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1、药剂学笔记及练习题和答案(三)9.7.2 混悬剂的物理稳定性 1微粒的沉降 静置时微粒会自然沉降，沉降速度服从 Stokes 定律，根据该定律，可采取两个措施延缓微粒的沉降速度：一是减小微粒的半径(r)；二是增加混悬剂的粘度()，可加入助悬剂。 2微粒的荷电与水化 混悬剂的微粒有双电层结构，表面带电，带电多少用 电位表示。微粒荷电使微粒间有斥力，加之微粒表面水化膜的存在，利于混悬剂的稳定。 3絮凝与反絮凝 加入一定量的电解质后，可降低混悬剂的 电位。 电位降至 2025mV范围内，微粒会形成疏松的絮状沉淀，使混悬剂不结饼，摇后易分散。发挥此种作用的电解质称絮凝剂。混悬剂浓度很高时，其流动性可能
2、很差，如果加入适量电解质可使微粒表面带电增加、斥力增加，可改善其流动性，发挥此种作用的电解质称反絮凝剂。 4结晶增长与转型 混悬剂中药物微粒大小不会完全一致，当微粒处于微米级时，小粒子的溶解度大于大粒子的溶解度，这一规律可用 Ostwald Freundlich 方程式表示。所以混悬液在放置过程中，小微粒数目减少，大微粒数目增加，微粒沉降速度加快，混悬剂的稳定性降低。可加入抑止剂来阻止结晶的溶解和长大。 制备混悬剂时，若使用的药物是亚稳定型结晶，则在放置后可能会转变为稳定型结晶，出现微粒沉降或结块现象。 5微粒的润湿 疏水性药物以水为分散介质时，易结团而难以均匀分散在水中，这是由于固-液界面张
3、力较大而引起的，可加入适量的表面活性剂，降低固-液界面张力，增加药物与水的亲和力。发挥此作用的表面活性剂称润湿剂。 6混悬剂稳定剂 1）助悬剂 甘油、糖浆、阿拉伯胶、纤维素类、硅皂土、触变胶等。 2）润湿剂 表面活性剂，HLB 值在 711 之间，如吐温类。 3）絮凝剂与反絮凝剂 絮凝剂与反絮凝剂所用的电解质相同：枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐等。 9.7.3 混悬剂的制备 1分散法 通常用此法。药物首先要粉碎至规定粒度，再加液研磨，1 份药物可加 0.40.6 份液体，研成糊状可取得最好的分散效果。疏水性药物与水的接触角90，不能被水湿润，必须加一定量的润湿剂。 2凝聚法 1）物理凝聚法 用物理
4、的方法降低药物的溶解度，使其聚集并从分散介质中析出，形成混悬剂。如醋酸可的松滴眼剂。 2）化学凝聚法 用化学反应方法将两种成分生成难溶性的药物微粒而制成混悬剂。如硫酸钡混悬液。 9.7.4 混悬剂的质量评价 混悬剂除液体制剂的常规质量评价外（含量、卫生学等） ，还需考查其特殊的物理性质。 1粒度大小的测定 可用显微镜与库尔特计数器检查。 2沉降容积比(F) 的测定是指沉降物的容积与混悬剂的容积之比。F 值越大，混悬剂越稳定。沉降容积比被中国药典2000 年版收载于附录的制剂通则中。 3絮凝度() 的测定 值越大，絮凝效果越好。 3. 重新分散试验 通过转动或振摇，容器底部的沉降物分散得越快，说
5、明分散性越好。 4. 流变学测定 9.8 其他液体药剂及液体药剂的包装与贮存 9.8.1 其他液体药剂（注意区分概念，了解使用方法和用途） 1合剂 在临床上，除滴剂外，所有的内服液体制剂都属于合剂。合剂可以是溶液型、混悬型、乳剂型的液体制剂。单剂量包装的合剂又称口服液。 2洗剂 指专供涂抹敷于皮肤的外用液体制剂。洗剂可分为溶液型、混悬型、乳剂型以及它们的混合型液体制剂。如复方硫磺洗剂。 3搽剂 系指专供揉搽皮肤表面的液体制剂。以乙醇和油作分散剂较多。 4滴耳剂、滴鼻剂、滴牙剂 5含漱剂 指用于咽喉、口腔清洗的液体制剂。如复方硼酸钠溶液。 6灌肠剂 指经肛门灌入直肠使用的液体制剂。按用药目的不同
