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1、III类抗心律失常药物 胺碘酮的临床应用 1 心律失常治疗史 60年代中期 心动过缓起搏治疗 单腔 双腔 60年代后期 心律失常的外科治疗 WPW SVT VT 80年代后期 导管消融和ICD治疗 90年代中后期 CRT和房颤消融 20世纪20 30年代奎尼丁 AF复律 20世纪50 60年代普酰胺 室性心律失常 20世纪60 70年代利多卡因 用于CCU 70年代后较多抗心律失常药物应用 心律平 氟卡因 胺碘酮 索他洛尔 90年代之后缺乏新的有效药物出现至今还是没有一个理想AAD 对于缓慢性心律失常 起搏器 对于快速性心律失常 导管消融 胺碘酮 药物治疗 非药物治疗 胺碘酮 Amiodron
2、e 最重要的III类抗心律失常药物 CAST之后 再无新的I 类AAD药物问世 也不再选用I类AAD作为远期防治药物 之后对III类药物寄予厚望 如Amiodrone Dofetilide ibutilide Azimilide等 希望在III类药物中开发安全有效的AAD 心律失常的药物治疗 CAST 1989 1992 2309例 随访 平均9 7个月 英卡尼 氟卡尼或安慰剂 心律失常死亡 氟卡尼 英卡尼 4 5 安慰剂 1 2 总死亡率 氟卡尼 英卡尼 7 7 安慰剂 3 0 胺碘酮 Amiodrone 最重要的III类抗心律失常药物 1962年在比利时合成 作为扩冠药物 1669年实验证
3、明有抗心律失常作用 1970 1980年欧洲 南美用作抗心律失常药 1985年 FDA批准 1990年 证明可安全用于MI HF病例的心律失常 心律失常的药物治疗 1976年起临床应用 30余年历史 第一个 10年逐步走向低谷 剂量应用过大 副反应重 发生率高 第二个 10年再认识和再评价 CAST研究对Ic类药物的否定 其他AA药物不尽人意 第三个 10年成重要和多选药 大量循证医学证实胺碘酮安全而强效 多通道作用 交叉作用多 钾通道阻滞 III类药物 钠通道阻滞 轻度 钙通道阻滞 轻度 非竞争抑制肾上腺受体 胺碘酮的作用特点 广谱抗心律失常药物 多部位作用 作用部位广 窦房结 心房 房室结
4、 心室 房室旁道 胺碘酮 Amiodrone 最重要的III类抗心律失常药物 作用部位广 窦房结 心房 房室结 旁道 心室 窦房结 阻断剂 维拉帕米 洋地黄 索他洛尔 胺碘酮 心房 A类 心律平 胺碘酮 索他洛尔 胺碘酮 房室结 洋地黄 阻断剂 维拉帕米 胺碘酮 旁道 普鲁卡因酰胺 心律平 胺碘酮 心室 A 普鲁卡因酰胺 奎尼丁 丙吡胺 B 利多卡因 美心律 妥卡胺 C 心律平 类胺碘酮 索他洛尔溴苄胺 胺碘酮 Amiodrone 最重要的III类抗心律失常药物 胺碘酮的作用特点 交叉作用多 复极延长 中度膜作用 轻度 阻断 轻度钙拮抗 分类 药物 膜作用 阻断复极延长 钙拮抗 A 奎尼丁 普
5、鲁卡因酰胺 B 利多卡因 0 0 0 美心律 0 0 0 C氟卡胺 0 0 0 心律平 类心得安 0 0 0 类胺碘酮 索他洛尔 0 溴苄胺0 0 类 异搏定0 胺碘酮 Amiodrone 最重要的III类抗心律失常药物 胺碘酮 Amiodrone 最重要的III类抗心律失常药物 1 不同心律失常 2 不同临床背景 3 不同临床状况 4 不同给药方法 5 不同给药剂量 6 不同给药时间 个体化用药原则 最佳临床效果 早搏 室速 室上速 每日记录静脉用量 口服用量 合计用量和累计总量 每日合计用量之和 应用方法 顿服 口服 静脉 胺碘酮 Amiodrone 最重要的III类抗心律失常药物 给药剂
