强度E 以上都不是5、 药物的治疗指数是指A ED
2、90/LD10的比值B ED95/LD5的比值C ED50/LD50的比值D LD50/ED50的比值E ED50与 LD50之间的距离6、 量效关系是指A 药物化构与药理效应的关系B 药物作用时间与药理效应的关系C 药物剂量(或血药浓度)与药理效应的关系D 半数有效量与药理效应的关系E 最小有效量与药理效应的关系7、 药物半数致死量(LD50)是指A 致死量的一半B 中毒量的一半C 杀死半数病原微生物的剂量D 杀死半数寄生虫的剂量E 引起半数动物死亡的剂量8、 药物效应强度A 其值越小则强度越小B 与药物的最大效能相平行C 是指能引起等效反应的相对剂量D 反映药物与受体的解离E 越大则疗效越
3、好9、 竞争性拮抗剂具有的特点是A 与受体结合后能产生效应B 能抑制激动药的最大效应C 增加激动药剂量时，不能产生效应D 同时具有激动药的性质E 使激动药量效曲线平行右移，最大效应不变10、 下面对受体的认识，哪个是不正确的A 受体是首先与药物直接反应的化学基团B 药物必须与全部受体结合后才能发挥药物最大效应C 受体兴奋的后果可能是效应器官功能的兴奋，也可能是抑制D 受体与激动药及拮抗药都能结合E 各种受体都有其固定的分布与功能11、 受体激动剂的特点是A 与受体有较强的亲和力，又有较强的内在活性B 能与受体结合C 无内在活性D 只有较弱的内在活性E 能与受体不可逆地结合12、 部分激动药的特
4、点是A 不能与受体结合B 没有内在活性C 具有激动药与拮抗药两重特性D 有较强的内在活性E 以上均不对（二）X 型题13、 药物的不良反应包括A 毒性反应B 副反应C 特异质反应D 变态反应E 以上均不包括14、 药物的毒性反应包括A 致突变B 慢性毒性C 致畸胎D 急性毒性E 以上均包括15、 对后遗效应的理解是A 血药浓度已降至阈浓度以下B 血药浓度过高C 残存的药理效应D 短期内残存的药理效应E 机体产生依赖性16、 提供药物安全性的指标有A LD50/ED50B 量效曲线C ED95 与 TD5 之间的距离D 极量E 常用剂量范围三、名词解释17、强度18、效能19、量效关系20、药物
5、滥用21、继发反应22、内在活性23、非竞争性拮抗药24、上增性调节25、第二信使三、填空题26、根据药物作用机制，可将药物的基本作用归纳为_、_和_。27、根据用药目的，可将药物作用分为_和_。28、刚引起药理效应的剂量称为_引起最大效应而不出现中毒的剂 量称为_。29、后遗效应是指停药后原血药浓度已降至_以下时而残存的药理效应。30、药物的毒性反应中的“三致”是指_、_、_。31、“反应停灾难”最终使第 15 届世界卫生组织(WHO)会议决定实施_。32、WHO 药物不良反应监测研究中心于_年成立，中国于_年正式成立国家药品不良反应监测中心。33、受体激动药的最大效应取决于其_的大小；当内
6、在活性相同时，药物_的效价强度取决于_。34、长期应用激动药，可使相应受体数量_，这种现象称为_，它呈机体对药物产生_的原因之一。四、判断说明题35、药物作用的选择性取决于药物分子量的大小和 ph 值，而与剂量无关。36、治疗量是指比阈剂量大而又小于极量之间的剂量。37、用剧毒药若超过极量而发生的医疗事故，医护人员对此将负法律责任。38、半数致死量(LD50)是衡量一个药物毒性大小的重要指标，LD50愈大，药物毒性愈大。39、药物不良反应的发现主要来自临床前毒理学研究和临床不良反应监测。40、药物的变态反应只发生在少数过敏体质的病人，与用药剂量无关。41、药物的毒性作用，只有在超过极量的情况下
