药学专业知识二基础班讲义61

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1、1 第六章第六章 血液系统疾病用药血液系统疾病用药 第一节 促凝血药 止血药 第二节 抗凝血药 第三节 溶栓药 第四节 抗血小板药 第五节 抗贫血药 第六节 升白细胞药 预览 促 抗凝血药 TANG 促 1 维生素 K1 促凝血因子合成促凝血因子合成 2 酚磺乙胺 促凝血因子活性促凝血因子活性 3 卡巴克络 影响血管通透性影响血管通透性 4 鱼精蛋白 拮抗肝素 5 蛇毒血凝酶 6 氨基己酸 氨甲苯酸 氨甲环酸 抗纤维蛋白溶解抗纤维蛋白溶解 抗 1 肝素 低分子肝素 急 2 华法林 维生素 K 拮抗剂 慢 3 达比加群酯 直接凝血酶抑制剂 4 凝血因子 Xa 抑制剂 1 间接 磺达肝癸钠 依达肝

2、素 2 直接 XX 沙班 利伐沙班 阿哌沙班 第一节第一节 促凝血药 止血药 促凝血药 止血药 一 药理作用与临床评价一 药理作用与临床评价 一 作用特点 1 促凝血因子合成药促凝血因子合成药 维生素维生素 K K1 1 促进凝血因子 合成 2 用于维生素 K1缺乏引起的出血 如 长期应用广谱抗生素 维生素 K1缺乏 新生儿 肝功能不健全 维生素 K1合成不足 香豆素类 华法林 水杨酸类 阿司匹林 等所致的低凝血酶原血症香豆素类 华法林 水杨酸类 阿司匹林 等所致的低凝血酶原血症 梗阻性黄疸 胆瘘 慢性腹泻 维生素 K1缺乏 出血 2 促凝血因子活性药 酚磺乙胺 增强血小板聚集性和黏附性 促进

3、血小板释放凝血活性物质促进血小板释放凝血活性物质 使血管收缩 出血和凝血时间缩短 止血 3 抗纤维蛋白溶解药 氨甲环酸 氨基己酸 抑制纤维蛋白与纤溶酶结合抑制纤维蛋白与纤溶酶结合 从而抑制纤维蛋白凝块的裂解 止血 用于 血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血 对慢性渗血效果显著 4 影响血管通透性药影响血管通透性药 卡巴克络卡巴克络 增强毛细血管对损伤的抵抗力 降低毛细血管的通透性 促进受损的毛细血管回缩 促进凝血 5 蛇毒血凝酶 促进血管破损部位的血小板聚集 在完整无损的血管内无作用 苍蝇不盯无缝的蛋 TANG 释放凝血因子及血小板因子 3 使凝血因子 降解生成纤维蛋白 单体 交联聚合成难溶性纤维

4、蛋白 血栓形成和止血 6 鱼精蛋白鱼精蛋白 特异性拮抗肝素的抗凝作用 特异性拮抗肝素的抗凝作用 用于肝素过量引起的出血 和心脏手术后出血 二 典型不良反应 1 促凝血因子合成药 甲萘氢醌 维生素 K1 甲萘醌亚硫酸氢钠 早产儿 新生儿早产儿 新生儿 高胆红素血症 胆红素脑病 黄疸和溶血性贫血 高胆红素血症 胆红素脑病 黄疸和溶血性贫血 红细胞葡萄糖 6 磷酸脱氢酶缺乏者 急性溶血性贫血 肝损害 静滴过快静滴过快 面部潮红 出汗 支气管痉挛 心动过速 低血压或致死 面部潮红 出汗 支气管痉挛 心动过速 低血压或致死 2 促凝血因子活性药 酚磺乙胺 促凝血因子活性药 酚磺乙胺 血栓形成 3 抗纤维

5、蛋白溶解药 氨基己酸 氨甲苯酸 氨甲环酸 快速静滴 低血压 心律失常 肌痛 软弱 疲劳 肌红蛋白尿 甚至肾衰竭 4 影响血管通透性药 卡巴克络 头晕 耳鸣 视力减退 出汗 面色苍白 精神紊乱 对癫痫患者可引起异常脑电活动 5 蛇毒血凝酶 偶见过敏反应 6 鱼精蛋白 心动过缓 面部潮红 血压降低 肺动脉高压或高血压 三 禁忌证 1 血栓病史者 2 有血栓形成倾向 或过去有血管栓塞者 弥散性血管内凝血高凝期 四 药物相互作用 1 两种促凝血药合用 应警惕血栓形成 2 口服避孕药 雌激素 凝血酶原复合物与氨基己酸 氨甲环酸合用 增加血栓形成的危险 二 用药监护二 用药监护 一 注意监测血栓形成 二

