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1、杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,1,第一章 杀虫药剂的穿透与运转,杀虫剂的穿透问题是昆虫毒理学所要解决的首要问题 昆虫体壁表皮可以有效地保留杀虫剂，所以昆虫表皮是阻止杀虫剂穿透的有力屏障。 大量的实验表明，影响穿透与分布的因素很多，最重要的是两个方面：杀虫剂的理化特性；昆虫自身的特异性，尤其是体壁结构的特点,一、 引 言,第一节 杀虫剂对昆虫表皮的穿透及运转,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,2,杀虫剂进入昆虫体内的途径：口腔、体壁、气门,胃毒作用,杀虫剂,内吸作用,触杀作用,熏蒸作用,口器,食道,消化道 (中肠,内吸 杀虫剂,拒食 (感化器,植物吸收,杀虫剂,体壁（节间膜、触角
2、、足、翅,杀虫剂,气门,气管,微气管,血腔,血液循环,贮存在组织中(脂溶性,作用部位,代谢,后肠 马氏管,排出,呕吐,刺吸式,咀嚼式,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,3,二 、昆虫体壁的一般结构,一）体壁的功能 昆虫体壁是体躯和附肢的外壳，由外胚层发育而来。 (1)起外骨骼的作用，承担着肌肉着生的地方，维持体形；(2)保护性屏障作用，免受外来微生物和其他物质的侵入，并且保持体内的水份不外散和外部的水份不进入。(3)昆虫的体色、保护色是通过体壁来形成的。(4)各种感觉器官均由体壁特化而来。(5)由皮细胞特化成各种腺体。(6)信息素常由皮细胞特化的细胞来散发,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理
3、学 教学,4,一）穿透体壁,护腊层：类脂、腊质及鞣化蛋白 油相 上表皮 腊层：蜡质（防水） 多元酚层 :脂蛋白和多元酚 角质精层：鞣化脂蛋白、类脂 油/水分配系数 外表皮:(硬)鞣化蛋白 水相 内表皮:(厚)几丁质、蛋白质 (一定的水溶性) 真皮细胞（膜结构）：单层细胞 底膜：中性粘多糖。将皮细胞与血腔分开 表皮孔道有利穿透 体壁上的外长物:毛、刺、鳞片 药剂： 一定的脂溶性和一定的水溶性,分配系数是指一种溶质在油相及水相中溶解度的比值。油/水分配系数小，表示溶质的亲水性强,二 、昆虫体壁的一般结构,原表皮,表皮,较强的脂溶性,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,5,三 、膜渗透的一般原理
4、,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,6,三 、膜渗透的一般原理,被动转运(passive transport) 主动转运(active transport) 胞吐(exocytosis)、胞纳(endocytosis,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,7,1. 被动转运（passive transport） 顺着浓度差（梯度，concentration gradient）或电位差（梯度，potential gradient, 二者合称电化学梯度）产生净流动叫被动转运。 (1)单纯扩散（simple diffusion）：物质的分子或离子顺着电化学梯度通过细胞膜的方式称为单纯扩散。
5、(2)易化扩散（facilitated diffusion）：一些不溶于脂质的，或溶解度很小的物质，在膜结构中的一些特殊蛋白质的“帮助”下从膜的高浓度一侧扩散到低浓度一侧的物质转运方式称为易化扩散,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,8,以载体为中介的易化扩散（carrier mediated diffusion）： 葡萄糖、氨基酸 由通道中介的易化扩散（channel mediated diffusion）： 如Na、 K和Ca2+等 离子通道（ion channel）：位于膜上的由蛋白组成的跨膜充水小孔,2)易化扩散（facilitated diffusion,杀虫药剂的穿透与转运 农