6、分为三类： 1）泻下灌肠剂如生理盐水、5%软皂溶液等。 2）含药灌肠剂与栓剂的作用特点相同。可发挥局部的治疗作用，如消炎、收敛等。也可通过直肠吸收发挥全身作用，如兴奋、镇静、降压、退热等。 3）营养灌肠剂如 5%葡萄糖溶液。 7灌洗剂 指清洗阴道、尿道、清洗胃的液体制剂。 8涂剂 指用纱布或棉花蘸取后涂搽皮肤或喉部粘膜的液体制剂。如复方碘涂剂。 9.8.2 液体制剂的包装与贮存 1对包装材料的要求化学性质稳定；能减少和防止外界因素的影响；坚固耐用；体轻、美观、便于运输、贮存、携带、使用。 2对标签的要求习惯上内服液体药剂的标签为白底蓝字或黑字；外用液体药剂的标签为白底红字或黄字。 3贮存条件
7、密闭贮存于阴凉、干燥处。第九章液体制剂历年考题 A 型题 1Span 80(HLB=43)60与 Tween 80(HLB=150)40混合，混合物的 HLB 值与下述 数值最接近的是哪一个 A43 C86 B65 D100 E126 (答案 C) 提示：HLB 值的计算是为数不多的可以出计算题的考点之一。 2吐温 60 能增加尼泊金类防腐剂的溶解度，但不能增加其抑菌力，其原因是 A两者之间形成复合物 B前者形成胶团增溶 c前者不改变后者的活性 D前者使后者分解 E两者之间起化学作用 (答案 B) 3理论上乳剂中分散相的最大体积分数近为 A35 B45 C75D65 E55 (答案 c) 4复
8、乳 WIOW2 型，当 W1 不等于 W2 时是指下述哪一项 A一组分一级乳 B二组分一级乳 c二组分二级乳 D三组分一级乳 E三组分二级乳 (答案 E) 5关于表面活性剂的叙述中哪一条是正确的 A能使溶液表面张力降低的物质 B能使溶液表面张力增加的物质 C能使溶液表面张力不改变的物质 D能使溶液表面张力急剧下降的物质 E能使溶液表面张力急剧上升的物质 (答案 D) 6聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯的商品名称是 A吐温 20 B吐温 40 C吐温 80 D司盘 60 E司盘 85 (答案 C) 7下列物质中，对霉菌和酵母菌具有较好抑制力的是 A对羟基苯甲酸乙酯 B苯甲酸钠 C苯扎溴铵 D山梨酸 E
9、桂皮油 (答案 D) 8根据 Stokes 定律，混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比 A混悬微粒的半径 B混悬微粒的粒度 c混悬微粒的半径平方 D混悬微粒的粉碎度 E混悬微粒的直径 (答案 C) 提示：对 Stokes 定律要掌握公式的形式和各字母代表意义 9下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂作用 A西黄蓍胶 B海藻酸钠 C硬酯酸钠 D羧甲基纤维素钠 E硅皂土 (答案 C) lO处方：碘 50g，碘化钾 100g，蒸馏水适量，制成复方碘溶液 1000ml。碘化钾的作用是 A助溶作用 B脱色作用 C抗氧作用 D增溶作用 E补钾作用 (答案 A) 11最适于作疏水性药物润湿剂 HLB 值是 AH
10、LB 值在 5-20 之间 BHLB 值在 7-11 之间 cHLB 值在 8-16 之间 DHLB 值在 7-13 之间 EHLB 值在 3-8 之间 (答案 B) 12有关表面活性剂的正确表述是 A表面活性剂的浓度要在临界胶团浓度(cMC)以下，才有增溶作用 B表面活性剂用作乳化剂时，其浓度必须达到临界胶团浓度 C非离子表面活性的 HLB 值越小，亲水性越大 D表面活性剂均有很大毒性 E阳离子表面活性剂具有很强杀菌作用，故常用作杀菌和防腐剂 (答案 E) 13下列质量评价方法中，哪一种方法不能用于对混悬剂的评价 A再分散试验 B微粒大小的测定 C沉降容积比的测定 D絮凝度的测定 E浊度的测
