呼吸科常用药物知识PPT

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1、呼吸科常用药物,抗菌药 （一） -内酰胺类 青霉素类、头孢菌素类、其他-内酰胺类 （二）氨基糖苷类 （三）大环内酯类 （四）喹诺酮类 （五）林可霉素类 （六）硝基咪唑类 （七）其他 四环素类、磺胺类及甲氧苄啶、硝基呋喃类、多肽类、酰胺醇类 、夫西地酸 （八）抗结核分枝杆菌药 （九）抗真菌药,抗病毒药 平喘药 祛痰药 镇咳药 退热药 七. 止血药,抗菌药的作用机理,青霉素类抗菌药物,（一）青霉素类药物 1.天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。 2.半合成青霉素 （1）青霉素V耐酸，可口服； （2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林产青霉素酶的金黄色葡萄球菌；（3）氨苄西林、阿莫西林广

2、谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌；（4）羧苄西林、哌拉西林某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。（5）美洛西林、替莫西林抗G-杆菌。,青霉素类抗菌药物,（二）作用机制：干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡。 主要用于：G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。 （三）典型不良反应1.过敏反应严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关。过敏性休克、血清病型反应。溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。2.吉海反应（赫氏反应）治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧病原体死亡所致。 （四）禁忌证有青霉素类药物过敏史，或青霉素皮试阳性者

3、。 （五）药物相互作用1.与氨基糖苷类混合后，两者抗菌活性明显减弱两药不能置于同一容器内给药。2.可增强华法林的抗凝作用。3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。,青霉素类抗菌药物,（六）用药监护 1.用药前必须询问过敏史并作皮试选用250-500U/ml的青霉素溶液皮内注射0.050.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。【关于皮试强调几个注意点】（1）无论何种给药途径（口服、肌内或静脉注射）都须做。（2）20min后，观察皮试结果，阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用，随时做好急救准备。（3）过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，即给患者皮下

4、注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。 2. 属于时间依赖型抗菌药物，青霉素的有效血浆浓度可维持5h最有效的给药方法为：每日分次给药，每隔6h给药1次。 3.选择适宜的溶剂和滴速 （ 1）溶剂应选择0.9%氯化钠注射液（pH5.07.5）。（2）水溶液在室温不稳定，应新鲜配制。（3）小容积、短时间单剂量容积为50200ml，不宜超过200ml；静脉滴注时间不宜超过1h既可在短时间形成高血浆浓度，又可减少因滴注时间过长药物裂环分解而致敏。（4）青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。,-内酰胺酶抑制剂,-内酰胺酶抑制剂,与-内酰胺类抗菌药物组成复方制剂，保护不耐酶的抗菌药物结

5、构（-内酰胺环）免受细菌产生的-内酰胺酶破坏提高抗菌活性和效果。克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦 耐药性：细菌对药物的敏感性较低或不敏感，致使药物疗效低或无效。 多重耐药菌(MDR)：对临床使用的三类或三类以上抗菌药物同时呈现耐药的细菌。,-内酰胺酶抑制剂,细菌耐药性产生机制 1.产生水解酶：水解-内酰胺类药物结构中的-内酰胺环，使失去抗菌活性（有200多种）。 2.与药物结合： 使药物不能到达作用靶位。 3.细胞壁改变、靶位变化或外膜通透性 ：发生结构改变或使其增量，降低药物亲和力。 4.增强药物外排 5.自溶酶减少,-内酰胺酶抑制剂,头孢菌素类抗菌药物,（一）作用机制：与细菌细胞内膜上的青霉素结

6、合蛋白结合，导致细菌细胞壁合成障碍。（二）典型不良反应1.过敏反应发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。2.血液系统可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。3.神经系统头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。4.抗生素相关性腹泻、二重感染。 （三）禁忌证头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克者。（四）药物相互作用1. 与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活，联合应用时，应在不同部位给药，不能混入同一注射容器内同青霉素。2.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使

7、出血风险增加。3.头孢曲松应单独给药与多种药物存在配伍禁忌,头孢菌素类抗菌药物,（五）用药监护 1.用药前须询问药物过敏反应史并做皮试 （1）对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类过敏者也可能对头孢菌素过敏 （2）使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。 （3）一旦发生严重过敏反应肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。 2.时间依赖型，最有效的给药方法为每日分次给药。 （头孢曲松可单次给药，一次1-2g，一日1次，中重度感染可增至一次4g，一日1次） 3.对头孢菌素、青霉素类过敏者，G+菌选用万古霉素；G-菌选用氨曲南。 4.长期应用时应注意监测凝血功能,头孢菌素类抗菌药物,

8、（五）用药监护 5.警惕双硫仑样反应 双硫仑是一种戒酒药物，服用该药后即使饮用少量的酒，身体也会产生严重不适，因其可抑制乙醛脱氢酶，使乙醇氧化成乙醛后不能氧化为乙酸，致使乙醛在体内蓄积，乙醛是毒性物质，可引起面部潮红、头痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困难等症状，而达到戒酒的目的。 头孢菌素存在与双硫仑分子结构类似的活性基团，在使用期间或之后57日内饮酒、服用含有乙醇食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起皮肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、晕厥、口中有大蒜气味，还可出现心动过速、血压下降，严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。双硫仑反应预防和处理：（1）告知患者用药期间

9、或之后57日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁与含乙醇的药物合用。（2）一旦发生，立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿，血管活性药治疗。,其他-内酰胺类抗菌药物,其他-内酰胺类抗菌药物,（一）作用机制：抑制细胞壁的合成 （二）典型不良反应1.过敏反应皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。2.维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素相关性腹泻长时间应用可出现。3.中枢神经系统严重不良反应尤其是亚胺培南西司他丁可引起，如肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。 （三）禁忌证过敏及对其他-内酰胺类药物有过敏性休克史者。 （四）药物相互作

