药物化学脂溶性维生素考点归纳

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1、更多资料请关注 http:/ A、D、E、K2、水溶性维生素 B1、B 2、B 6、C 、叶酸一、维生素 A 类 共同的临床作用:夜盲症、角膜软化、皮肤干裂、粘膜抗感染,新用途可预防和治疗癌症。(一)维生素 A 醋酸酯是维生素 A(视黄醇)的醋酸酯(详细见后)(二)维 A 酸又名全反视黄酸、维甲酸、维生素 A 酸,是维生素 A 的活性代谢产物。维生素 A 醋酸酯考点:1、立体结构:结构可分为两部分:环己烯和共轭壬四烯侧链。共轭多烯,侧链四个双键,理论 16 个顺反异构体,实际少。壬四烯侧链结构为全反式,全反式的活性最强,其余活性均低(自然界还存在 2 顺式-型和 6 顺式-型)。构效关系,共轭

2、壬四烯的四个双键必须与环内双键共轭,否则活性消失;(增加环己烯双键的数目则导致活性降低;将分子中的双键氢化或部分氢化时,活性消失)。2、性质及注意事项: 易氧化,对紫外线不稳定,空气中自动氧化,(应存放铝制容器、充氮气、封闭、避光等,也常将维生素 A 溶于维生素 E 的油中,或加入稳定剂)。丙烯型醇结构,对酸不稳定,遇酸易发生脱水反应,活性降低,常用维生素 A 醋酸酯。长期储存异构化为顺式异构体,活性降低。 更多资料请关注 http:/ A,进而氧化成视黄醛,进一步氧化成视黄酸(维 A 酸,是活性代谢产物,具有和维生素 A 相似的药理作用,主要影响骨的生长和上皮组织代谢)二、维生素 D 类抗佝

3、偻病维生素的总称(一)维生素 D3 考点:1、结构:维生素 D2 和 D3 分别从麦角甾醇和 7-去氢胆固醇经紫外线照射后转化得到。化学结构特征可视为开环甾醇结构。编号沿用甾醇 B 环未开环前的编号。A 环的羟基仍在 C-3 位,而次甲基的位置在 C-10 位。有共轭三烯,C-5 和 C-6 位间双键为顺式,C-7 和 C-8 位间双键为反式。考点 2、代谢活化:维生素 D 类需在肝脏内代谢为骨化二醇,再经肾脏代谢为骨化三醇,才产生调整钙、磷代谢的活性。(二)维生素 D2更多资料请关注 http:/ D3 多一个 C-22 烯键和 24 位甲基(C-28 甲基)。2、性质:(维生素 D 共同)

4、遇光或空气变质 3、与 VD3 相同,代谢活化(1、25 二羟化) 4、用途:防治佝偻病、骨软化症和老年性骨质疏松症等 三、维生素 E考点:1、由苯并二氢吡喃及 2 位上的 13C 侧链两部分组成。2、天然来源有三个 R 型手性碳,为右旋体 。常使用的药物为 -生育酚的醋酸酯(6 位),称维生素E。3、性质:黄色透明粘稠液体,遇光色渐变深。侧链的 4,8,12 叔碳原子易自动氧化,避光保存。酯易水解得到 -生育酚,后者易被氧化。4、用途:习惯流产、肌营养不良及动脉粥样硬化的防治。四、维生素 K 类是一类萘醌结构的具有凝血作用化合物的总称。维生素 K1考点:1、基本结构是 2-甲基-1 ,4-萘

5、醌,C-3 上有侧链。 更多资料请关注 http:/ 和 C-11,有顺反异构体。4、用于防治因维生素 K 缺乏所致的出血症,如新生儿出血、长期口服抗生素所致的出血症。第三十六章 脂溶性维生素一、A 1、与维生素 A 醋酸酯叙述不符的是 A、为黄色菱形结晶,不溶于水 B、结构中含有吡啶环 C、具有多烯的结构,药用全反式 D、受热或光照时,会发生异构化反应 E、对紫外线不稳定,易被空气中氧化 2、如下结构是哪个药物A、维生素 C B、维生素 K1 C、维生素 D3 D、维生素 B2 E、维生素 B6 3、关于维生素 D 的描述哪个不正确 A、维生素 D3 的活性结构是 1,25-二羟基维生素 D