6、量 30mg kg 体重 60kg 剂量 1800mg 200mgX9片 临床应用 偶发PAF伴快速心室率 需很快转复或控制心室率 常需住院 严密监护下完成 多次采用顿服法转复房颤有效而安全时 可在院外自用 应排除 病窦 AVB 束支阻滞 长 QT 器质性心脏病 临床评价 PAF不能自行转复者 顿服法起效较常规口服法快 临床应用少 相关资料少 整体经验少 应用方法 顿服 口服 静脉 胺碘酮 Amiodrone 最重要的III类抗心律失常药物 适应证 择期 治疗的心律失常 不存在明显的血流动力学障碍 给药剂量 负荷量 住院患者 1 2 1 8g d 分次 直到总量 10g后改维持量 2片 tid
7、X8d 9 6g 3片 tidX6d 10 8g 门诊患者 600mg d 分次 总量达 10g后改维持量 1片 tidX17d 10 2g 中国指南推荐 2004 0 2 tid X7d 0 2 Bid X 7d 0 2 QD d 维持量 房颤或室性心律失常 维持量多为 200 400mg d 维持量越低 心律失常的复发率越高 室性维持量大 第一年维持量 400 600mg d 分次 第二年减量 如出现便秘和中枢神经系统症状等副反应 应提前减到 200 300mg d或 更低 应用方法 顿服 口服 静脉 胺碘酮 Amiodrone 最重要的III类抗心律失常药物 静脉应用的几个问题 少 应用
8、机会少 应用选择少 积累经验少 难 给药时机 给药剂量 剂量调整 给药时间 低 多因考虑安全剂量而低剂量给药 达不到有效治疗剂量 大 临床意义大 可选用的静脉药物少 多为需紧急控制的心律失常 严重和致命性 用好静脉胺碘酮效果明显 应用方法 顿服 口服 静脉 胺碘酮 Amiodrone 最重要的III类抗心律失常药物 高度脂溶性 制成静脉制剂需助溶剂 聚山梨醇酯 助溶剂本身的心血管活性作用 降低血压和负性肌力作用 抗甲状腺素作用弱 静脉给药的时间短 类甲减样心血管作用不明显 含碘 化学结构与甲状腺素相似 竞争受体 去乙基胺碘酮蓄积不够 给药时间短 体内蓄积量不够 作用相对弱 体内主要代谢物 具有
9、与原药相同作用 半衰期更长 需熟悉和掌握其药理及应用的几个特点 1 静脉注射与口服胺碘酮不同的药理作用 三个不同 胺碘酮 Amiodrone 最重要的III类抗心律失常药物 快速的药理作用 足够剂量时 30min内发挥作用 延迟的 类作用 给药最初仅轻度钠阻滞 阻滞 钙阻滞作用 特殊电生理作用 折返性心律失常 快室率房性心律失常 负性肌力作用 阻滞 钙阻滞 助溶剂的叠加 不能用于严重心衰或急性失代偿性心衰 降低外周阻力 舒张血管作用 降低外周血管阻力 降低血压 约 2 患者有明显血压下降 需血压监测 应用方法 顿服 口服 静脉 四个特点 2 静脉注射胺碘酮的作用特点 胺碘酮 Amiodrone
10、 最重要的III类抗心律失常药物 阵发性房颤发作48h内的药物复律 房颤伴快速心室率时的心室率控制 室颤或无脉性室速 多次电除颤无效时 血流动力学稳定的顽固性室速 心肺复苏 3 静脉注射胺碘酮治疗的适应证 已引起明显血流动力学障碍的急性快速性心律失常 五大适应症 应用方法 顿服 口服 静脉 胺碘酮 Amiodrone 最重要的III类抗心律失常药物 首次负荷量 10min内静注150mg 间隔 10min可追加 150mg 24h内追加不超过6 8次 短时间内给药量可达5 10mg kg 静滴维持量 0 5 1mg min 第一个24h 前6h 1mg min 后18h 0 5mg min 室
11、颤或室速发生心脏骤停 连续3次电除颤无效者 给予肾上腺素后 负荷剂量10min内静注 300mg 视需要间隔 10min后追加 150mg多次 维持量同一般性剂量 4 胺碘酮静脉注射给药剂量 一般性剂量 重症时大剂量 应用方法 顿服 口服 静脉 胺碘酮 Amiodrone 最重要的III类抗心律失常药物 1 每日总剂量 一般 2000mg 少数病例 3000mg 2 可连续时间 一般2 4d 平均 3d 特殊情况2 3周 尖端扭转型室速或室颤 发生率 1 低血压 发生率达16 应减慢速度 升压治疗 正性肌力药物 扩容 其他 心动过缓 心脏停搏 新发室速 房室阻滞 心衰等 4 应连续监测 心率