6、监测蛇毒血凝酶的合理应用 1 妊娠期妇女出血时 避免使用维生素 K1和蛇毒血凝酶 前后对比 TANG 新生儿用维生素 K1 2 蛇毒血凝酶应用过量 止血作用会降低 4 第二节第二节 抗凝血药抗凝血药 降低血液凝固性 防止血栓形成和扩大 用于 血栓性疾病 高凝状态的患者 第一亚类第一亚类 维生素维生素 K K 拮抗剂拮抗剂 一 药理作用与临床评价一 药理作用与临床评价 一 作用特点 华法林华法林 应用最广泛的口服抗凝血药最广泛的口服抗凝血药 结构与维生素 K 相似 拮抗维生素 K 的作用 导致产生无凝血活性的 因子前体 抑 制血液凝固 作用强 持久 缺点 起效缓慢 难以应急起效缓慢 难以应急 作

7、用过于持久 不易控制 在体外无抗凝血作用过于持久 不易控制 在体外无抗凝血作用 适用于 深静脉血栓及肺栓塞 预防心肌梗死后 心房颤动 心瓣膜疾病或人工瓣膜置换术后引起的血栓栓塞 并发症 二 典型不良反应 十分常见 出血出血 瘀斑 紫癜 牙龈出血 鼻出血 鼻衄 伤口出血经久不愈 月经量过多 硬膜下颅内血肿和穿刺部 位血肿 三 禁忌证 1 维生素维生素 K K 严重缺乏者 严重缺乏者 2 于近日手术和术后 3 日及行脑 脊柱和眼科手术者 3 严重肝肾功能不全 高血压 凝血功能障碍 颅内出血 活动性溃疡 感染性心内膜炎 心包炎 或心包积液 外伤 4 华法林易透过胎盘屏障华法林易透过胎盘屏障 妊娠早期

8、 胎儿华法林综合征 致畸 妊娠晚期 母体和胎儿出血 死胎 二 用药监护二 用药监护 一 华法林起效时间滞后 起效时间滞后 至少至少 3 3 天 天 初始治疗宜联合肝素初始治疗宜联合肝素 在全量肝素出现抗凝作用后 再 以华法林长期治疗 需要长期抗凝治疗时 肝素与华法林序贯疗法序贯疗法 肝素 最大作用时间 2min 华法林 口服起效时间至少 3 天 36 48h 后停用肝素 单独口服华法林维持治疗 二 初始剂量宜小 5 三 所致的出血 维生素 K1纠正 服药期间 进食富含维生素 K 的果蔬 四 增加男性骨质疏松性骨折的风险男性骨质疏松性骨折的风险 小结 TANG 导致骨质疏松导致骨质疏松 骨折骨折

9、 男性骨质疏松骨折 华法林 增加女性骨折风险 X 格列酮 老年人骨折 PPI 骨质疏松 糖皮质激素 第二亚类第二亚类 肝素与低分子肝素肝素与低分子肝素 一 药理作用与临床评价一 药理作用与临床评价 一 作用特点 防止急性血栓形成防止急性血栓形成 对抗血栓的首选 对抗血栓的首选 注意与华法林对比 TANG 起效迅速起效迅速 体内外均有抗凝作用 对凝血各环节均有作用体内外均有抗凝作用 对凝血各环节均有作用 包括 A 抑制凝血酶原转变为凝血酶 B 抑制凝血酶活性 C 阻碍纤维蛋白原转变为纤维蛋白 D 防止血小板凝集和破坏 低分子肝素 1 依诺肝素 皮下注射有较好生物利用度 出血倾向小 2 那屈肝素钙

10、 抗血栓 且可溶栓 3 达肝素钠 血浆半衰期长 2 倍 4 替他肝素 较肝素生物利用度高 作用时间长 6 二 典型不良反应 十分常见 自发性出血 表现为 黏膜出血 齿龈出血 肾出血 卵巢出血 月经量增多和伤口出血等 三 禁忌证 活动性出血者 四 药物相互作用 患者需要长期抗凝治疗时 肝素可与华法林采取序贯疗法肝素可与华法林采取序贯疗法 在肝素应用的同时 加入华法林 36 48h 后停用肝素 单独使用口服华法林维持治疗 二 用药监护二 用药监护 一 肝素所致的出血肝素所致的出血 救治 静注鱼精蛋白 救治 静注鱼精蛋白 二 肝素所致血小板减少症 处理 1 停肝素 2 替代治疗 直接凝血酶抑制剂替代

11、治疗 直接凝血酶抑制剂 阿加曲班 阿加曲班 三 华发林用药监护 TANG 华法林华法林 用药监护用药监护 国际标准化比值 INR 出血危险性及处理 2 3 用药初期监测值 4 出血风险增加 5 出血风险急剧增加 减量或停服 给予维生素 K1口服 将 INR 在 24h 内 降至正常 20 维生素 K1 新鲜血浆和凝血酶原复合物缓慢静注 华法林治疗窗很窄 剂量严格实行个体化 需定期检查抗凝靶值 PT INR 小结 TANG 治疗窗窄的药物 4 地高辛 茶碱类 华法林 维生素 D 第三亚类第三亚类 直接凝血酶抑制剂直接凝血酶抑制剂 抑制凝血 a 和 a 因子 对抗凝血酶的所有作用 相对华法林而言

