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1、中药资源与品质评价第 1 页何首乌HeshouwuPOLYGONI MULTIFLORI RADIXPolygonum mulitiflorum Thumb.1 何首乌植物基原与特征 【中文名称】 何首乌【汉语拼音】 Heshouwu【英文名称】 POLYGONI MULTIFLORI RADIX【植物基原】 本品为蓼科植物何首乌的干燥块根。秋、冬二季叶枯萎时采挖削去两端，洗净，个大的切成块，干燥。【拉丁学名】 Polygonum mulitiflorum Thumb【特征】 何首乌为多年生植物。块根肥厚，长椭圆形，黑褐色。茎缠绕，长 2-4 米，多分枝，具纵棱，无毛，微粗糙，下部木质化。叶：
2、卵形或长卵形，长 3-7cm，宽 2-5cm，顶端渐尖，基部心形或近心形，两面粗糙，边缘全缘；叶柄长 1.5-3cm；托叶鞘膜质，偏斜，无毛，长 3-5mm。花：花序圆锥状，顶生或腋生，长 10-20cm，分枝开展，具细纵棱，沿棱密被小突起；苞片三角状卵形，具突起，顶端尖，每苞内具 2-4 花；花梗细弱，长 2-3mm，下部具关节，果时延长；花被 5，深裂，白色或淡绿色，花被片椭圆形，大小不相等，外面 3 片较大背部具翅，果时增大，花被果时外形近圆形，直径 6-7mm；雄蕊 8，花丝下部较宽；花柱 3，极短，柱头头状。果：瘦果卵形，具 3 棱，长 2.5-3mm，黑褐色，有光泽，包于宿存花被内
3、。花期 8-9 月，果期 9-10 月。2 何首乌基本特征属性【始载本草】 何首乌始载于开宝本草 ，唐代所著何首乌录 ，其对何首乌之名的由来、产地、功效、植物形态、采收应用均作了记录。中药资源与品质评价第 2 页【道地产区】 关于何首乌的道地产区，宋代的图经本草引李远附录谓“以两广所产为佳”：陈仁山药物出产辨记载:“以广东德庆为正”; 两广地区的中医界也以德庆所产为道地药材，明州刺史李远附录云 :“何首乌以出南河县及岭南恩州、韶州、潮州、贺州、广州四会县、潘州者为上，邑州晋兴县、桂州、康州、春州、高州、勤州、循州出者次之，真仙草也” 。我国中医界历来视广东德庆何首乌为道地药材，广东德庆何首乌早
4、于唐代已供药用，所产何首乌以条壮、色正、粉性足、药效高著称，德庆县因此被誉为“何首乌之乡” 。【入药部位】 蓼科植物何首乌的干燥块根。【性味归经】 何首乌味苦、甘、涩，性微温。归肝，肾经。苦甘涩，微温。何首乌传：“味甘，温，无毒。 ”开宝本草：“味苦、涩，微温。 ”本草汇言：“有微毒。入通于肝，外合于风，升也，阳也。 ”纲目：“足厥阴、少阴药也。 ”本草经解：“入足少阳胆经，手少阳三焦经，手少阴心经，足少阴肾经。 ”本草再新：“入脾、肺、肾三经。 ”【药用功效】 何首乌有明显的补肝肾、益精血、强筋骨、乌发、安神、止汁等功效。用于血虚，头昏目眩，体倦乏力，萎黄；肝肾精血亏虚，眩晕耳鸣，腰漆酸软，
5、须发早白；高血脂症。据本草纲目载：何首乌能“消瘰疬、消痈肿，疗头面风疮，治五痔，止心痛，益心气，黑须发，悦颜色。久用长筋骨，益精髓，延年不老，亦治妇女产后及带下诸疾。久服令人有子，治腹脏一切宿疾，冷气肠风” 。内服可治血虚、眩晕、耳鸣、失眠、须发早白、腰膝酸软、肢体麻木、关节酸痛、梦遗滑精、 、崩漏带下、久痢、高血脂、慢性肝炎、皮肤瘙痒。生何首乌可润肠通便、解毒、淋巴结核。其次，用何首乌叶治病，疗效也很好。【繁殖材料】 何首乌有三种繁殖方法，分别是种子繁殖法、块根栽培法、藤蔓扦插育苗法。中药资源与品质评价第 3 页人工栽培何首乌一般可采用的繁殖方法有种子繁殖法、块根栽培法、藤蔓扦插育苗法。实践