7、才会发生。42、药物的副作用通常是可以避免的。43、部分激动药与激动剂合用时，可加强后者的作用。44、化学结构相似、分子量相同的药物可能产生不同的药理作用。45、药物与受体结合的结果均可使效应器官功能增强。46、药物激动相同受体，机体器官组织可能产生不同的生理效应。五、简答题47、从药物的量效曲线能说明药物作用的哪些特性?48、心理性依赖与生理性依赖的异同。49药物作用的非受体机制有哪些?六、论述题50如何完整理解治疗指数的意义?51副作用、毒性反应、变态反应有何不同?此外，还有哪止 h 不良反应?52为什么化学结构类似的药物作用于同一受体，呈现出激动药、拮抗药或部分激动药等不同性质的表现?5
8、3请举例说明激动药、拮抗药、部分激动药的区别。参考答案一、选择题（一）A 型题1D 2E 3B 4C 5D 6C 7E 8C 9E 10B 11A 12C（二）X 型题13 ABCD 14 ABCDE 15 AC 16 AC二、名词解释17是指药物作用强弱的程度，常用一定效应所需的剂量或一定剂量所产生的效应表示。18是指药物产生的最大效应。此时已达最大有效量，若再增加剂量，效应不再增加。19是指药物效应在一定范围内随剂量增加(变化)而加强(变化)，这种剂量与效应之间的关系称量效关系。20或称物质滥用，是国际通用术语，我国将滥用麻醉药品等称“吸毒”，是指大量反复使用与医疗目的无关的依赖性药物或物
9、质，包括成瘾性及习惯性药物，引起身体依赖性和精神依赖性。21是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。22也称效应力，是药物本身内在固有的药理活性，指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。是药物最大效应或作用性质的决定因素。23.足指能不可逆地作用于荣些部位而妨碍激动药与受体结合，并拮抗激动药作用的药物。其拮抗作用也可通过增大激动药浓度而逆转，但不能达到单独使用激动药时的最大效应。24长期应用拮抗药或受体周围的生物活性物质浓度低，产生强而持久的阻滞作用时，可使受体的数目增加，称为上增性调节或向上调节。25指第一信使作用于靶细胞后刺激胞浆内产生的信息分子，是胞外信息与细胞内效应之间
10、必不可少的中介物。三、填空题26调节功能 抗病原体及抗肿瘤 补充不足27对因治疗 对症治疗28最小有效量或阔剂量 最大有效量或极量29阈浓度30致畸 致癌 致突变31“提高药物安全性有效性规划”321971 198933内在活性 亲和力34减少 衰减性调节 耐受性四、判断说明题35不正确。多数药物在适当剂量时只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用，这种现象称为药物作用的选择性。选择性是相对的，并与剂量有密切关系，随着剂量增大，选择性下降。36.正确。治疗量又称常用量，指比阈剂量大而又小于极量之间的剂量，临床使用时对大多数病人有效而又不会出现中毒。37正确。中国
11、药典对剧毒药的极量有明确规定，一般不得超过极量，否则可能发生医疗事故，医护人员对此负法律责任。38不正确。半数致死量(LD50)是衡量药物安全性的重要指标，是指引起半数动物死亡的剂量，LD50愈大，药物毒性愈小。39.正确。临床前毒理学研究的目的是发现毒性反应，寻找中毒靶器官，判断毒性的可逆性，制订必要的解救措施，找出中毒剂量，确定安全范围；临床研究可以预测和了解药物的不良反应情况。40正确。变态反应也称过敏反应，是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应，只发生在少数过敏体质的病人，与原药理作用、使用剂量及疗程无明显关系。41不正确。剂量过大或用药时间过长皆可引起机体的损害性反应，即毒性。42