12、更特异抑制血栓的形成更特异抑制血栓的形成 不对凝血瀑布反应的其他环节起作用 故能减少出血风险 一 药理作用与临床评价一 药理作用与临床评价 达比加群酯达比加群酯 与凝血酶的纤维蛋白结合 阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白 从而阻止凝血瀑布反应的最后步骤 7 及血栓形成 优势 1 选择性高选择性高 2 不引起血小板减少 3 抗凝作用与维生素 K 无关 适应证 全膝关节置换术 预防静脉血栓和抗凝治疗 预防心房颤动者的脑卒中发作 第四亚类第四亚类 凝血因子凝血因子 X X 抑制剂抑制剂 一 作用特点 凝血因子 Xa 位于内 外源性凝血途径的交汇点 因此 凝血因子凝血因子 XaXa 直接抑制剂相比直接凝血酶

13、抑制剂更有效 直接抑制剂相比直接凝血酶抑制剂更有效 1 间接抑制剂间接抑制剂 磺达肝癸钠 依达肝素 磺达肝癸钠 依达肝素 1 磺达肝癸钠磺达肝癸钠 与肝素相比 导致血小板计数减少症的风险最低 极少引起出血 与肝素相比 导致血小板计数减少症的风险最低 极少引起出血 用于 静脉血栓抗凝治疗 2 依达肝素 选择性间接抑制凝血因子 a 与抗凝血酶 有极高的亲和力 阻碍凝血酶 凝血 因子 a 的产生 减少血栓形成 由于半衰期太长 且无相应的阻滞剂 一旦发生出血极难处理半衰期太长 且无相应的阻滞剂 一旦发生出血极难处理 TANG 没有解药 3 生物素化依达肝素 第一个长效 易中和的抗凝血药 可被亲和素中和

14、 减弱抗凝血作用可被亲和素中和 减弱抗凝血作用 TANG 有解药 紧急需要时 加速依达肝素的清除 逆 转抗凝血作用 2 直接抑制剂直接抑制剂 1 利伐沙班利伐沙班 预防膝关节置换术后静脉血栓 2 阿哌沙班阿哌沙班 用于预防静脉栓塞 骨科手术 心房颤动 心律失常患者的急性冠脉综合征和脑 卒中预防 8 二 典型不良反应 大出血 贫血 血小板计数减少 小结 促 抗凝血药 TANG 促 1 维生素 K1 促凝血因子合成 2 酚磺乙胺 促凝血因子活性 3 卡巴克络 影响血管通透性 4 鱼精蛋白 拮抗肝素 5 蛇毒血凝酶 6 氨基己酸 氨甲苯酸 氨甲环酸 抗纤维蛋白溶解 抗 1 肝素 低分子肝素 急 2

15、华法林 维生素 K 拮抗剂 慢 3 达比加群酯 直接凝血酶抑制剂 4 凝血因子 Xa 抑制剂 1 间接 磺达肝癸钠 依达肝素 2 直接 XX 沙班 利伐沙班 阿哌沙班 1 使用氨基己酸可导致 A 高胆红素血症 B 支气管痉挛 C 肺动脉高压 D 血栓形成 E 耳鸣 正确答案 D 答案解析 小结 促 抗凝血药 TANG 促 1 维生素 K1 促凝血因子合成 2 酚磺乙胺 促凝血因子活性 3 卡巴克络 影响血管通透性 4 鱼精蛋白 拮抗肝素 5 蛇毒血凝酶 6 氨基己酸 氨甲苯酸 氨甲环酸 抗纤维蛋白溶解 抗 1 肝素 低分子肝素 急 2 华法林 维生素 K 拮抗剂 慢 9 3 达比加群酯 直接凝

16、血酶抑制剂 4 凝血因子 Xa 抑制剂 1 间接 磺达肝癸钠 依达肝素 2 直接 XX 沙班 利伐沙班 阿哌沙班 2 下列药物中属于抗纤维蛋白溶解药的是 A 维生素 K B 酚磺乙胺 C 卡巴克络 D 氨甲环酸 E 凝血酶 正确答案 D 答案解析 小结 促 抗凝血药 TANG 促 1 维生素 K1 促凝血因子合成 2 酚磺乙胺 促凝血因子活性 3 卡巴克络 影响血管通透性 4 鱼精蛋白 拮抗肝素 5 蛇毒血凝酶 6 氨基己酸 氨甲苯酸 氨甲环酸 抗纤维蛋白溶解 抗 1 肝素 低分子肝素 急 2 华法林 维生素 K 拮抗剂 慢 3 达比加群酯 直接凝血酶抑制剂 4 凝血因子 Xa 抑制剂 1 间接 磺达肝癸钠 依达肝素 2 直接 XX 沙班 利伐沙班 阿哌沙班 3 关于氨基己酸的描述 错误的是 A 对慢性渗血效果较差 B 高剂量直接抑制纤溶酶的蛋白溶解酶活性 C 低剂量抑制纤维酶原的活化作用 D 口服或静脉给药起效较快 E 口服生物利用率较高 正确答案 A 答案解析 抗纤维蛋白溶解药 氨甲环酸 氨基己酸用于 血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血 对慢性渗血效果显著 4 防治新生儿出血症应选用