6、药毒理学 教学,9,2. 主动转运（active transport） 细胞膜通过本身的耗能过程，逆电-化学梯度将物质分子或离子从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程。 离子泵。其中由ATP直接供能的称为原发性主动转运(primary active transport)；而由ATP间接供能的称为继发性主动转运。 (1) 原发性主动转运(primary active transport )： 钠-钾泵或称钠泵(sodium pump),将细胞内的Na逆着浓度差移出细胞外，同时将细胞外的K逆浓度差摄人细胞内，以保持细胞内高K和细胞外高 Na的不均匀离子分布,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,
7、10,2）继发性主动转运(secondary active transport) 继发性主动转运是指利用钠-钾泵的高势能贮备，所进行的逆浓度梯度的主动转运过程。通常可称为协同转运或联合转运。 例如在小肠和肾小管中的葡萄糖和氨基酸的逆浓度梯度转运即属于协同转运,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,11,3.胞吐（ Exocytosis）与胞纳(endocytosis)式转运 某些大分子物质或物质团块的转运，可通过膜的结构与功能变化，如变形和破裂等，使之进出细胞。两者均需消耗能量，所以也属主动转运。 （1）胞吐：也叫出胞，是指某些大分子物质团块从细胞内排出的过程。 如腺体细胞中分泌物的排出，神
8、经轴突末梢释放递质等。 （2）胞纳： 是指细胞外某些物质团块，例如细菌，病毒、异物、血浆中脂蛋白及大分子营养物质等进入细胞的过程，也叫入胞,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,12,四、通过体壁的穿透,1. 表皮性质与穿透 表皮层中起阻隔作用的主要是蜡质层。 （1）一般的药剂具有一定的穿透性，但水与强酸不能通过； （2）表皮上具附属毛的影响穿透； （3）上表皮的蜡质层厚度；蚧 （4）外表皮的骨化程度；半翅目、鞘翅目,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,13,1 表皮性质与穿透 （5）表皮在虫体躯的不同部位的厚度不同，与其他构造的联结不同，穿透性与穿透部位有关。 头部与胸部的表皮比腹部容
9、易透入； 在头部中，触角及口器是两个易穿透的部位，也有例外，如蝴蝶； 翅；足； 表皮上的特殊构造：孔道、皮腺管、化感器、节间膜 。 总之，表皮的性质、构造及所在部位均影响穿透,四、通过体壁的穿透,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,14,2 杀虫药剂的理化性质与穿透 （1）药剂的穿透性与脂溶性成比例。脂溶性越大，穿透性越强，主要指穿透腊质的情况。 如脂肪酸、烟碱,四、 通过体壁的穿透,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,15,2 杀虫药剂的理化性质与穿透 （2）穿透性不完全决定于脂溶性，在透过上表皮后，还需要一定的水溶性才能透过内表皮。分配系数,四、 通过体壁的穿透,杀虫药剂的穿透与转
10、运 农药毒理学 教学,16,2 杀虫药剂的理化性质与穿透 （3）药剂的穿透与物质的解离程度或离子化程度成反比。 如烟碱、新烟碱、亚砷酸钠,四、 通过体壁的穿透,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,17,2 杀虫药剂的理化性质与穿透 （4）表面张力与穿透性也有一定的关系,四、 通过体壁的穿透,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,18,2 杀虫药剂的理化性质与穿透 （5）穿透性与药剂对昆虫表皮的亲和力（主要是蛋白质和几丁质）有极大的关系。亲和力越大，穿透性越强。 穿透性强的杀虫剂，扩散； 亲水性的杀虫剂，载体，构型变化，把结合物转移进入膜内。 杀虫剂透过膜内靠被动的扩散作用,四、 通过体壁
11、的穿透,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,19,3 辅助剂对穿透的影响 制剂的溶剂和各种助剂也是影响穿透的因素,四、通过体壁的穿透,有机溶剂的作用： 增加增加脂溶性及穿透腊质的能力； 减低表面张力，增加接触面； 溶解及破坏上表皮腊质层，使不具脂溶性的物质也能透过。故一般加入溶剂毒力均有所提高。 如鱼藤水悬浮剂比鱼藤乳油对瓜蝽象的毒力要小一半,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,20,在某些情况下，油剂可以改变表皮的性质，因而改变了杀虫剂的穿透性。 矿物油携带者具有3种效应： （1）使杀虫剂增加附着在昆虫体上的机会； （2）通过溶解破坏上表皮蜡质层或携带杀虫剂穿透表皮； （3）分裂体壁
