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1、药理学一、名词解释：1. 药理学：是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。 2. 药效动力学：是研究药物对机体的作用及作用机制的学科，以阐明药物防治疾病的规律。 3. 药代动力学：是研究机体对药物处置的动态变化的学科。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（代谢）及排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。 4. 受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理反应。 5. 副作用：指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。 6. 毒性反应：主要指用药剂量过大或时间过长时所发生的机体
2、损害性反应。 7. 变态反应：是少数过敏体质的病人受某些药物刺激后发生的病理性免疫反应，也称为过敏反应。8. 后遗效应：指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时残存的药理效应。 9. 继发反应：指药物治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。 10. 停药反应：指长期用药后突然停药使原有疾病复发或加重的现象，又称回跃反应或反跳现象。11. 部分激动剂：与受体有亲和力，但内在活性低的药物。 药理学12. 竞争性拮抗剂：与受体有亲和力但没有内在活性，且激动剂相互竞争相同的受体 13. 最小有效量：又称为阈剂量，指出现药理效应的最小剂量。14. 常用量：又称为治疗量，是指临床用于大多数病人有效而又不会出
3、现中毒的剂量，它大于阈剂量而又小于极量。15. 极量：是药典规定的允许临床使用的最大药量，是药物治疗剂量的极限。 16. 最小中毒量：指超过极量，刚开始出现中毒症状的剂量。 17. 最小致死量：指超过中毒量。刚开始出现死亡的剂量。 18. 药物的效能：指药物引起的最大效应 19. 效价：指产生相同效应时所需要剂量或浓度大小，与药物的作用强度成反比 20. 治疗指数(TI)：为 LD50 和 ED50 的比值.是药物安全性的指标之一。该值越大越安全。但治疗指数不够完善，它只适用于治疗效应与毒性效应（或致死效应）的量效曲线相互平行的药物。21. 安全范围：是指 ED95LD5 之间的距离，是一个较
4、好的药物安全性指标,其值越大越安全。 22. 安全指数：是指 LD1 和 ED99 的比值。是药物安全性的指标之一，用于评价两种量效曲线不平行的药物。23. 首关效应：指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而进入体循环的药量减少，药效降低 24. 生物利用度：指药物制剂被机体吸收的速率和吸收程度的一种度药理学量 25. 表观分布容积：当药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值称. 26. 消除半衰期：血药浓度降低一半所需要的时间 27. 协同作用：合并用药作用增加总称. 28. 拮抗作用：合并用药效应减弱，两药合用的效应小于
5、它们分别作用的总和 二、各论：（一）胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药：1. 毛果芸香碱（匹鲁卡品）： M 胆碱受体激动药。局部应用。缩瞳、降低眼压和调节痉挛，视近物清楚。临床用于青光眼。 2. 新斯的明：胆碱脂酶抑制剂，发挥作用需要依赖胆碱能神经。极性大，口服吸收少而不规则。临床应用：重症肌无力（激动 受体）术后腹气胀及尿潴留阵发性室上性心动过速非去极化型肌松药的解毒（筒箭毒碱） 。禁忌症：支气管哮喘，机械性肠梗阻，尿路阻塞。3. 碘解磷定：胆碱脂酶复活剂，有机磷酸酯类中毒的常用解救药，主要解除样作用症状。应临时配置，静脉注射。半衰期短，重复给药。（二）胆碱受体阻断药：1. 阿托品：M 受体阻
