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1、第一篇 药物作用的基本原理 第二章 药效学 药物作用的两重性:治疗作用:符合用药目的,达到防治效果的作用。 不良反应:不符合用药目的,甚至给病人带来痛苦的反应。 治疗指数(TI):药物研究时用来表示药物安全性的指标,TI=LD50/ED50 或 TI=TD50/ED50 【LD50:半数致死量 ED50:半数有效量 TD50:半数中毒量】 TI 越大,越安全。 安全指数(SI):SI=LD1ED99 四个名词: 1、副作用:药物本身固有的,在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。 2、毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应,较严重、可预知。 3、变态反应(过敏反应):少数免
2、疫反应异常患者,受某些药物刺激后发生的病理性免疫反应。 (与剂量和疗程无关、与药理作用无关、不可预知) 4、后遗效应:停药后,血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。 受体与药物结合的两个条件:1、亲和力:药物与受体结合的能力。 2、内在活性:指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。 受体药物类型:1、激动药 2、拮抗药 3、部分激动药(亲和力较强、内在活性弱) 第三章 药动学 脂溶扩散(简单扩散):药物通过溶于脂质膜的被动扩散。 (绝大多数药物的转运通过此种方式进行) 膜孔扩散(滤过扩散、水溶扩散):指分子量小、分子直径小于莫空的水溶性极性或非极性的物质,借助膜两侧 的流体静压和渗透压差,被
3、水带到低压一侧的过程。 药物的吸收: 首关效应(首过效应,第一关卡效应): 口服药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏,再进入体循环。药物在肠粘膜上皮细胞内、肝脏内通过 时,被某些酶灭活代谢,进入体内循环的药物量减少,这一过程称 (舌下含服或直肠给药时,直接吸收入体循环,不经过肝门静脉,因此无首过消除效应。 ) 药物的分布:药物随血液循环进入各器官、组织甚至细胞内的过程。 药物的转化(药物代谢):肝内进行 药物的排泄:1、肾脏:肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌 【当苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时,碱化尿液可使药物的重吸收减少,排泄增加而解读】 2、胆汁:【肝肠循环】: 某些药
4、物经肝脏转换为极性较强的水溶性代谢产物,也可自胆汁排泄,由胆汁排入肠腔并随粪便 排出。有些药物可经常粘膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏重新进入体循环,这种小肠、肝脏、 胆汁间的循环过程称为肝肠循环。 药物消除类型:一级消除动力学、零级消除动力学、米氏消除动力学(?) 第二篇 外周神经系统药 第五章 传出神经系统药概论 传出神经系统受体分类【大题!】 1 血管平滑肌 皮肤、粘膜、内脏血管收缩 -R 胃肠平滑肌 胃肠平滑肌舒张 2 瞳孔开大肌 扩瞳 肾上腺素 R 1 心脏 心脏兴奋 -R 肾小球旁细胞 RAAS 兴奋 2 平滑肌、等血管 骨骼肌血管、冠脉、支气管平滑肌舒张 肝脏 肝糖原分解 M1:胃
5、壁细胞 心脏:抑制 M M2:心肌细胞 平滑肌:胃肠、胆道、胆囊平滑肌,膀胱逼尿肌收缩 M3:平滑肌、腺体、眼 腺体:分泌增加 乙酰胆碱 R 眼睛:瞳孔缩小 NM:神经肌肉接头 骨骼肌收缩 N NN:神经节 节后神经 f 兴奋 D1 受体:肾血管平滑肌 多巴胺 R D2 受体:突触前膜和平滑肌效应器上 第六章 拟胆碱药 分类 直接作用于胆碱受体 抗胆碱酯酶药 药名 毛果芸香碱 新斯的明 机制 M 胆碱受体激动药(对眼平滑肌和腺体选择性作用较强) 与 Ach 竞争性地与 AchE 结合,阻碍 Ach的水解 (易逆性类) 对眼的作用 眼:(滴眼液) 缩瞳 虹膜睫状体炎 降低眼内压 闭角型青光眼 调