12、内部脂质-蛋白质有机体。 当然，油的穿透性与沸点及黏度有关。沸点越低，黏度越小，穿透力越大，因此，轻油大于重油大于润滑油，矿物油大于植物油和动物油。所以，平常用的油剂都用煤油、柴油等,3 辅助剂对穿透的影响,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,21,另外，去污剂和湿润剂一般也能间接地增加药剂的穿透。湿润剂可很好的黏着在昆虫表皮上，增加了穿透的面积和机会，同时还能溶解上表皮的蜡质层和破坏表皮的几丁-蛋白质层。 最有效的去污剂和湿润剂应具备： （1）足够的脂溶性，以便使杀虫剂穿透上表皮的蜡质层； （2）具有一定的水溶性，从而使杀虫剂能穿透内表皮； （3）具有穿透角质精层的能力等。如洗衣粉等,3
13、 辅助剂对穿透的影响,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,22,4 不具脂溶性物质的穿透 砷素剂、氟素剂等矿物质农药，其穿透可能是由于表皮的吸收作用。但仅是推测而已。 粉剂摩擦破坏了昆虫上表皮的腊质层，使昆虫体内水分损失而造成死亡,四、通过体壁的穿透,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,23,卵壳的结构与一般昆虫表皮的构造不同，故很多触杀剂对卵无效。 卵壳 外卵壳：蛋白质和脂肪组成 内卵壳：蛋白质组成，可分为很多小层。 卵黄膜：构造与昆虫表皮很相似 胚胎 卵孔：一到几个，是受精时精子进入的通道。有保护物覆盖药剂不易透过。 小孔：有/无,五 、卵壳的穿透,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学
14、 教学,24,杀卵剂的作用并不完全决定于对卵壳的穿透，不能穿透的也可杀卵。 一般杀卵剂的作用包括： （1）一些药剂使昆虫的卵壳变厚，使胚胎在其中不能出来而死亡。如石硫合剂的杀卵作用； （2）在卵壳外或内将胚胎包围使其不能呼吸而窒息死亡。如油剂的作用； （3）药剂穿透卵壳对胚胎起毒杀作用。如灭幼脲等。 （4）影响核酸代谢。实际上是不育作用,五 、卵壳的穿透,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,25,蝗虫的消化系统,六、通过消化道的穿透,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,26,前后肠：来源于外胚层，结构与体壁表皮相似 中肠：来源于内胚层， 结构与体壁表皮不同 消化吸收的主要场所 杀虫剂穿
15、透昆虫中肠肠道壁细胞与体壁皮细胞一样，即要通过细胞质膜。 被动扩散（高浓度低浓度） 主动运输 通过水孔：亲水化合物，小分子量化合物被动扩散,消化道,一）穿透消化道,六、通过消化道的穿透,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,27,影响穿透率因素： 药剂种类； 鱼藤酮 药剂油水分配系数； 消化道生理特性：pH解离穿透，分子型易穿 透， 离子型不易穿透； 碱性砷酸钙 消化道酶：活化（增毒），降解（减毒,进入肠壁（油相） 进入血腔（水相,二）穿透消化道,六、通过消化道的穿透,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,28,神经系统是杀虫药剂的主要靶标。 1 血脑屏障（biood brain barr
16、ier,BBB）及其保护作用 存在于血液与脑细胞外空隙之间，但不在表面，它限制了某些化合物进入到神经细胞外的液体内；也存在与围绕细胞的毛血管的某些毛血管内表皮细胞内；在血液与脊髓之间，似乎也存在，处于脉络丛中。这三个屏障都允许脂溶性物质的通过，但穿透率不同,七、对神经膜的穿透,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,29,可能在胶质细胞和胶质细胞附近区域。类似生物膜的结构，非离子部分可以穿过，电解质的离子部分被阻挡在血-脑屏障的外面。 昆虫的血脑屏障和哺乳动物的在性质上是一致的，都是阻隔大分子及极性分子的进入，差别在于对某些化合物，昆虫的血脑屏障层更为有效，另一个重要差别在于哺乳动物的血脑屏障并不能保护其周围神经系统。 如胺吸磷，离子化合物，抑制乙酰胆碱酯酶。昆虫的胆碱能突触全部集中在中枢神经系统，胺吸磷不能越过屏障，因此，对昆虫的毒力很低。在哺乳动物中，外周神经系统有胆碱能突触，但没有膜屏障保护，所以胺吸磷对哺乳动物毒性很大,2 昆虫的血脑屏障,七、对神经膜的穿透,杀虫药剂的穿透与转运 农药毒理学 教学,30,Fick扩散定律 在任何时间的穿透速率与该时间在体表上杀虫药剂的量成正比：
