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1、肿瘤靶向药物及基因靶点,1,目前主要分子靶向药物分类,2,各种靶向药物在中国上市时间,3,肿瘤相关分子标记,非小细胞肺癌相关分子靶点： 1.EGFR 2.EML4-ALK 3.ROS1 4.MET,4,NSCLC药物与靶点,5,6,7,结直肠癌的相关分子靶点： KRAS、NRAS BRAF,8,9,乳腺癌的相关分子靶点：,HER-2,TOP2A,BRCA1/2,10,乳腺癌的基因检测,11,拉帕替尼：是一种口服的EGFR抑制剂，用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌.,12,胃癌的相关分子靶点： HER-2 HER
2、-2表达情况最重要的临床意义在于进展期或晚期转移性胃癌的治疗。根据NCCN指南，对于不能手术的进展期胃癌、晚期转移性胃癌患者，推荐行HER-2检测。研究确定了曲妥珠单抗联合化疗在HER-2阳性的胃癌中的标准治疗地位。,13,NHL：CD20（+） 美罗华(利妥昔单抗)是全球第一个被批准用于临床治疗非霍奇金淋巴瘤(NHL)的单克隆 抗体。,14,VEGFR单抗： 贝伐单抗（Bev）：是一种重组的人类单克隆IgG1抗体，通过抑制人类血管内皮生长因子的生物学活性而起作用。 临床上主要用于晚期大肠癌、非小细胞肺癌等。,15,多靶点抑制剂： 索拉菲尼（多吉美）：一种多激酶抑制剂。索拉非尼能同时抑制多种存
3、在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）、血管内皮生长因子受体-3（VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、KIT和FLT-3。由此可见，索拉非尼具有双重抗肿瘤效应，一方面，它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路，直接抑制肿瘤生长；另一方面，它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长.,16,索坦Sutent（苹果酸舒尼替尼胶囊Sunitinib Malate Capsules），是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(receptor tyrosine kinase inhibitor ,rTKI)。具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。该药发挥抗癌作用的靶点包括：PDGFR(PDGFR和PDGFR),VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3),FLT-3, CSF-1R,kit和ret.,17,UGT1A1基因多态性检测,UGTs：尿苷二磷酸葡糖醛酰移酶，是一大类能催化葡萄糖醛酸与亲核底物结合的膜结合酶。 临床意义：降低临床盲目使用伊立替康副反应的风险（腹泻）,18,UGT1A1基因分型与不良反应发生率的关系,19,THANK YOU,20,2020/7/9,21,.,