6、节痉挛 视物(远物)模糊 不易通过角膜进入前房,对眼的作用弱 第七章 有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药 毒理: 有机磷酸酯类为难逆、持久性抗胆碱酯酶药,可与胆碱酯酶牢固结合,生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶, 使胆碱酯酶失去水解的乙酰胆碱的能力,造成 Ach 在体内大量堆积,引起一系列中毒症状。 胆碱酯酶复活药: 氯解磷定 碘解磷定 第八章 抗胆碱药 阿托品M-受体阻断药(平滑肌解痉药) 药理作用及应用: 1、抑制腺体分泌 腺体分泌过多全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。 2、对眼的影响(1)扩瞳 用于虹膜睫状体炎 (2)眼内压升高 扩瞳,检查眼底 (3)调节麻痹 验光配眼镜 3、松弛平滑肌
7、(内脏平滑肌) 适用于各种内脏绞痛 4、心脏(了解) 缓慢型心律失常用大剂量阿托品舒张外周血管,解除血管痉挛,改善微循环。 5、兴奋中枢神经系统 解救有机磷酸酯中毒引起的中枢症状 东莨菪碱: 中枢作用最强 小剂量:镇静 是洋金花的主要成分 大剂量:催眠 在大剂量:浅麻醉 第九章 拟肾上腺素药 分类 -R激动药 -R激动药 、-R 激动药 药名 去甲肾上腺素 异丙肾肾上腺素 肾上腺素 药理作用 1、收缩血管 (对小动脉、小静脉收缩明显;冠状动脉舒张) 2、兴奋心脏 (兴奋心脏 1,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢) 3、升高血压 (强大) 1、兴奋心脏: 心肌 b1 -受体:正性肌力、正性频率 2
8、、影响血压: 收缩压舒张压脉压差 3、舒张支气管: 激动支气管平滑肌 2受体,松弛支气管平滑肌 4、促进代谢: 糖、脂肪 1、兴奋心脏:兴奋 1 受体;舒张冠状血管,改善血供 2、血管: 1(收缩) (皮肤、肾脏、胃肠道)2(舒张) (骨骼肌和肝脏,冠脉)3、升血压 【肾上腺素作用的翻转】 如事先给予 受体阻断药,则 受体的作用被阻断,2 受体作用占优势,肾上腺素的升压作用可被、-R及多巴胺受体激动药:多巴胺 翻转,成降压反应。 4、舒张平滑肌:激动支气管平滑肌2 受体,松弛支气管平滑肌 5、促进代谢:糖、脂肪 应用 药物中毒性低血压 休克 第十章 抗肾上腺素药 -R阻滞药酚妥拉明 -R阻滞药
9、 普萘洛尔 【内在拟交感活性】-R 阻滞药与 -R结合后除能阻断受体外,还对 -R具有部分激活作用,称 【膜稳定作用】有些 -R阻滞药具有局部麻醉租用和奎尼丁样作用,这两种作用都与其降低细胞膜对离子的通透性有关,故称 第三篇 中枢神经系统药 第十三章 镇静催眠药 镇静催眠药:一类对中枢神经系统具有抑制作用,能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。 苯二氮卓类:GABA BDZCl 通道开放Cl 进入膜内负电位超极化难兴奋 第十四章 抗癫痫药与抗惊厥药 抗癫痫药 抗惊厥药 分类 苯妥英钠(大仑丁) 硫酸镁 作用与应用 1、抗癫痫: 【机理】 癫痫大发作首选药 具有膜稳定作用,阻滞神经细胞膜上的 Na+
10、通道,减少的内流,从而阻止病灶放电向周围正常组织的扩散(不影响病灶本身的放电) 增 GABA 作用:GABA 再摄取减少,诱导 GABA 受体增生 2、治疗外周神经痛(稳定神经元膜的作用) 外周神经痛 3、抗心律失常 心律失常 第十五章 抗精神失常药 抗精神病药 抗躁狂抑郁药 抗躁狂药 分类 氯丙嗪【大题!】 丙米嗪(米帕明) 碳酸锂 药理作用 1、对中枢神经系统的影响 抗精神病 安定 镇吐 降温:发热、正常都能降 加强中枢抑制药的作用 对锥体外系的影响 2、对植物神经系统的作用 阻断 R:阻断 M-R 3、对内分泌系统的影响 减少催乳素抑制因子、促进性腺激素分泌、促进皮质激素及生长素分泌 四