10、用1.头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢等与利尿剂如呋塞米合用，可加重肾功能损害。2.头孢西丁、氨曲南、美罗培南、厄他培南等与丙磺舒合用时可延缓前者排泄。3.碳青霉烯类药与丙戊酸钠合用时，可导致后者血浆药物浓度降低，甚至引发癫痫。,其他-内酰胺类抗菌药物,（五）用药监护 1.用药前须知过敏史。 2.时间依赖型每日分次给药。 3.用药过程监护 警惕发生“双硫仑样”反应。 4.头孢西丁肾毒性。 拉氧头孢应缓慢注射以减轻对管壁的刺激及减少静脉炎的发生。 氨曲南与头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。,其他-内酰胺类抗菌药物,（六）碳青霉烯类 广谱，几乎包括所有临床常见病原菌。抗菌谱最广，抗菌作用最强的一类抗生素 。

11、有明显的抗生素后效应作用，细菌短暂接触抗生素后，细菌仍长期受抑制。但在人体内被肾脱氢肽酶灭活。 西司他丁、倍他米隆肾脱氢肽酶酶抑制剂 亚胺培南+西司他丁=泰能。帕尼培南+倍他米隆=克倍宁,氨基糖苷类抗菌药物,（一）主要药品 天然品 来自链霉菌：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素 来自小单孢菌：庆大霉素、西索米星、 人工半合成品： 阿米卡星、奈替米星、依替米星（创成)、硫酸依替米星,氨基糖苷类抗菌药物,（二）作用机制：抑制细菌蛋白质合成。 （三）典型不良反应1.耳毒性包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。2.

12、肾毒性损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。 3.神经肌肉阻滞造成心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。 4.过敏反应皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉素。 （四）禁忌证1.对氨基糖苷类药过敏，或有严重毒性反应者。2.奈替米星、妥布霉素、大观霉素等禁用于妊娠期妇女和新生儿。（五）药物相互作用 1.与-内酰胺类混合时可致相互灭活，故联合用药时应在不同部位给药，不能混入同一容器内。2.本类药之间联合应用时，可增加毒性反应。3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素联合应用，

13、可能增加耳毒性与肾毒性。,氨基糖苷类抗菌药物,（六）用药监护 1.用药前须知 （1）重症肌无力或帕金森病患者应尽量避免使用。 （2）儿科慎用。 2. （1）浓度依赖型。给药方法静脉滴注2030min最为常用。每日一次。 （2）具有抗生素后效应。 （3）具有首剂现象细菌与药物首次接触时，能迅速被药物杀死，当细菌再次或多次接触同一种药物时，抗菌效果明显下降。 3.用药过程监护 （1）监测尿常规、肾功能、听力。鼓励患者多饮水。 （2）老年患者肾功能有生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。,大环内酯类抗菌药物,（一）主要药品 第一代红霉素； 第二代克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素；

14、 第三代泰利霉素。 （二）作用机制：抑制细菌蛋白质合成。 （三）典型不良反应1.最主要胃肠反应呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受；局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等；皮肤反应：皮疹、瘙痒等；其他：厌食、头晕或呼吸困难。 2.肝毒性红霉素、依托红霉素。3.心脏毒性心电图异常、心律失常，甚至晕厥或猝死。4.耳毒性老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣，前庭功能亦可受损。,大环内酯类抗菌药物,（四）禁忌证1.对本类药过敏者。2.部分心脏病（心律失常、心动过缓、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者。 （五）药物相互作用 1.与氯霉素或林可霉素合

15、用，因竞争药物的结合位点，产生拮抗作用。 2.红霉素、红霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝药酶，与卡马西平、丙戊酸、芬太尼等合用,可增加上述药的血浆浓度。 3.阿奇霉素可能增强抗凝血药的作用，合并使用时，应严密监测凝血酶原时间。 4.服用抗酸剂或H2受体阻断剂后即服本品增加吸收。,大环内酯类抗菌药物,（六）用药监护 1.红霉素时间依赖型每日分次给药。 克拉霉素、阿奇霉素浓度依赖型每天一次。 2.用药过程监护注意肝、心毒性。 3.阿奇霉素 （1）静脉滴注宜慢：一次静脉滴注时间不得少于60min；充分稀释，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。第一次输液时应告知病人不良反应，并随时观察。 （2）进食可影响

16、吸收，口服用药需在餐前1h或餐后2h服用。,喹诺酮类抗菌药物,（一）主要药品 第一代 萘啶酸、 吡哌酸 对G-杆菌作用强，仅适用于尿路、肠道感染 。 第二代 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星 对G-杆菌作用强，组织分布广，可用于各系统感染 。 第三代 左氧氟沙星(来立信，左克） 、氟罗沙星、洛美沙星 在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体 、军团菌和结核杆菌的作用，安 全性高，半衰期长 第四代 莫西沙星（拜复乐）、加替沙星 抗菌谱广且抗菌作用强，既保留了前3代抗G-菌的活性，又明显增强抗G+菌的活性，并对军团菌、支原体、衣原体等均有作用。,喹诺酮类抗菌药物,（二）作用机制：影响DNA的合成而致细菌死亡。 （三）典型不良反应 1.肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。 2.血糖紊乱尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱一一低血糖或高血糖。 3.光敏反应、光毒性；注射部位发红、皮疹、瘙痒、静脉炎及注射局部刺激症状等。 4.消化系统：恶心、呕吐、腹痛等。 5.精神和中枢神经系统：头痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鸣或嗜睡。严重：抑郁、兴奋亢进、幻觉