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1、二、问答题： 1. 影响药物分布的因素有哪些？影响药物分布的因素有哪些？ 1、药物的性质：脂溶性大分布到组织器官的速度快。 2、药物与组织的亲和力：有些药物 对某些组织器官有特殊的亲和力。 药物对组织器官的亲和力与疗效及不良反应有关。 3、 药 物与血浆蛋白（主要是白蛋白）结合率：结合率大小与疗效有关。结合后： （1）无活性； （2）不易透过毛细血管壁，影响分布和作用； （3）结合型药物分子量大，不易从肾小球 滤过，也不受生物转化的影响 ； 因此在体内的作用时间也延长。 4、血流量大小 ： 脑、心肝、 肾等组织器官血管丰富，血流量大，药物浓度较高，有利于发挥作用，也易引起这些组织器 官损害。
2、5、特殊屏障 ： 血脑屏障是血液与脑组织之间的屏障，极性小而脂溶性大的药物较 易通过，对极性大而脂溶性小的药物则难以通过。 2. 新斯的明的作用机制、临床用途和禁忌症。新斯的明的作用机制、临床用途和禁忌症。 机制：抑制 AChE；促 ACh 释放；直接兴奋 N2 受体 临床用途：治疗重症肌无力、解救箭毒中毒 术后肠胀气、尿潴留 阵发性室上性心动过速 肌松药中毒解救 阿托品中毒解救，对抗外周症状，对中枢症状无效 禁忌症：禁用于机械性肠梗阻、尿道梗阻、支气管哮喘 3. 有机磷农药重度中毒的临床表现和解救用药原理。有机磷农药重度中毒的临床表现和解救用药原理。 M 样症状 眼：瞳孔缩小 腺体：分泌增加
3、 流涎，出汗 呼吸系统：支气管平滑肌收缩 呼吸困难，肺水肿，腺体分泌增加 消化系统：胃肠道平滑肌收缩 恶心，呕吐，腹痛，腹泻 泌尿系统：膀胱逼尿肌收缩 小便失禁 心血管系统：心率减慢，血压下降 N 样症状 N1 受体激动：眼，腺体，胃肠道，膀胱同 M 样作用 N2 受体激动：骨骼肌收缩 肌束颤动 中枢症状 先兴奋后抑制（兴奋：失眠、躁动、幻觉、谵妄、抽搐、惊厥；抑制：头晕、嗜睡、昏迷、 呼吸循环系统抑制） 药物解救原理： 阿托品阻断 M 受体，对抗 M 样症状 ； 也能部分对抗中枢症状。但对 N 样症状无效，也不能 使 AchE 复活；解磷定可使失活的 AchE 复活；可直接与体内游离的有机磷
4、酸酯类结合，但 解除 M 样症状较慢。故临床上常采取阿托品与解磷定合用。 4. 阿托品的药理作用、临床应用和禁忌症。阿托品的药理作用、临床应用和禁忌症。 药理作用： （1）抑制腺体分泌 （2）扩瞳，升高眼内压，调节麻痹 （3）解除内脏平滑肌痉挛 （4）解除迷走 N 对心脏的抑制 （5）扩张血管，兴奋中枢 临床用途： （1）全身麻痹前给药：（2）眼科应用：（3）缓解内脏平滑肌绞痛：（4）抗缓慢性心律失 常：（5）抗休克：（6）解救有机磷酸酯类，M 受体激动药中毒 禁忌症： 青光眼，前列腺肥大，心动过虑，高热。 5. 肾上腺素的药理作用和临床应用， 肾上腺素用于抢救过敏性休克的理论依据。肾上腺素的
5、药理作用和临床应用， 肾上腺素用于抢救过敏性休克的理论依据。 药理作用： （1）兴奋心脏 （2）舒张血管 （3）舒张支气管和内脏平滑肌 （4）促进代谢 （5）影响血压 临床应用 过敏性休克 心脏骤停 支气管哮喘 青光眼 与局麻药配伍及局部止血. 肾上腺素用于抢救过敏性休克的理论依据。 过敏性休克为典型第 I 型变态反应， 主要病理生理改变为小血管扩张和毛细血管通透性 增加，出现循环血量降低，血压下降，支气管平滑肌痉挛，呼吸困难。 肾上腺素激动受体可收缩小血管降低毛细血管通透性 ； 激动1 受体可兴奋心脏， 扩张冠状动脉；激动2 受体可缓解支气管痉挛；减少过敏介质释放；作用性强， 经皮下、肌肉或
6、静脉注射给药，使用方便。 6. 酚妥拉明的临床应用。酚妥拉明的临床应用。 药理作用：（1）外周血管痉挛性疾病；（2）高血压；（3）肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术 前治疗；（4）抗休克；（5）治疗 CHF 7. 肾上腺素受体阻断药（普萘洛尔）的临床应用。肾上腺素受体阻断药（普萘洛尔）的临床应用。 （1）高血压 （2）青光眼 （3）偏头痛 （4）甲亢 （5）心绞痛 （6）心肌梗死 8. 局麻药的临床应用方法。局麻药的临床应用方法。 临床常用的局部麻药方法有以下几种。临床常用的局部麻药方法有以下几种。 1.表面麻醉将穿透性较强的局麻药涂于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻醉。 2.浸润麻醉将局麻药注入皮下或手