11、条 DA 通路: 黑质纹状体 DA 通路 中脑皮层 DA 通路 中脑边缘叶 DA 通路 下丘脑垂体 DA 通路 应用 1、各型精神分裂症,躁狂症 2、呕吐、顽固性呃逆 3、低温麻醉及人工冬眠 【冬眠合剂】氯丙嗪,异丙嗪,哌替啶(杜冷丁) 不良反应 1、一般反应 CNS 抑制、阻断 M-R、局部刺激、体位性低血压 2、锥体外系反应 巴金森氏综合征: 发生率 30%。肌肉张力增加,面具脸,动作迟缓,肌肉震颤等。 静坐不能 急性肌张力障碍变态反应 迟发性运动障碍 3、内分泌紊乱 4、过敏 第十六章 抗帕金森药 左旋多巴:容易通过血脑屏障进入脑组织,在脑内多巴胺脱羧酶的作用下生成DA,补充纹 状体 D
12、A 不足,产生抗帕金森作用 【开关现象】(见于不良反应中的异常不随意运动) 拟多巴胺药 表现为患者突然出现多动不安(开) ,而后又肌强制性运动不能(关) ,两种现象 交替出现,严重影响病人的正常活动。 卡比多巴:外周组织的脱羧作用,是左旋多巴治疗帕金森病的重要辅助药 第十七章 镇痛药 吗啡 作用: 中枢神经系统: 镇痛,镇静:对各种疼痛都有效,其中对钝痛强于锐痛。 镇痛同时,不影响意识和其它感觉。 有明显镇静作用,消除紧张、恐惧等情绪反应。 引起欣快感,可消除伴随疼痛而来的情绪反应。 镇咳:抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失 抑制呼吸:降低了呼吸中枢对于 CO2 的敏感性 其他中枢作用: 缩瞳
13、:针样瞳孔 催吐:兴奋 CTZ 心血管系统:扩张外周血管,体位性低血压。 脑血管扩张,脑血流增加(抑制呼吸,CO2 潴留) 兴奋平滑肌:兴奋胃肠道平滑肌,可止泻或引起便秘。 胆道平滑肌收缩,奥狄氏括约肌收缩,胆囊内压力增加,诱发胆绞痛。 膀胱括约肌收缩,排尿困难。 应用: 镇痛:其它药物无效的急性锐痛。 慢性钝痛不用;内脏平滑肌痉挛疼痛合用阿托品;临产阵痛不用。 心源性哮喘:消除紧张情绪、抑制呼吸中枢对于 CO2 的敏感性、利于左心衰的缓解和肺水肿的消除 止泻:用于急性慢性消耗性腹泻。常用阿片酊制剂。 咳嗽 不良反应: 治疗量可引起:恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等; 用量
14、过大可造成急性中毒:昏迷、针样瞳孔、BP 下降、呼吸深度抑制。 连续反复用药可产生成瘾性: 戒断症状:烦躁不安,失眠,流泪,流涕,呕吐,腹痛,腹泻,出汗,虚脱,意识丧失等。 第十八章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 阿司匹林 作用和应用: 解热镇痛、抗炎抗风湿作用:解热镇痛作用强,无成瘾性。 用于感冒发热及头痛,牙痛,神经痛,月经痛,等慢性钝痛。 抗炎抗风湿作用也较强,疗效迅速而确。 用于风湿病鉴别诊断。 抑制血小板聚集:预防心肌梗塞和脑血栓 不良反应: 1、胃肠道反应 :恶心、呕吐、上腹部不适等。 2、凝血障碍以及出血倾向 3、过敏反应:皮疹,荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克, “阿司匹林哮喘” 。 4、 【水杨酸反应】头痛,眩晕,恶心,呕吐,耳鸣,视力听力减退,严重时出现精神症状,昏迷。 解救:停药;维持血压和呼吸;静注 NaHCO3。 5、 【瑞氏综合征】对于病毒性感染伴有发热的青少年患者,服用阿司匹林时有发生瑞氏综合征的危险。 表现:发热,严重肝功能不良,颅内压增高,急性脑水肿。 第十九章 中枢兴奋药 小剂量:皮层精神兴奋、思维活跃、消除睡意 兴奋大脑皮质:咖啡因 较大剂量:兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中