12、心电图 QTc间期 血压 电解质等 用 5 葡萄糖注射液稀释可减少静脉炎发生率 3 药物浓度应 2mg ml 浓度太高时需经中心静脉给药 非禁忌证 可见于室颤和致命性室速 心肌梗死 心衰 反复的电除颤 用药后约 81 患者的肝酶改善或不变 治疗中如肝损害进行性加重 应立即减药或停药 5 静注给药的注意事项 3 药物副反应 5 溶解和稀释 6 肝酶升高时 应用方法 顿服 口服 静脉 胺碘酮 Amiodrone 最重要的III类抗心律失常药物 临床及循证医学的资料 绝大多数最终需要改为口服胺碘酮继续治疗 多数存在引起严重心律失常的不可逆病因 改变给药方式时 静脉用药的时间越长 改为口服后继续服用的
13、剂量相对要小 由于口服胺碘酮在体内起效较慢 故两者交替时 口服与静脉用药宜重叠数天 6 静脉注射胺碘酮改为口服的方法 静脉用药时间 改为口服时剂量 7d 负荷量 800 1200mg d 再改为维持量 14d 负荷量 400 800mg d 再改为维持量 大于14d 直接改为 300 400mg 的维持量 应用方法 顿服 口服 静脉 胺碘酮 Amiodrone 最重要的III类抗心律失常药物 1 显著的缓慢性心律失常而未植入起搏器 窦性心动过缓 平均心率50 FU 16月 胺碘酮 Amiodrone 最重要的III类抗心律失常药物 100 80 60 40 20 0 0 100 200 300
14、 400500600 随访时间 天 胺碘酮胺碘酮 n 201 n 201 索它洛尔索它洛尔 n 101 n 101 心律平心律平 n 101 n 101 P 0 001 200mg d 239mg d 544mg d 69 39 New Eng J Med 342 March 30 2000 无 房 颤 复 发 百 分 数 胺碘酮的临床应用 一 在心房颤动治疗中的应用 药物药物给药途径给药途径适应症适应症证据水平证据水平 证实有效的药物证实有效的药物 多非利特多非利特口服口服 A A 氟卡胺氟卡胺口服口服 A A 依布利特依布利特静脉静脉 A A 普罗帕酮普罗帕酮口服 静脉口服 静脉 A A
15、胺碘酮胺碘酮口服 静脉口服 静脉 a a A A 疗效较差的药物疗效较差的药物 普鲁卡因胺普鲁卡因胺静脉静脉 b b C C 双异丙吡胺双异丙吡胺静脉静脉 b b B B 奎尼丁奎尼丁口服口服 b b B B 不应使用的药物不应使用的药物 地高辛地高辛口服 静脉口服 静脉 A A 索他洛尔索他洛尔口服 静脉口服 静脉 A A 发作7天内的房颤药物转复 胺碘酮在心房颤动药物转复中的地位 2006ESC ACC AHA房颤治疗指南 胺碘酮 Amiodrone 最重要的III类抗心律失常药物 无心脏病 氟卡尼 胺碘酮 或轻度心脏病 心律平 多非利特 索他洛尔 消融 无LVH 高血压 有LVH 胺碘酮
16、 消融 维持窦律 多非利特 胺碘酮 CHD 索他洛尔 消融 胺碘酮 HF 消融 多非利特 胺碘酮 Amiodrone 最重要的III类抗心律失常药物 胺碘酮在心房颤动维持窦律中的地位 2006ESC ACC AHA房颤治疗指南 胺碘酮 Amiodrone 最重要的III类抗心律失常药物 胺碘酮的临床应用 一 在心房颤动治疗中的应用 1 治疗必要性 房颤 快心室率 血流动力学改变 心功能减退 影响预后 2 治疗目标 治疗后静息心率达到 60 80bpm 适量运动时心率达 90 115bpm 80 房颤患者的快心室率可得到有效控制 3 指南推荐意见 2006年 ACC AHA ESC房颤治疗指南 类推荐 无旁路的房颤患者 心衰时静脉注射地高辛或胺碘酮 a推荐 其他方法不成功或有禁忌症时 静脉注射胺碘酮能有效控制心室率 b推荐 当单独或联合应用 阻滞剂 钙拮抗剂和洋地黄不能很好控制静息和 运动状态下心室率时 可口服胺碘酮 房颤合并预激旁路前传时 如血 流动力学稳定 可应用静脉注射胺碘酮 1 房颤心室率的控制 胺碘酮 Amiodrone 最重要的III类抗心律失常药物 胺碘酮的临床应用 一 在