7、术切口部位，使局部的神经末梢被麻醉。 3.传导麻醉是将局麻药注射到神经干附近，阻滞其传导。 4.蛛网膜下腔麻醉简称腰麻。将局麻药经腰椎间隙注入蛛网膜下腔，以阻滞该部位的神经 根。适用于腹部或下肢手术。 5.硬脊膜外腔麻醉将药液注入硬脊膜外腔使通过此腔穿出椎间孔的神经根麻醉。用药量 大，起效较慢，注药水平可高达颈椎，对硬脊膜无损伤和不引起呼吸中枢麻痹。 9. 地西泮（安定）的作用机制、药理作用和临床应用。地西泮（安定）的作用机制、药理作用和临床应用。 作用机制：通过增加中枢氨基丁酸（GABA）的抑制性作用来实现。 药理作用和临床用途： 抗焦虑作用：可用于治疗焦虑症。 镇静催眠作用：可用于镇静、催
8、眠和麻醉前给药。 中枢性肌肉松弛作用 ： 可用以缓解多种由中枢神经病变引起的肌张力增强或由局部病变所 致的肌肉痉挛（如腰肌劳损） 。 抗惊厥、抗癫痫作用：可用于小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥；静脉注射本药是治疗癫痫 持续状态的首选措施。 10. 氯丙嗪的药理作用、临床应用及不良反应。氯丙嗪引起的低血压为什么不能 用肾上腺素解救？氯丙嗪引起哪些锥体外系反应，其主要机制和处理方法。 氯丙嗪的药理作用、临床应用及不良反应。氯丙嗪引起的低血压为什么不能 用肾上腺素解救？氯丙嗪引起哪些锥体外系反应，其主要机制和处理方法。 药理作用：镇静安定作用 抗精神病作用 镇吐作用 对体温调节的作用 对锥体外系作用 增
9、强作用 对植物神经系统的作用 对内分泌系统的作用 临床应用：治疗精神病 治疗神经官能症 呕吐和顽固性呃逆 人工冬眠 不良反应：常见不良反应 锥体外系反应 中毒反应 过敏反应. 氯丙嗪引起的低血压为什么不能用肾上腺素解救？ 氯丙嗪有阻断受体， 同时有直接扩张血管和抑制血管运动中枢作用， 可引起血管扩张血压 下降。 肾上腺素是、受体兴奋药，在氯丙嗪阻断受体情况下，肾上腺素兴奋受体收缩血管 作用被抵消 ； 而兴奋受体导致血管扩张，可使血压进一步下降，称为“肾上腺素升压作用 的翻转”,因此不能用肾上腺素解救。 氯丙嗪引起哪些锥体外系反应，简述主要机制和处理方法。 （1）帕金森综合征（2）静坐不能（3）
10、急性肌张力障碍 机理：阻断黑质纹状体通路的多巴胺受体，使多巴胺的抑制作用减弱；而胆碱能神经的兴 奋作用相对增强所致。 处理：一旦发现以上三种表现，可给中枢性抗胆碱药东菪莨碱、苯海索等治疗。 （4）迟发性运动障碍：机制未明。目前无有效治疗药物，应尽量避免长期大量用药，有先 兆症状及时停药 11. 吗啡的药理作用和临床应用。吗啡治疗心源性哮喘的机理。吗啡的药理作用和临床应用。吗啡治疗心源性哮喘的机理。 药理作用： 中枢作用：1.镇痛；2.镇静、欣快；3.呼吸抑制；4.镇咳；5.其他: 缩瞳、呕吐等 外周作用：6.心血管系统；7.消化系统；8.其他 免疫作用： 临床用途： 1.镇痛：(1)用于其它镇
11、痛药无效的急性锐痛；(2)胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品、654-2 2.心源性哮喘：措施: 吸氧、利尿、速效强心苷、氨茶碱、吗啡以改善症状 3.止泻 4.止咳 吗啡用于治疗心源性哮喘的机理： 抑制呼吸中枢，减弱了快速而表浅的过度通气，使喘息缓解。 镇静作用使病人的紧张恐惧的情绪安定，减少机体耗氧量，间接减轻心脏负担。 扩张外周血管，减少回心血管，减轻心脏负荷，有利于肺水肿消除。 对于支气管哮喘， 因吗啡抑制呼吸中枢， 并能兴奋支气管平滑肌而更加重呼吸困难症状而禁 用。 12. 不同剂量阿司匹林的药理作用和临床应用。不同剂量阿司匹林的药理作用和临床应用。 小剂量：（50-100mg/天）抑制血小板
