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1、学 海 无 涯 1 柳氮磺吡啶片使用说明书柳氮磺吡啶片使用说明书 【药品名称】 通用名：柳氮磺吡啶片 商品名： 英文名：Sulfasalazine Tablets 汉语拼音：Liudanhuangbiding Pian 本品主要成分为柳氮磺吡啶；其化学名为 5-对-（2- 吡啶胺磺酰基）苯偶氮水杨酸。化学结构式为： 分子式：C18H14 N4O5S 分子量：398.39 【性状】 本品为肠溶糖衣片，除去包衣后显棕色。 【药理毒理】 本品为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药，吸收 部分在肠微生物作用下分解成 5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5- 氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组 织
2、中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如减少大肠埃希菌和梭 状芽孢杆菌，同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白 三烯的合成。因此，目前认为本品对炎症性肠病产生疗效的 主要成分是 5-氨基水杨酸。由本品分解产生的磺胺吡啶对肠 道菌群显示微弱的抗菌作用。 【药代动力学】 口服后少部分在胃肠道吸收，通过胆汁可重新进入肠道 （肠-肝循环）。末被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分 解为 5-氨基水杨酸与磺胺吡啶，残留部分自粪便排出。5- 氨基水杨酸几乎不被吸收，大部分以原形自粪便排出，但 5- 氨基水杨酸的 N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收 并排泄，尿中可测知其乙酰化代谢产物。磺胺吡啶及其代谢 产物
3、也可出现于母乳中。 【适应症】 主要用于炎症性肠病，即 Crohn 病和溃疡性结肠炎。 【用法用量】 口服 成人常用量：初剂量为一日 23g，分 34 次口 服，无明显不适量，可渐增至一日 46 g，待肠病症状缓解 后逐渐减量至维持量，一日 1.52g。 小儿初剂量为一日 4060mg/kg，分 36 次口服，病情 缓解后改为维持量一日 30mg/kg，分 34 次口服。 【不良反应】 血清磺胺吡啶及其代谢产物的浓度（2040g/ml）与 毒性有关。浓度超过 50g/ml 时具毒性，故应减少剂量， 避免毒性反应。 1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生 学 海 无 涯 2 渗出性多形
4、红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎 等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热 等血清病样反应。 2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生 障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢 酶患者使用后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。 4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于可与胆红素竞争 蛋白结合部位，致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善， 故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸。偶可发生核黄疸。 5.肝脏损害，可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生 急性肝坏死。 6.肾脏损害，可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者
5、发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。 7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般 症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎， 此时需停药。 8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、 定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停 药。 10.罕见有胰腺炎、男性精子减少或不育症。 【禁忌症】 对磺胺类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、2 岁以下小 儿禁用。 【注意事项】 1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、肾功能 损害患者、血卟啉症、血小板、粒细胞减少、血紫质症、肠 道或尿路阻塞患者应慎用。 2.应用磺胺药期间多饮水，
6、保持高尿流量，以防结晶尿 的发生，必要时亦可服碱化尿液的药物。如应用本品疗程长， 剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水以防止此不良反应。治 疗中至少每周检查尿常规 23 次，如发现结晶尿或血尿时 给予碳酸氢钠及饮用大量水，直至结晶尿和血尿消失。失水、 休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本 品。 3.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶 抑制药及其他磺胺类药物呈现过敏的患者，对本品亦会过 敏。 4.治疗中须注意检查： (1)全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。 (2)直肠镜与乙状结肠镜检查，观察用药效果及调整剂 学 海 无 涯 3 量。 (3)治疗中定期尿液检查（每 2
7、3 日查尿常规一次）以 发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。 (4)肝、肾功能检查。 5.遇有胃肠道刺激症状，除强调餐后服药外，也可分成 小量多次服用，甚至每小时一次，使症状减轻。 6.根据患者的反应与耐药性，随时调整剂量，部分患者 可采用间歇治疗（用药二周，停药一周）。 7.腹泻症状无改善时，可加大剂量。 8.夜间停药间隔不得超过 8 小时。 9.肾功能损害者应减小剂量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现 有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料，因此孕妇应禁用。 2.磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药 浓度的 50%100%，药物可能
8、对乳儿产生影响；磺胺药在 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性 贫血发生的可能。因此哺乳期妇女应禁用。 【儿童用药】 由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位， 而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增 高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生 儿及 2 岁以下小儿应禁用。 【老年患者用药】 老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如 严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应 中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利 弊后决定。 【药物相互作用】 1.与尿碱化药合用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度， 使排泄增多。 2.
9、对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取，对磺胺药的抑 菌作用发生拮抗，因而两者不宜合用。 3.下列药物与磺胺药合用时，后者可取代这些药物的蛋 白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性 发生，因此当这些药物与磺胺药合用，或在应用磺 胺药之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、 口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。 4.骨髓抑制药与磺胺药合用时可能增强此类药物对造 血系统的不良反应。如有指征需两类药物合用时，应严密观 察可能发生的毒性反应。 5.避孕药(雌激素类)，长时间与磺胺药合用可导致避孕 的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。 6.溶栓药物与磺胺药合用时，可能增大其潜在
10、的毒性作 学 海 无 涯 4 用。 7.肝毒性药物与磺胺药合用，可能引起肝毒性发生率的 增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应 监测肝功能。 8.光敏药物与磺胺药合用可能发生光敏的相加作用。 9.接受磺胺药治疗者对维生素 K 的需要量增加。 10.乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与磺 胺形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加，因此不 宜两药合用。 11.磺胺药可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者 合用时可增强保泰松的作用。 12.磺吡酮（sulfinpyrazone）与磺胺类药物同用时可 减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度升高且持久，从而产 生毒性，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要 调整磺胺药的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对磺胺药的血药 浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。 13.与洋地黄类或叶酸合用时，后者吸收减少，血药浓 度降低，因此须随时观察洋地黄类的作用和疗效。 14.与丙磺舒合用，会降低肾小管磺胺排泌量，致磺胺 的血药浓度上升，作用延长，容易中毒。 15.与新霉素合用，新霉素抑制肠道菌群，影响本品 在肠道内分解，使作用降低。 【药物过量】 当每天用量达到或超过 4g 或血清药物浓度超过 50?g/ml，不良反应或毒性反应增多。 【规格】 0.25g 【贮藏】 遮光，密封保存。 【有效期】
