《内酰胺类抗生素研究报告》由会员分享，可在线阅读，更多相关《内酰胺类抗生素研究报告（23页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、-内酰胺类抗生素,抗生素分类,-内酰胺类抗生素 大环内酯类 林可霉素类及万古霉素 氨基甙类抗生素 四环素类 氯霉素类抗生素,-内酰胺类抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类以及新型-内酰胺类 -内酰胺环，是抗菌活性的必须集团，如其被破坏则失活,青霉素,疗效高而毒性小 分为 天然青霉素 人工半合成抗生素,(一)天然青霉素,青霉素G（苄青霉素） 侧链R为苄基（ -CH2） 抗菌作用最强，性状较稳定，产量亦较高,青霉素G,青霉素G钾或钠盐的干燥粉末，性状稳定 水溶液则极不稳定，易被酸、碱、醇、氧化剂、重金属离子等被分解破坏，且不耐热,药动学,青霉素G不耐酸，口服易被胃酸破坏 肌注吸收快而完全 吸收后分布在
2、体内各组织外液中，脑脊液中浓度低，但当脑膜炎时，则透入较多，可达有效浓度,药动学,青霉素G排泄快，维持时间短 使用难溶性制剂：普鲁卡因青霉素和苄星青霉素 与丙磺舒合用：与青霉素竟争从肾小管分泌，仅用于严重感染,抗菌谱,大多数G+球菌、杆菌、G-球菌均有强大杀菌效果 对螺旋体和放线菌有效 对G-杆菌作用弱 阴性菌外层有一脂质外膜 对真菌、病毒无效,临床应用,首选敏感的G+球菌的感染 溶血性链球菌、肺炎球菌、敏感葡萄球菌等引起的扁桃体炎、心内膜炎、支气管炎等 首选G-球菌的淋球菌引起的淋病,临床应用,首选G+杆菌引起的白喉、破伤风等 因青霉素对杆菌产生的外毒素无效，故应合用抗毒素,临床应用,用于放
3、线菌、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等 首选草绿色链球菌、肠球菌所致的心内膜炎，但宜与氨基甙类合用,抗菌作用机理,干扰敏感菌细胞壁的粘肽的合成 -内酰胺环竞争转肽酶，造成细胞壁缺损 与靶蛋白-青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制敏感菌的代谢酶，干扰破坏菌体,耐药性机理,细菌产生破坏-内酰胺环的水解酶，失活 经药物诱导，产生与-内酰胺类结合的酶类，与药物结合成无活性的化合物,耐药性机理,与PBPs的结合减少或新的PBPs形成而使药物结合靶位改变，失活 药物不能或很少透过外膜到达靶位,不良反应,过敏反应： 严重引起过敏性休克：喉头水肿、肺水肿、呼吸困难、循环衰竭、昏迷等 急救： 立即皮下或肌注肾上腺素0.5-1.0mg 严重时，稀释后静注或静滴 必要时加用糖皮质激素和抗组胺药,不良反应,局部刺激：肌注时引起疼痛，钾盐尤甚 大剂量易致高血钾症。宜静滴不宜静注,(二)半合成青霉素类,头孢菌素类（先锋霉素类）,也有-内酰胺环，不同其为7-氨基头孢烷酸（7-ACA）的衍生物 R1：抗菌谱，对酶的稳定性 R2：药动学参数 抗菌谱广，杀菌力强，过敏反应少，对-内酰胺酶有不同程度的稳定性,第四代头孢菌素：,头孢甲吡唑、头孢环戊吡啶 对G-菌作用强 对G+菌活性增强 耐酶，无肾毒性 尚在临床试用阶段,