12、不正确。药物的副作用是由于药物的选择性低引起的，可以随着治疗目的而改变，当某一作用作为治疗作用时其他作用则成为副作用，通常是不可以避免的。43不正确。部分激动药具有激动药和拮抗药双重特性亲和力较强，内在活性弱，单独用时产生较弱的激动效应。与激动药合用，二药浓度均很低时，部分激动药发挥激动效应，并随其浓度增大而增强，达一定浓度后，则表现出与竞争性拮抗药相似的拮抗激动药的作用。44正确。化学结构相似、分子量相同的药物可能产生激动或拮抗作用。45不正确。药物与受体结合后，可产生激动、拮抗、部分激动作用。46正确。药物激动相同受体，机体器官组织可能产生兴奋或抑制效应。五、简答题47药物的量效关系是指药
13、物的效应在一定范围内随着剂量的增加(变化)而加强 (变化)。如以药物效应为纵坐标，以药物的对数剂量(或血药浓度)为横坐标，药效的量效关系则成对称“s”形量效曲线。该曲线可以反映：药物需达到阈剂量才能生效；药物作用强弱(强度)；药物产生的最大效应(效能)；ED：o或 lD5。；药物的安全性及毒性大小(量效变化速度斜率)；个体差异。48药物依赖性是指病人连续使用某些药物以后，产生一种不可停用的渴求现象。根据使人体产生的依赖和危害程度可分为生理性依赖和心理性依赖。生理性依赖是指反复用药后造成的一种身体适应状态。特点是一旦中断用药，即可出现强烈的戒断症状，变得身不由己，甚至为索取这些药物而不顾一切。其
14、原因可能是机体己产生了某些生理生化的变化。心理性依赖是指使用某些药物以后可产生快乐满足的感觉，并在精神上形成周期性不间断使用的欲望。特点是一旦中断使用，不产生明显的戒断症状，可出现身体多处不舒服的感觉，但可自制。其原因可能只是一种心理渴求，是主观精神上的渴望，机体无生理生化改变。49非受体机制有：影响酶；影响离子通道；影响转运；影响代谢；影响免疫；理化反应；导人基因等。六、论述题50治疗指数(TI)是表示药物安全性的指标， TI=LD50ED50，该数值越大，表明有效剂量与中毒剂量(或致死剂量)间距离愈大，愈安全，T1 只适用于治疗效应和致死效应的量效曲线相互平行的药物，对于两种量效曲线不平行
15、(斜率不同)的药物，还应参考安全指数 SI(SI= LDlED90)来评价药物的安全性。有时也可参考安全范围，即 ED95 与 LD5 之间的距离。 TI 是一个粗略的、相对的理论参数，理论上易接受，实际应用上还存在不少问题，不能完全反映药物的医疗价值。51副作用：是药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用，是由于药物的选择性低所致，副作用可以随着治疗目的而改变，一般较轻微，危害不大，可自行恢复，但通常不可避免。毒性反应：指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应。剂量过大而引起的为急性毒性，用药时间过长而引起的为慢性毒性。危害较大，一般可以预知。变态反应：是指少数人对某些药物产生的病
16、理性免疫反应，只发生于少数过敏体质的病人，与原药理作用、使用剂量及疗程无明显关系。通常分为四种类型，即过敏性休克、免疫复合体反应、细胞毒性反应、迟发细胞反应。常见的不良反应还有后遗效应、继发反应、特异质反应、致畸、致癌、致突变、药物依赖性。52可采用二态学说解释。受体蛋白有两种可以互变的并保持动态平衡的构象状态：静息状态(R)与活化状态(R*)。静息时平衡趋向 R，激动药只与 R*有较大亲和力，结合后产生效应。拮抗药对 R 和 R*亲和力相等，且结合牢固，保持静息时的两种受体平衡状态，不能激活受体，但能减弱或阻滞激动药的作用。部分激动药对二者都有不同程度的亲和力，但对 R*的亲和力大于 R，故可引起弱的作用，也可阻滞激动药的