6、3 B、阿法骨化醇在体内可进一步转化为 1,25- 羟基维生素 C、维生素 D2 与 D3 类似,只有经体内代谢才产生活性 D、维生素 D2 可以直接产生活性 E、维生素 D2 比维生素 D3 多 22 位双键和 28 位甲基 4、临床上用于调节钙、磷代谢,治疗佝偻病、软骨病的药物是 A、维生素 A B、维生素 D3 C、维生素 C D、维生素 B1 E、维生素 K3 5、维生素 A 仅有 6 种异构体存在,指出其中最稳定、活性最强的异构体 A、全反式 B、3-顺式 C、7-顺式 D、5-顺式 E、7, 3-顺式 更多资料请关注 http:/ A、维生素 C B、维生素 D3 C、维生索 K3

7、 D、维生素 A E、维生素 E 7、下列哪个药物具有多烯结构,侧链上含有 4 个双键 A、维生素 A B、维生素 C C、维生素 B6 D、维生素 B2 E、维生素 B1 二、B 1、 、维生素 C A、 B、 C、 D、 E、 、维生素 D3 A、 B、 C、 D、 E、 、维生素 B6 A、 B、 更多资料请关注 http:/ D、 E、 、维生素 B1 A、 B、 C、 D、 E、 2、A.维生素 B6B.维生素 D3C.维生素 A 醋酸酯D.维生素 EE.维生素 K3、含有 3 个 R 型手性 C,右旋体活性最强 A、 B、 C、 D、 E、 、含有甾醇结构 A、 B、 C、 D、

8、E、 、具有多烯结构,其中全反式异构体的活性最强 A、 B、 C、 D、 E、 3、A.维生素 AB.维生素 B1C.维生素 KD.维生素 B2E.维生素 B6 、治疗舌炎、唇炎、脂溢性皮炎等 A、 B、 C、 D、 更多资料请关注 http:/ 、治疗干眼症、夜盲症、皮肤干燥、角膜软化症等 A、 B、 C、 D、 E、 、治疗新生儿出血症、凝血酶原过低症 A、 B、 C、 D、 E、 、治疗脚气病及多发性神经炎等 A、 B、 C、 D、 E、 4、A遇酸容易脱水生成脱水产物B与空气长期接触遇光氧化生成硫色素C体内代谢磷酸化后生成黄素单核苷酸D有吡多醇(吡多辛)、吡多醛、吡多胺三种形式E容易被

9、氧化生成多聚糠醛,这也是其变色的主要原因 、维生素 B1 A、 B、 C、 D、 E、 、维生素 B2 A、 B、 C、 D、 E、 、维生素 B6 A、 B、 C、 D、 E、 更多资料请关注 http:/ 1、哪些性质与维生素 A 醋酸酯相符 A、比维生素 A 稳定 B、对紫外线不稳定,易被空气氧化 C、可用于治疗多发性神经炎等 D、缺乏维生素 A 会导致夜盲症 E、具有预防和治疗多种癌症的作用 2、下列叙述与维生素 E 的性质不相符的是 A、为脂溶性的维生素 B、结构中含有苯并二氢吡喃环 C、含有多个手性碳,右旋体活性最高 D、具有凝血作用 E、侧链上有 4 个双键,其中全反式异构体的活