12、聚集 预防心梗、脑血栓形成； 常用剂量 ： （0.5-1.0g/天）具有明显解热镇痛作用，可与其他药物配成复方（APC、去痛片） 用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等 大剂量：（3-5g/天）有明显抗炎抗风湿作用 用于急性风湿热患者 13. 氯丙嗪与阿司匹林对体温影响的异同。氯丙嗪与阿司匹林对体温影响的异同。 氯丙嗪的降温作用阿司匹林的解热作用 作用机制 阻断体温调节中枢多巴胺受体、 使体温调节功能失灵 抑制体温调节中枢 COX 酶，使前 列腺素合成减少，使体温调定点 恢复正常 特 点 随环境温度升降而升降，配合物 理降温，可使发热者及正常体温 降至正常以下。 与环境温度关
13、系不大，只能使发 热病人体温降到正常，对正常体 温无影响。 应 用人工冬眠高热或持久发热 14. 抗快速型心律失常药物的分类及代表性药物。抗快速型心律失常药物的分类及代表性药物。 I 类：钠通道阻滞药 Ia 类：适度阻滞钠通道，奎尼丁、普鲁卡因胺 Ib 类：轻度阻滞钠通道，利多卡因，苯妥英钠 Ic 类：明显阻滞钠通道，普罗帕酮、氟卡尼等 II 类： 受体阻断药，普萘洛尔 III 类：延长的药物，胺碘酮 IV 类：钙通道阻滞药，维拉帕米 其他：腺苷. 15. 抗抗 CHF 药物的分类和代表药。强心苷的药理作用和临床应用，毒性作用及 防治措施。 药物的分类和代表药。强心苷的药理作用和临床应用，毒性
14、作用及 防治措施。 1肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 （1）血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利等 （2）血管紧张素受体(AT1)拮抗药：氯沙坦等 （3）醛固酮拮抗药：螺内酯 2利尿药 氢氯噻嗪、呋塞米等 3受体阻断药：美托洛尔、卡维地洛等 4强心苷类药： 地高辛等 5扩血管药：硝普钠、硝酸异山梨酯、肼屈嗪、哌唑嗪等 6. 非苷类正性肌力药：米力农、维司力农等 强心苷的药理作用和临床用途。 1.对心脏的作用正性肌力、负性频率、负性传导 2.影响神经内分泌功能：（1）抑制交感神经活性；（2）增强迷走神经功能；（3）降低 血浆肾素和去甲肾上腺素分泌；（4）增强心钠素和内皮松弛因子的分泌 3.利尿作
15、用 （1） 增加肾血流和肾小球滤过功能 （2）抑制肾小管 Na+-K+-ATP 酶 临床用途： 1.治疗 CHF：增加心输量，降低舒张末压与容积，改善血流动力学，缓解症状（水肿、 呼 吸困难） ，提高生活质量；伴高血压、瓣膜病、先天性心脏病疗效好；严重二尖瓣狭窄及缩 窄心包炎无效；贫血、甲亢、VitB1 缺乏、肺心病、心肌炎诱发 CHF 较差 2.心律失常：（心房颤动：减慢房室结传导，减慢心室率；心房扑动：因缩短心房的 ERP， 使扑动变为颤动；阵发性室上性心动过速.） 强心苷的毒性作用，如何防治。 1.胃肠道反应：是最常见的早期中毒症状，剧烈呕吐应考虑停药 2.中枢神经系统反应：视觉异常（黄
16、视、绿视、视物模糊） ；通常是强心苷中毒的先兆，即 停药指征 3.心脏反应：主要危险是各种心律失常 a.快速型心律失常 ： 室性早搏是强心苷中毒的最常见的早期表现，室性心动过速最严重。 b.房室传导阻滞： c.窦性心动过缓 （抑制窦房结）： 心率降至 60 次/分以下，一般作为停药指征之一 预防： 1 .根据病人肾功能心脏状况合并症等临床特征制定方案 2.避免诱发因素：低钾（镁）血症、缺氧、合用奎尼丁或维拉帕米（减少其清除）等 3.注意合并用药：排钾利尿药、肾上腺皮质激素类药物、钙剂、肾上腺素受体激动药 治疗： （1）停药（数日可缓解） （2）心动过缓，传导阻滞：阿托品 （3）快速型心律失常（轻）：应补钾，氯化钾是治疗强心苷引起的快速性心律失常的有效 药物，补钾时防止高钾血症，对并发传导阻滞的强心苷中毒不能补 （4）严重心律失常： 室性心动过速首选苯妥英钠; 严重的室速和室颤首选利多卡因 （5）危及生命的严重中毒:静脉注射地高辛抗体 16. 一线抗高血压药物的分类及其代表药。一线抗高血