11、度 (答案 E) 14不宜制成混悬剂的药物是 A毒药或剂量小的药物 B难溶性药物 c需产生长效作用的药物 D为提高在水溶液中稳定性的药物 E味道不适、难于吞服的口服药物 (答案 A) 15 有关 HLB 值的错误表述是 A表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值 BHLB 值在 8-18 的表面活性剂，适合用作 OW 型乳化剂 C亲水性表面活性剂有较低的 HI,B 值，亲油性表面活性剂有较高的 HLB 值 D非离子表面活性剂的 HLB 值有加合性 E根据经验，一般将表面活性剂的 HLB 值限定在 0-20 之间 (答案 C) 16关于高分子溶液的错误表述是 A高分子
12、水溶液可带正电荷，也可带负电荷 B高分子溶液是粘稠性流动液体，粘稠性大小用粘度表示 c高分子溶液加入大量电解质可使高分子化合物凝结而沉淀 D高分子溶液形成凝胶与温度无关 E高分子溶液加人脱水剂，可因脱水而析出沉淀 (答案 D) 17能用于液体药剂防腐剂的是 A甘露醇 B聚乙二醇 C山梨酸 D阿拉伯胶 E甲基纤维素 (答案 c) 18单糖浆的含糖浓度以 gml 表示应为多少 A70 B75 C80D85 E90 (答案 D) 提示：还要知道单糖浆的含糖浓度以 gg 表示应为 647液体制剂历年考题 B 型题 1-5 (答案 AEDCB) A司盘 20 B十二烷基苯磺酸钠 C苯扎溴铵 D卵磷脂 E
13、吐温 80 1脱水山梨醇月桂酸酯 2聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯 3两性离子型表面活性剂 4阳离子型表面性剂 5阴离子型表面活性剂 6-10 (答案 BECAD) AZeta 电位降低 B分散相与连续相存在密度差 C微生物及光、热、空气等作用 D乳化剂失去乳化作用 E乳化剂类型改变 6分层 8酸败 10破裂 7转相 9絮凝 提示：乳剂的稳定性是本章一个常考考点，本试题基本函盖乳剂所有不稳定因素 X 型题 1具有乳化作用的辅料 A豆磷脂 B西黄蓍胶 c乙基纤维素 D羧甲基淀粉钠 E脱水山梨醇脂肪酸酯 (答案 ABE) 2具有防腐作用的附加剂有 A尼泊金 B乙醇 C甘露醇 D聚乙二醇 E苯甲酸 (答
14、案 ABE) 3疏水胶体的性质是 A存在强烈的布朗运动 B具有双分子层 c具有聚沉现象 D可以形成凝胶 E具有 Tyndall 现象 (答案 ACE) 4关于芳香水剂正确的表述是 A芳香水剂系指挥发性药物的饱和或近饱和水溶液 B浓芳香水剂系指用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液 C芳香水剂应澄明 D含挥发性成分的药材多用蒸馏法制备 E由于含挥发性成分，宜大量配制和久贮 (答案 ABCD) 第 10 章 药物制剂的稳定性 重点内容 1药物制剂的稳定性的概念及研究目的 2药物制剂降解的影响因素及解决方法 次重点内容 药物制剂稳定性试验方法 考点摘要 1. 概述 1） 药物制剂的基本要求：安全、有效、质量可控。 2)药物制剂稳定性研究的意义：为了科学地进行剂型设计；提高制剂质量；保证用药 安全与有效。 3） 化学动力学应用于药物制剂稳定性的研究，药物降解机理的研究；
