盐酸吗啡注射液

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1、盐酸吗啡注射液【 药 品 名 称 】 盐 酸 吗 啡 注 射 液 【 英 文 名 】 MORPHINE HYDROCHLORIDE INJECTION 【 拼 音 名 】 YANSUAN MAFEI ZHUSHEYE 【 药 品 类 别 】 镇 痛 药 【 适 应 症 】 本 品 为 强 效 镇 痛 药 , 适 用 于 其 他 镇 痛 药 无 效 的 急 性 锐 痛 , 如严 重 创 伤 、 战 伤 、 烧 伤 、 晚 期 癌 症 等 疼 痛 。 心 肌 梗 死 而 血 压 尚 正 常 者 ,应 用本 品 可 使 病 人 镇 静 ,并 减 轻 心 脏 负 担 。 应 用 于 心 源 性 哮 喘

2、 可 使 肺 水 肿 症 状 暂时 有 所 缓 解 。 麻 醉 和 手 术 前 给 药 可 保 持 病 人 宁 静 进 入 嗜 睡 。 因 本 品 对 平 滑 肌的 兴 奋 作 用 较 强 , 故 不 能 单 独 用 于 内 脏 绞 痛 ( 如 胆 绞 痛 等 ) , 而 应 与 阿 托 品等 有 效 的 解 痉 药 合 用 。 本 品 不 适 宜 慢 性 重 度 癌 痛 病 人 的 长 期 使 用 。 【 性 状 】 本 品 为 无 色 澄 明 的 液 体 , 遇 光 易 变 质 。 【 药 理 毒 理 】 本 品 为 纯 粹 的 阿 片 受 体 激 动 剂 , 有 强 大 的 镇 痛 作

3、用 , 同 时也 有 明 显 的 镇 静 作 用 , 并 有 镇 咳 作 用 ( 因 其 可 致 成 瘾 而 不 用 于 临 床 ) 。 对 呼吸 中 枢 有 抑 制 作 用 , 使 其 对 二 氧 化 碳 张 力 的 反 应 性 降 低 , 过 量 可 致 呼 吸 衰 竭而 死 亡 。 本 品 兴 奋 平 滑 肌 , 增 加 肠 道 平 滑 肌 张 力 引 起 便 秘 , 并 使 胆 道 、 输 尿管 、 支 气 管 平 滑 肌 张 力 增 加 。 可 使 外 周 血 管 扩 张 , 尚 有 缩 瞳 、 镇 吐 等 作 用( 因 其 可 致 成 瘾 而 不 用 于 临 床 ) 。 阿 片 类

4、 药 物 的 镇 痛 机 制 尚 不 完 全 清 楚 , 实验 证 明 采 用 离 子 导 入 吗 啡 于 脊 髓 胶 质 区 , 可 抑 制 伤 害 性 刺 激 引 起 的 背 角 神 经元 放 电 , 但 不 影 响 其 他 感 觉 神 经 传 递 。 按 阿 片 受 体 激 动 后 产 生 的 不 同 效 应 分型 , 吗 啡 可 激 动 、 及 型 受 体 , 故 产 生 镇 痛 、 呼 吸 抑 制 、 欣 快 成 瘾 。阿 片 类 药 物 可 使 神 经 末 梢 对 乙 酰 胆 碱 、 去 甲 肾 上 腺 素 、 多 巴 胺 及 P 物 质 等神 经 递 质 的 释 放 减 少 ,

5、并 可 抑 制 腺 苷 酸 环 化 酶 使 神 经 细 胞 内 的 cAMP 浓 度减 少 , 提 示 阿 片 类 药 物 的 作 用 与 cAMP 有 一 定 关 系 。 急 性 毒 性 LD50(mg/kg):大 鼠 , 口 服 905; 皮 下 700; 腹 腔 920; 静 脉 237。 【 药 代 动 力 学 】 本 品 皮 下 和 肌 内 注 射 吸 收 迅 速 , 皮 下 注 射 30 分 钟 后 即可 吸 收 60%, 吸 收 后 迅 速 分 布 至 肺 、 肝 、 脾 、 肾 等 各 组 织 。 成 人 中 仅 有 少 量吗 啡 透 过 血 、 脑 脊 液 屏 障 , 但 已

