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1、第九章 化学治疗药一、单项选择题：1) 环丙沙星的化学结构为A. B. C. D. E. 2) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是A. 巴罗沙星B. 妥美沙星C. 斯帕沙星D. 培氟沙星E. 左氟沙星3) 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。4
2、) 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基A. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位5) 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基A. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位6) 诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显A.白色 B.黄色C.绿色 D.蓝色E.红棕色7) 下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低D.将大环打开也将失去其抗菌活性。E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，8) 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的A. 随
3、机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程9) 在异烟肼分子内含有一个A.吡啶环 B.吡喃环 C.呋喃环 D.噻吩环E.嘧啶环10) 利福平的结构特点为A.氨基糖苷 B.异喹啉C.大环内酯 D.硝基呋喃E.咪唑11) 下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶 D.双氢氯噻嗪E.百浪多息12) 治疗和预防流脑的首选药物是A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶 D.异烟肼E.诺氟沙星13) 下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶B.与茚三酮反应呈兰
4、色 C.与硝酸银反应生成沉淀D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐 E.重氮化偶合反应呈黑色14) 磺胺药物的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应 B.使KMnO4褪色C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应15) 磺胺类药物的代谢产物大部分是A.4-氨基的乙酰化物 B.1-氨基的乙酰化物C.苯环上羟基氧化物 D.杂环上的代谢物E.无代谢反应发生16) 磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸 B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸 D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸17) 在甲氧苄啶分子内含有一个A.吡啶环 B.吡喃环C.呋喃环 D.噻吩环E.嘧啶
5、环18) 甲氧苄啶的作用机理是A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成 D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶19) 最早发现的磺胺类抗菌药为A. 百浪多息B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺20) 能进入脑脊液的磺胺类药物是A. 磺胺醋酰B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺21) 甲氧苄氨嘧啶的化学名为A. 5-3,4,5- trimethoxyphenylmethyl-2,6-pyrimidine diamineB. 5-3,4,5- trim
6、ethoxyphenylmethyl-4,6-pyrimidine diamineC. 5-3,4,5- trimethoxyphenylmethyl-2,4-pyrimidine diamineD. 5-3,4,5- trimethoxyphenyl ethyl-2,4-pyrimidine diamineE. 5-3,4,5- trimethyphenylmethyl-2.4-pyrimidine diamine22) 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基
7、团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。23) 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A. 伊曲康唑B. 布康唑C. 益康唑D. 硫康唑E. 噻康唑24) 多烯类抗真菌抗生素的作用机制为A. 干扰细菌细胞壁合成B. 损伤细菌细胞膜C. 抑制细菌蛋白质合成D. 抑制细菌核酸合成E. 增强吞噬细胞的功能25) 下列药物中,用于抗病毒治
8、疗的是A.诺氟沙星 B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇 D.克霉唑E.三氮唑核苷26) 在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物A. B. C. D. E. 27) 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A. 乙胺嘧啶B. 氯喹C. 伯氨喹D. 奎宁E. 甲氟喹28) 下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治A.伯氨喹 B.氯喹C.乙胺嘧啶 D.奎尼丁E.盐酸奎宁29) 阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是A.高锰酸钾氧化 B.灼烧后使醋酸铅试液显色C.与苦味酸成盐 D.与雷氏盐反应E.在盐酸中与亚硝酸钠反应30) 阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有A.胍的结构 B.硫原子 C.
9、酰胺结构 D.噻唑环E.叔胺基31) 关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确A.分子中含有手性碳原子 B.分子中含有三个羧基C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫 D.分子中含有一个哌嗪环E.合成的起始原料是环氧乙烷32) 阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中A.含杂环 B.含甲酯C.有丙基 D.含苯环E.含丙巯基二、配比选择题 1)A. B. C. D. E. 1. Sparfloxacin2. Ciprofloxacin3. Levofloxacin4. Norfloxacin5. Pipemidic Acid2)A. 抑制二氢叶酸还原酶B. 抑制二氢叶酸合成酶C. 抑制DNA
10、回旋酶D. 抑制蛋白质合成E. 抑制依赖DNA的RNA聚合酶1. 磺胺甲噁唑2. 甲氧苄啶3. 利福平4. 链霉素5. 环丙沙星3)A. ChloroquineB. CiprofloxacinC. RifampinD. ZidovudineE. Econazole nitrate1. 抗病毒药物2. 抗菌药物3. 抗真菌药物4. 抗疟药物5. 抗结核药物4)A.诺氟沙星 B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶 D.环磷酰胺E.氯霉素1.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺2.1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇3.5-(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基-2,4-嘧
11、啶二胺4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸5.N,N-双(-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物5)A.干扰细菌细胞壁的合成 B.影响细菌蛋白质的合成C.抑制细菌核酸的合成 D.损伤细胞膜E.抑制叶酸的合成1.头孢菌素的作用机理 2.多肽抗生素的作用机理3.磺胺类药物的作用机理 4.利福平的作用机理5.四环素的作用机理三、比较选择题1)A. 磺胺嘧啶B. 甲氧苄啶C. 两者均是D. 两者均不是1. 抗菌药物2. 抗病毒药物3. 抑制二氢叶酸还原酶4. 抑制二氢叶酸合成酶5. 能进入血脑屏障2)A. 利福平B. 罗红霉素C. 两者均是D. 两者均不是1. 半合成抗生素2. 天然抗生素3. 抗结核作用4. 被称为大环内酯类抗生素5. 被称为大环内酰胺类抗生素3)A. 环丙沙星B. 左氟沙星C. 两者均是D. 两者均不是1. 喹诺酮类抗菌药2. 具有旋光性3. 不具有旋光性4. 作用于DNA回旋酶5. 作用于RNA聚合酶4)A.枸橼酸哌嗪 B.二盐酸奎宁C.两者都是 D.两者都不是1.天然药物 2.合成药物3.加入稀硫酸液显蓝色荧光 4.用于驱蛔虫5.用于抗寄生虫5)A.磺胺嘧啶 B.甲氧苄啶C.A和B都是 D.A和B都不是1.不单独使用 2.治疗和预防流脑的首选药物3.简称TMP 4