10、性最强 3、下列哪些与维生素 A 相符 A、具有多烯醇的结构,侧链上有 4 个双键,理论上可以有 16 个顺反异构体 B、对紫外光不稳定,且易被空气中的氧所氧化 C、可用于角膜软化、夜盲症等 D、为水溶性维生素 E、用于治疗贫血症 4、以下哪几项与维生素 D3 相符 A、是维生素 D2 开环的衍生物 B、与维生素 D2 的区别是在 22,23-位间没有一个双键,24 位上没有甲基 C、维生素 D3 比维生素 D2 稳定 D、为脂溶性维生索 E、维生素 D3 在体内经肝、肾代谢转化成 1,25-二羟基维生素 D3,才具有促进钙、磷代谢作用 更多资料请关注 http:/ B、 C、 D、 E、 6

11、、下列哪些与维生素 D 类相符 A、是水溶性维生素 B、为脂溶性维生素 C、都是甾醇衍生物 D、临床上主要用于预防和治疗佝偻病、骨质软化病 E、阿法骨化醇在体内可进一步转化为骨化三醇,适合老年人补钙 7、以下哪些是水溶性维生素 A、维生素 B2 B、维生素 C C、维生素 B1 D、维生素 B6 E、维生素 E 答案部分 一、A 更多资料请关注 http:/ B 【答案解析】 维生素 A 醋酸酯结构中不含有吡啶环,含有环己烯的结构。 【该题针对“脂溶性维生素,单元测试-维生素” 知识点进行考核 】 【答疑编号】 2、【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“脂溶性维生素”知识点进行考核】 【

12、答疑编号】 3、【正确答案】 D 【答案解析】 维生素 D2 为常见的 D 族维生素的另一种,与维生素 D3 类似,只有在体内被代谢为 25-羟基维生素 D2 和 1,25- 二羟基维生素 D2,才有活性。它属于前药。 【该题针对“单元测试-维生素, 脂溶性维生素” 知识点进行考核 】 【答疑编号】 4、【正确答案】 B 【答案解析】 维生素 D3 促进小肠黏膜、肾小管对钙、磷的吸收,促进骨代谢,维持血钙、血磷的平衡 【该题针对“脂溶性维生素,脂溶性维生素-单元测试” 知识点进行考核 】 【答疑编号】 5、【正确答案】 A 【答案解析】 维生素 A 具有多烯结构,侧链上有四个双键,理论上有十六

13、个顺反异构体。目前发现的维生素 A 有 6 种异构体。在所有的维生素 A 的立体异构体中,全反式的活性最强,其余异构体的活性为全反型的二分之一到五分之一。 【该题针对“脂溶性维生素-单元测试, 脂溶性维生素” 知识点进行考核 】 【答疑编号】 6、【正确答案】 B 【答案解析】 维生素 D3 经在肝脏和肾脏两次羟基化,被代谢为活性较强的 1,25 二羟基维生素 D3 后,才具有促进钙、磷的吸收,帮助骨骼钙化的作用。 【该题针对“脂溶性维生素-单元测试, 脂溶性维生素” 知识点进行考核 】 【答疑编号】 7、【正确答案】 A 更多资料请关注 http:/ 维生素 A 具有多烯结构,侧链上有四个双

14、键,理论上有十六个顺反异构体。实际上很多异构体不存在。 【该题针对“脂溶性维生素,脂溶性维生素-单元测试” 知识点进行考核 】 【答疑编号】 二、B 1、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“脂溶性维生素”知识点进行考核】 【答疑编号】 、 【正确答案】 E 【答案解析】 【该题针对“脂溶性维生素”知识点进行考核】 【答疑编号】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“脂溶性维生素”知识点进行考核】 【答疑编号】 、 【正确答案】 D 【答案解析】 考查本组维生素的化学结构。B 为维生素 B2 的化学结构 【该题针对“脂溶性维生素”知识点进行考核】 【答疑编号】 2、 【正确答案】 D 【答案解析】 【该题针对“脂溶性维生素”知识点进行考核】 【答疑编号】 、 【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“脂溶性维生素”知识点进行考核】 【答疑编号】

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