6、证明，种子繁殖法具有幼苗期长、生产周期长的缺点;块根栽培法具有用种量较多，生产成本较高，且块根萌发受环境条件的影响较大之不足。因此，这 2 种方法并不是最理想的推广栽培方法。而何首乌藤蔓扦插育苗法，栽培技术简单、成本较低、简便易行，但一般成活率不是很高，如何提高何首乌扦插育苗的成活率一直是何首乌人工繁殖研究的难点。块根繁殖在春季采收时，选健壮、无病虫害的小块根，截成每段带有 2-3个健壮芽头的种块，于 2 月下旬至 3 月上旬，按株行距 1525cm 开穴，穴深约 6-10cm，每穴栽入 1 个，覆土后及时浇水。南方产区于 12 月底在何首乌茎基部培土，促使次年生茎蔓，增加繁殖材料，及促进块根
7、生长；北方在入冬前培土以利越冬。【化学组分】 何首乌含有多种化学成分。主要含含有二苯乙烯类、卵磷脂、蒽醌类、黄酮类、鞣质、微量元素等物质。其中，二苯乙烯类包 TSG、白藜芦醇、白藜芦醇苷。蒽醌类包括大黄素、大黄素甲醚、大黄素-8-甲醚、桔红青霉素、-羟基大黄素、大黄素-8-O-D-吡喃葡萄糖苷、大黄素 -8-O-(6-O-乙酰基)- -D-吡喃葡萄糖苷和大黄素甲醚-8-O- -D-吡喃葡萄糖苷等。磷脂类包括磷脂酰甘油、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰胆碱、溶血磷脂酰胆碱。黄酮类主要有芦丁、木樨草素、槲皮素、槲皮苷、山奈酚和异红草素等。糖类包括 D-葡萄糖、D-果糖、蔗糖等。微量元素有锌、钙、锰、铁、铁等。
8、其中二苯乙烯类、蒽醌类及卵磷脂为何首乌中主要的 3 大活性物质。（1） 二苯乙烯苷2,3,5,4-四羟基二苯乙烯-2-O-D-葡萄糖苷(二苯乙烯苷 )含量高，活性明确，已成为何首乌的标志性成分，是药典对何首乌进行质量控制的指标性成分之一。在药理活性上二苯乙烯苷具有抗衰老、降低胆固醇、提高免疫功能、防治动脉硬化及保护肝脏等作用，与制首乌补肝肾、益精血旳功效密切相关。二苯乙烯类包括 TSG、白藜芦醇、白藜芦醇苷，白藜芦醇，云杉新甙。何首乌中已发现的二苯乙烯苷包括 2,3,5,4-四羟基二苯乙烯-2 -O- D-葡萄糖苷( 简称二苯乙烯苷) 、2,3,5,4-四羟基二苯乙烯-2，3- 二 -O-D
9、-葡萄糖苷（即何首乌丙素) 、2,3,5,4-四羟基二苯乙烯-2-O（6-O-D-吡喃葡萄糖)-D -吡喃中药资源与品质评价第 4 页葡萄糖苷、2,3,5,4-四羟基二苯乙烯- O-（6-O- 乙酰基)-D -葡萄糖苷等。最近韩国学者还从何首乌块根中分离出 6-O-没食子酰 2,3,5,4-四羟基二苯乙烯-2-O-D -吡喃葡萄糖苷。（2） 蒽醌蒽醌类包括大黄素(emodin)、大黄素甲醚(physcion) 、拟石黄衣醇( 迷人醇，fallacinol)、大黄素-8- 甲醚 (questin)、桔红青霉素(emodin-6，8-dime-thylether)、-羟基大黄素(citreoros
10、ein) 、大黄素-8-O-D- 吡喃葡萄糖苷(emodin-8-O- -D-glucopyranoisde)、大黄素 -8-O-(6-O-乙酰基)-D-吡喃葡萄糖苷emodin-8-O-(6-O-acety1)-D-glucopyranoside和大黄素甲醚-8-O-D-吡喃葡萄糖苷（physcion-8-O-D-glucopyranoside）等。蒽醌则是蓼科植物共有的成分，何首乌总蒽醌含量约占药材干重的 1.1%。何首乌蒽醌主要有大黄素、大黄素甲醚以及少量的大黄酚和大黄酸等。大黄素甲醚，以游离形式及与糖结合成苷两种形式存在于植物体内。不同产地何首乌中，蒽醌类化合物含量波动较大，此外，生首
11、乌经过炮制后，结合型蒽醌含量减少，游离型蒽醌含量增加。蒽醌类成分生物活性主要体现在抗菌作用、心肌损伤保护、止血作用等，具有润肠通便、抗菌消炎的功效，与生首乌的临床功效密切相关，与何首乌补益的传统功效并不是十分相关，同时，何首乌在作为补益类药物时具有的副作用通常认为是由于蒽醌类等成分引起。（3） 磷脂主要有磷脂酸胆碱、磷脂酸乙醇胺、磷脂酸、磷脂駄甘油、双磷脂酸甘油磷脂是构成细胞膜的主要成分，同时也是构成神经组织特别是脑髓的主要成分，何首乌含有磷脂，但其含量较少。何首乌所含的磷脂类是其重要的活性成分之-，能阻止胆固醇在肝内的沉积，阻止类脂质在血清滞留或渗透到动脉内膜而减轻动脉硬化，具抗纤溶活性，能