6、 能 产 生 高 效 的 镇 痛 作 用 。 可 通 过 胎 盘 到 达 胎儿 体 内 。 消 除 T1/2 1.7? 3 小 时 , 蛋 白 结 合 率 26%? 36%。 一 次 给 药 镇 痛 作用 维 持 4? 6 小 时 。 本 品 主 要 在 肝 脏 代 谢 , 60%? 70%在 肝 内 与 葡 萄 糖 醛 酸 结合 , 10%脱 甲 基 成 去 甲 基 吗 啡 , 20%为 游 离 型 。 主 要 经 肾 脏 排 出 , 少 量 经 胆 汁和 乳 汁 排 出 。 【 用 法 用 量 】 1. 皮 下 注 射 成 人 常 用 量 : 一 次 5? 15mg, 一 日15? 40m

7、g; 极 量 : 一 次 20mg, 一 日 60mg。 2 静 脉 注 射 成 人 镇 痛 时 常 用量 5? 10mg; 用 作 静 脉 全 麻 按 体 重 不 得 超 过 1mg/kg,不 够 时 加 用 作 用 时 效短 的 本 类 镇 痛 药 , 以 免 苏 醒 迟 延 , 术 后 发 生 血 压 下 降 和 长 时 间 呼 吸 抑 制 。3 手 术 后 镇 痛 注 入 硬 膜 外 间 隙 , 成 人 自 腰 脊 部 位 注 入 , 一 次 极 限 5mg, 胸脊 部 位 应 减 为 2? 3mg, 按 一 定 的 间 隔 可 重 复 给 药 多 次 。 注 入 蛛 网 膜 下 腔

8、,? 次 0.1? 0.3mg。 原 则 上 不 再 重 复 给 药 。 4 对 于 重 度 癌 痛 病 人 , 首 次 剂 量范 围 较 大 , 每 日 3? 6 次 , 以 预 防 癌 痛 发 生 及 充 分 缓 解 癌 痛 。 【 不 良 反 应 】 1 连 用 3? 5 天 即 产 生 耐 药 性 , 1 周 以 上 可 成 瘾 , 需 慎 用 。但 对 于 晚 期 中 重 度 癌 痛 病 人 , 如 果 治 疗 适 当 , 少 见 依 赖 及 成 瘾 现 象 。 2. 恶 心 、 呕 吐 、 呼 吸 抑 制 、 嗜 睡 、 眩 晕 、 便 秘 、 排 尿 困 难 、 胆 绞 痛 等

9、。 偶 见 瘙痒 、 荨 麻 疹 、 皮 肤 水 肿 等 过 敏 反 应 。 3 本 品 急 性 中 毒 的 主 要 症 状 为 昏 迷 ,呼 吸 深 度 抑 制 、 瞳 孔 极 度 缩 小 、 两 侧 对 称 , 或 呈 针 尖 样 大 , 血 压 下 降 、 发 绀 ,尿 少 , 体 温 下 降 , 皮 肤 湿 冷 , 肌 无 力 , 由 于 严 重 缺 氧 致 休 克 、 循 环 衰 竭 、 瞳孔 散 大 、 死 亡 。 4. 中 毒 解 救 可 采 用 人 工 呼 吸 、 给 氧 、 给 予 升 压 药 提 高 血 压 , -肾 上 腺 素 受 体 阻 滞 药 减 慢 心 率 、 补

10、充 液 体 维 持 循 环 功 能 。 静 脉 注 射 拮 抗剂 纳 洛 酮 0.005? 0.01mg/kg, 成 人 0.4mg。 亦 可 用 烯 丙 吗 啡 作 为 拮 抗 药 。 【 禁 忌 症 】 呼 吸 抑 制 已 显 示 紫 绀 、 颅 内 压 增 高 和 颅 脑 损 伤 、 支 气 管 哮 喘 、肺 源 性 心 脏 病 代 偿 失 调 、 甲 状 腺 功 能 减 退 、 皮 质 功 能 不 全 、 前 列 腺 肥 大 、 排尿 困 难 及 严 重 肝 功 能 不 全 、 休 克 尚 未 纠 正 控 制 前 、 炎 性 肠 梗 等 病 人 禁 用 。 【 注 意 事 项 】 1.

11、 本 品 为 国 家 特 殊 管 理 的 麻 醉 药 品 , 务 必 严 格 遵 守 国 家对 麻 醉 药 品 的 管 理 条 例 , 医 院 和 病 室 的 贮 药 处 均 须 加 锁 , 处 方 颜 色 应 与 其 他药 处 方 区 别 开 。 各 级 负 责 保 管 人 员 均 应 遵 守 交 接 班 制 度 , 不 可 稍 有 疏 忽 。 使用 该 药 医 生 处 方 量 每 次 不 应 超 过 3 日 常 用 量 。 处 方 留 存 两 年 备 查 。 2. 根据 WHO 癌 症 疼 痛 三 阶 梯 止 痛 治 疗 指 导 原 则 中 关 于 癌 症 疼 痛 治 疗 用 药 个 体化