6、断药。口服、粘膜给药均易吸收。唾液腺（治疗流涎症） 、支气管腺体（麻醉前给药，减少麻醉过程中支气管粘液分泌） 、汗腺（制止盗汗）最敏感；内脏平滑肌（适用于各种内药理学脏绞痛，胆绞痛和肾绞痛与哌替啶合用）和心脏中等（小剂量抑制，大剂量兴奋） ；对胃酸分泌影响较小。扩瞳、升高眼压、调节麻痹、视远物清楚。临床应用：解除平滑肌痉挛抑制腺体分泌眼科：虹膜睫状体炎，眼底检查，验光抗感染中毒性休克（改善微循环）抗心律失常（窦性心动过缓）解救有机磷酸酯类中毒。不良反应：口干、心率加快、神经兴奋、视力模糊、皮肤干燥潮红、小便困难。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。2. 东莨菪碱：中枢镇静，防晕止吐，可用于晕动病
7、、可用于帕金森综合征。3. 山莨菪碱：治疗各种感染中毒性休克、各种内脏平滑肌绞痛。4. 合成代用品：扩瞳药：后马托品。解痉药：丙胺太林（普鲁本辛） 。5.琥珀胆碱：去极化型肌松药，新斯的明能加强和延长琥珀胆碱的作用。中毒用阿托品对抗。6.筒箭毒碱：作用时间比琥珀胆碱长，用新斯的明解救。（三）肾上腺素受体激动药：1.去甲肾上腺素（NA）：只能静脉给药。激动 1和 2受体（血管平滑肌收缩，小剂量脉压差增大，大剂量脉压差减小） ， 1受体作用较弱（心肌收缩力加强、心率加快、耗氧增加、心输出量不变或下降） ， 2受体无作用。用于休克（药物中毒时的低血压，如氯丙嗪）上消化道出血。不良反应：局部组织坏死（
8、滴注量大或漏液用酚妥拉明抢救）急性肾衰竭（甘露醇利尿）停药后血压下降。禁忌药理学症：高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、无尿患者、孕妇。2.间羟胺（阿拉明）：激动 受体，作用弱而持久，代替 NA 用于各种休克早期。3. 肾上腺素（AD）：、 受体激动药。口服无效，一般皮下注射。最易引发心律失常。用于心脏停搏过敏性休克（如青霉素过敏，首选肾上腺素，合并用抗组胺药，严重时合并用糖皮质激素）支气管哮喘（急性发作）减少局麻药的吸收局部止血。不良反应：剂量过大可发生心律失常，脑溢血，心室颤动。禁用于器质性心脏病，高血压，冠状动脉粥样硬化，甲状腺机能亢进及糖尿病。4. 多巴胺（DA）：激动 和 1受体。口
9、服无效，主要通过静脉给药。作用特点：主要激动多巴胺受体，也能激动 和 1 受体。用于抗休克（感染性、心源性、出血性，注意补充血容量，纠正酸中毒）与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭激动肾血管 D1受体治疗充血性心力衰竭。 5. 麻黄碱：、 受体激动药，较肾上腺素弱而持久，口服易吸收，中枢作用明显，可产生快速耐药性（递质耗竭或受体亲和力下降） ，停药一定时间后可恢复。用于防止低血压状态治疗鼻粘膜充血肿胀引起的预防或缓解支气管哮喘（轻症效果好） 。大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸。禁忌症同 AD。6. 异丙肾上腺素： 受体激动药。能兴奋心脏，松弛支气管平滑肌，促进糖原和脂肪分解。用于支气管哮喘（
10、可产生耐受性) 房室传导阻滞心脏骤停休克（能改善微循环，少用） 。不良反应：心悸、头晕、皮肤潮红，可引发心律失常。禁用于冠心病，心肌炎，药理学甲状腺机能亢进病人。7. 多巴酚丁胺：作用于 1受体，有耐受性。 8. 沙丁胺醇（舒喘灵）：作用于 2受体。口服或雾化吸入。舒张支气管平滑肌，用于支气管哮喘。过量致心动过速，长期应用有耐受性。9. 特布他林： 2受体激动剂，作用较沙丁胺醇若。口服或皮下注射。重复用药易蓄积。（四）肾上腺素受体阻断药：1. 酚托拉明（利其丁）：阻断 受体，舒张血管，降血压，能翻转肾上腺素作用，有拟胆碱作用和组胺样（胃肠道反应、皮肤潮红）作用。用于治疗外周血管痉挛性疾病（雷诺
11、病、手足发绀、血栓闭塞性脉管炎）抗休克（低排高阻型，需补充血容量) 缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象用于充血性心力衰竭。不良反应：腹痛，腹泻，恶心，呕吐，胃酸过多等拟 M 样作用。注射量较大时，可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。禁忌症：消化道溃疡及冠心病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。 2. 酚苄明：长效 受体阻断药。口服或静注给药。3. 哌唑嗪：阻断 1受体，降血压而不增加心率。4. 普萘洛尔（心得安）： 阻滞作用。心功能全降（心率、心收缩力、心输出量、房室传导、心悸耗氧量） 。用于心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。糖尿病慎用，支气管哮喘及房室传导阻