12、促进纤维蛋白裂解，减轻动脉粥样硬化和降低血液的高凝状态等功效。（4） 多糖成分多糖类成分在何首乌中含量较高，制何首乌多糖类成分已被证明具有抗实验性痴呆作用。（5）黄酮类成分 中药资源与品质评价第 5 页从何首乌块根的乙酸乙酯部分得到了(+)-儿茶素、 (+)-表儿茶素、3-O- 没食子酰-(-)-儿茶素、 3-O-没食子酰-(-)-表儿茶素、3-O-没食子酰原矢车菊素以及3，3-二 -O-没食子酰原矢车菊素。 YoshizakiM 分离得到了槲皮素 -3-O-D-半乳糖苷和槲皮素-3-O-D-阿拉伯糖苷。另外，李建北等分离得到了苜蓿素。周立新等分离得到了 1,3-二羟基-6,7-二甲基山酮-1
13、-O-D-吡喃葡萄糖苷，命名为何首乌乙素。（6）其它何首乌中还含有五味子素、胡萝卜苷、没食子酸、儿茶素、-谷留醇、苜宿素等;微量元素含量较多，如钙、铁、锌、猛、银等，其中铁的含量最高。何首乌中含有丰富的猛、韩，长期服用可补充体内这些元素的不足，达到“乌须黒发”的功效除以上几类活性成分外，何首乌中还含有淀粉、粗脂肪和多种微量元素。研究表明，各产地何首乌生药中化学成分类别组成基本相同，但不同产地何首乌中化学成分的含量差异很大。何首乌的生品和炮制品在药典中均有收载。由于炮制工艺不同，各成分的含量通常也有变化。研究发现采用同一炮制方法，随炮制时间的延长，二苯乙烯苷含量逐渐下降对何首乌不同的炮制方法比较
14、发现，二苯乙烯苷的含量有以下规律:生片 黑豆汁高压蒸片黑豆汁炖片黑豆汁蒸片 清蒸片。实验还发现，制首乌中游离蒽醌的含量高于生首乌，而结合蒽醌的含量则低于生首乌。【药理作用】（1） 降脂保肝作用 何首乌为临床常用滋补肝肾中药，现代药理研究表明，生、制何首乌具有降脂、抗动脉粥样硬化等作用，可用于高脂血症、脂肪肝的治疗。何首乌不同提取物能有效降低高脂血症患者血清总胆固醇、总甘油三酯水平，抑制体内外脂肪酸合酶的活性，显著降低高脂血症模型小鼠血清含量，具有降脂减肥作用。何首乌总苷 TSG、大黄素及卵磷脂等成分可有效降低载脂蛋白 E 基因缺陷小鼠及高脂血症模型大鼠血清含量，升高血清 NO 水平和总抗氧化能
15、力，下调主动脉斑块蛋白表达，降低动脉粥样硬化指数、血液高凝状态和肝酶活性，增加肝细胞的表达，具有良好的调节血脂作用以及对酒精和高脂饲料致肝损伤的保护作用。上述研究，体现了何首乌作为临床常用保肝降脂中药的作用特点和优势，验证了传统经验。稍有不足的是，目前已有的研究主要是停留在观察上述提取中药资源与品质评价第 6 页物或成分对模型动物血脂的变化上，而对于它们是通过何种途径起调节血脂作用的作用机制等，尚未见有深入的研究报道；此外，不良反应相对少于生首乌的制首乌也具有调节血脂作用，但是这方面的研究相对缺乏，值得进一步的深入。（2） 抗氧化作用何首乌及其成分清除氧自由基，抗脂质过氧化作用是在观察其抗动脉
16、粥样硬化及抗衰老等作用中发现的。研究表明，何首乌 TSG 部位提取物能显著降低高脂血症模型大鼠血清 MDA 的含量，提高血清 SOD、AT、GSH-PX 活性及 TA，纠正自由基代谢紊乱，从而降低脂质过氧化作用对心血管的损伤。何首乌多糖能提高亚急性衰老模型小鼠体内抗氧化酶的活性，清除氧自由基，抑制脂质过氧化。TSG 能有效清除 DPPH 自由基，抑制自由基产生，减少抗氧化剂的消耗，减少细胞凋亡，从而有效地抑制星形胶质细胞的损伤。何首乌及其成分的抗氧化作用及由此产生的对内皮细胞、肝脏等的保护作用已有较多文献报道证实，但是相关的分子作用机制研究相对不够深入。在有明确药效作用基础上，深入开展其抗氧化的作用机制研究，有望拓展何首乌的临床应用范围及抗氧化新产品的开发。（3） 抗骨质疏松作用 已有研究结果显示，脂质代谢紊乱与骨质疏松症可能存