12、 的 规 定 , 对 癌 症 病 人 镇 痛 使 用 吗 啡 应 由 医 师 根 据 病 情 需 要 和 耐 受 情 况 决 定剂 量 。 3. 未 明 确 诊 断 的 疼 痛 , 尽 可 能 不 用 本 品 , 以 免 掩 盖 病 情 , 贻 误 诊 断 。4 可 干 扰 对 脑 脊 液 压 升 高 的 病 因 诊 断 , 这 是 因 为 本 品 使 二 氧 化 碳 滞 留 , 脑血 管 扩 张 的 结 果 。 5 能 促 使 胆 道 括 约 肌 收 缩 , 引 起 胆 管 系 的 内 压 上 升 ; 可使 血 浆 淀 粉 酶 和 脂 肪 酶 均 升 高 。 6 对 血 清 碱 性 磷 酸

13、酶 、 丙 氨 酸 氨 基 转 移 酶 、门 冬 氨 酸 氨 基 转 移 酶 、 胆 红 素 、 乳 酸 脱 氢 酶 等 测 定 有 一 定 影 响 , 故 应 在 本 品停 药 24 小 时 以 上 方 可 进 行 以 上 项 目 测 定 , 以 防 可 能 出 现 假 阳 性 。 7. 因 本品 对 平 滑 肌 的 兴 奋 作 用 较 强 , 故 不 能 单 独 用 于 内 脏 绞 痛 (如 胆 、 肾 绞 痛 ),而 应 与 阿 托 品 等 有 效 的 解 痉 药 合 用 , 单 独 使 用 反 使 绞 痛 加 剧 。 8. 应 用 大 量吗 啡 进 行 静 脉 全 麻 时 , 常 和

14、神 经 安 定 药 (neuroleptics)并 用 , 诱 导 中 可 发生 低 血 压 , 手 术 开 始 遇 到 外 科 刺 激 时 血 压 又 会 骤 升 , 应 及 早 对 症 处 理 。 9. 吗 啡 注 入 硬 膜 外 间 隙 或 蛛 网 膜 下 腔 后 , 应 监 测 呼 吸 和 循 环 功 能 , 前 者 24小 时 , 后 者 12 小 时 。 10. 药 液 不 得 与 氨 茶 碱 、 巴 比 妥 类 药 钠 盐 等 碱 性 液 、溴 或 碘 化 合 物 、 碳 酸 氢 盐 、 氧 化 剂 ( 如 高 锰 酸 钾 ) 、 植 物 收 敛 剂 、 氢 氯 噻 嗪 、肝 素

15、 钠 、 苯 妥 英 钠 、 呋 喃 妥 英 、 新 生 霉 素 、 甲 氧 西 林 、 氯 丙 嗪 、 异 丙 嗪 、 哌替 啶 、 磺 胺 嘧 啶 、 磺 胺 甲 异 ? 唑 以 及 铁 、 铝 、 镁 、 银 、 锌 化 合 物 等 接 触 或 混合 , 以 免 发 生 混 浊 甚 至 出 现 沉 淀 。 【 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 】 本 品 可 通 过 胎 盘 屏 障 到 达 胎 儿 体 内 , 少 量 经乳 汁 排 出 , 故 禁 用 于 婴 儿 、 孕 妇 、 哺 乳 期 妇 女 。 本 品 能 对 抗 催 产 素 对 子 宫 的兴 奋 作 用 而 延 长 产 程

16、 , 故 禁 用 于 临 盆 产 妇 。 【 儿 童 用 药 】 婴 幼 儿 慎 用 , 未 成 熟 新 生 儿 禁 用 。 【 老 年 患 者 用 药 】 慎 用 。 【 药 物 相 互 作 用 】 1 与 吩 噻 嗪 类 、 镇 静 催 眠 药 、 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 、三 环 抗 抑 郁 药 、 抗 组 胺 药 等 合 用 , 可 加 剧 及 延 长 吗 啡 的 抑 制 作 用 。 2 本 品可 增 强 香 豆 素 类 药 物 的 抗 凝 血 作 用 。 3 与 西 咪 替 丁 合 用 , 可 能 引 起 呼 吸 暂停 、 精 神 错 乱 、 肌 肉 抽 搐 等 。 【 药 物 过 量 】 吗 啡 过 量 可 致 急 性 中 毒 , 成 人 中 毒 量 为 60mg, 致 死 量为 250mg。 对 于 重 度 癌 痛 病 人 , 吗 啡 使 用 量 可 超 过 上 述 剂 量 ( 即 不 受 药 典 中关 于 吗 啡 极 量 的 限 制 ) 。

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