12、滞禁用。停用反跳作用。对心律失常：增加窦房节自律性，延长房室结 ERP,减慢房室传导。主要用于室上性心律失常如房颤、房扑或药理学阵发性室上性心动过速。对室性心律失常一般无效。对抗高血压机制为：1.阻滞心脏 1 受体 2.阻滞肾脏 1 受体 3.阻滞中枢 受体 4.阻滞突触前膜 2 受体。降压作用缓慢，适用于轻度和中度高血压。很少发生体位性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。 （见后) 5. 阿替洛尔：长效 1 受体阻断药，临床用于高血压、心绞痛和心律失常。 （五）局部麻醉药：普鲁卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。 （六）全身麻醉药：静脉麻醉药：硫喷妥钠；麻醉前
13、给药：苯巴比妥和地西泮消除患者的紧张情绪，阿片类药物增强麻醉效果。基础麻醉药：过度紧张或不合作者先用大剂量催眠药。（七）镇静催眠药：1. 地西泮（安定)：苯二氮卓类（包括西泮类和唑仑类)镇静催眠药。口服吸收快而完全，肝肠循环。由于脂溶性大，作用快而短暂。主要经肝药酶转化。长效：地西泮、氟西泮；中效：硝西泮、奥沙西泮；短效：三唑仑。具有抗焦虑作用，镇静催眠作用，加大剂量也不产生麻醉，但长期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用（地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药） 。中枢性肌肉松弛作用（增加其它中枢抑制药的作用单独应用无效） 。机制：苯二氮卓类药物与 GABAA受体结合，增加 Cl 通道开放频率，促进
14、Cl 离子内流，神经细胞超极化产生中枢抑制作用。不良反应：眩晕、困倦、头昏、乏力、精细运动不协调，大剂量产生共济失调。长期使用有依赖性和成瘾性。老年患者、肝肾功能不全、驾驶员、高空作业、青光眼及重症肌无力患者慎用。药理学氟马西尼（安易醒）拮抗。间，增加 Cl 离子内流，引起神经细胞的超极化。麻醉剂量能抑制 Na 离子内流和 K 离子外流，抑制神经元高频放电。不良反应：困倦、头昏、嗜睡、依赖性，耐受性（可使肝药酶活性增高）和成瘾性。中毒解救：催吐、洗胃、导泻；用呼吸中枢兴奋药及碳酸氢钠或乳酸钠碱化血液和尿液（该药显弱酸性） 。3. 水合氯醛：易从消化道吸收，对胃肠道有刺激性，生效快，肝脏代谢，肾
15、脏排出，有成瘾性。（八）抗癫痫药和抗惊厥药：癫痫发作分为部分性发作和全身性发作。部分性发作分为单纯部分性发作（局部肢体感觉运动障碍）和复杂部分发作（冲动性精神障碍） ，全身性发作分为失神性发作（短时间意识丧失） 、强制阵挛性发作（意识丧失、全身对称性抽搐，又称大发作，一次癫痫发作持续30min 以上或连续多次发作，发作间期意识或神经功能未恢复至通常水平称癫痫持续状态） 、肌阵挛性发作（突然、短暂、快速的肌肉收缩）1. 苯妥英纳（大仑丁）：口服吸收慢而不规则，脂溶性高，血浆结合率高，肝药酶代谢（诱导肝药酶） 。抗癫痫作用：大发作的首选药，对复杂性部分性发作和单纯部分性发作有一定疗效，对失神发作无
16、效。有膜稳定作用，可减少钠离子内流，降低兴奋性（该作用有明显的频率依赖性，对高频异常放电的神经元作用更明显） 。还可抑制钙离子内流和钾离子外流，延长动作电位时程和不应期。还可以通过抑制神经末梢对 GABA 的摄取，间接增强 GABA 的作用，使氯离子内流增加，神经细胞膜超极化，抑制高频放电。治疗外周神经痛药理学（三叉神经、舌咽神经）抗心律失常（作为治疗强心苷过量中毒所致的室性心律失常的首选药） 。不良反应：局部刺激、牙龈增生、共济失调、眼球震颤、贫血、皮疹，偶致畸胎。苯妥英纳为肝药酶诱导剂能加速皮质激素、避孕药等的代谢而降低疗效。苯巴比妥和卡马西平等通过肝药酶诱导作用而加速苯妥英纳的代谢。水杨酸类、苯二氮卓类和口服抗凝血药等可与苯妥英纳竞争血浆蛋白结合部位。 2.苯巴比妥（鲁米那）：大发作的首选药之一、对复杂部分性发作有效，对失神性发作无效。3. 卡
