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1、虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 第七章 胆碱受体阻断药 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 胆碱受体阻断药 定义:对胆碱受体亲和力强，能与乙酰胆碱或其拟 似药竞争结合受体，无内在活性。 M胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药 N2
2、胆碱受体阻断药 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 第一节 M胆碱受体阻断药 一、托品类生物碱一、托品类生物碱 含阿托品类生物碱的主要植物含阿托品类生物碱的主要植物 颠茄 曼陀罗 茛菪 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 阿托品类生
3、物碱化学结构阿托品类生物碱化学结构 阿托品 东茛菪碱 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 阿托品阿托品 （Atropine)Atropine) vv作用机制作用机制 1.阿托品是M-R的竞争性阻断药。 2.阿托品可与M-R结合，竞争性地拮抗Ach或胆 碱受体激动药对 M-R的激动作用。但对M-R亚 型的选择性较低。 3.大剂量对N1-R也有阻断作用。 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性
4、肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 vv药理作用药理作用 1.腺体 抑制多种腺体的分泌。其对不同腺体的抑 制作用强度不同，唾液腺与汗腺对其最敏感。其 次为泪腺及呼吸道腺体。 较大剂量也减少胃液分泌 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 2.内脏平滑肌 阿托品阻断平滑肌的阿托品阻断平滑肌的M M受
5、体，对多种平滑肌产生松受体，对多种平滑肌产生松 弛作用，弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松 弛作用更为明显。弛作用更为明显。 (1)(1)胃肠平滑肌：胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑肌痉挛，降低蠕动抑制胃肠平滑肌痉挛，降低蠕动 的的幅度和频率幅度和频率，缓解胃肠绞痛。，缓解胃肠绞痛。 (2)(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张也有松弛和降低张 力的作用。力的作用。 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体
6、活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 (3)(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛松弛 作用较弱。作用较弱。 (4)(4)阿托品对阿托品对胃肠括约肌胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常的松弛作用不太明显，常 取决于括约肌的功能状态。取决于括约肌的功能状态。 作用有差异：胃肠道泌尿道（膀胱逼尿肌和输尿管 ）胆道平滑肌支气管子宫 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控
7、制。 (1)胃肠绞痛、膀胱剌激症状如尿频、急较好 ； (2)胆绞痛和肾绞痛作用较差+吗啡类镇痛药； (3)遗尿症松弛膀胱逼尿肌sc硫酸阿托品 或口服颠茄片、颠茄酊； 用途：各种内脏绞痛 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 (1)扩瞳：阻断虹膜括约肌的M胆碱受体，使去甲肾 上腺素能神经支配的瞳孔开大肌功能占优势，使瞳孔 扩大。 3.眼 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性
8、呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 （2）眼内压升高：由于瞳孔扩大，使虹膜退向外 缘，因而前房角间隙变窄，阻碍房水回流人巩膜 静脉窦，造成眼内压升高。故青光眼患者禁用。 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 (3）调节麻痹：使睫状肌松弛而退向外缘，从 而使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其折光度 降低，只适合看远物，
9、而不能将近物清晰地成 像于视网膜上。造成看近物模糊不清，即为调 节麻痹。 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 用途： （1）虹膜睫状体炎 （2）检查眼底扩瞳（维持2-3周）后马 托品代替； （3）验光配镜：调节麻痹，固定晶状体，计算屈 光度但维持时间长，仅用于儿童。 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟
10、、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 低剂量时(治疗量（0.5mg） ：阻断副交感神经节后 纤维上的M1胆碱受体（即为突触前膜M1受体），抑制 负反馈，促使ACh释放，心率短暂性轻度。 较大剂量时：阻断窦房结M2受体，解除了迷走神经 对心脏抑制作用，引起心率。 4.心脏 （1）心率： 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和 心律失常。 （2
11、）房室传导： 迷走神经为第10对脑神经，是脑神经中最长，分布 最广的一对。迷走神经过度兴奋引起窦房阻滞、房 室阻滞、窦性心动过缓。 临床用途：缓慢型心律失常 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 治疗量对血管活性与血压无显著影响因大 多数阻力血管缺乏胆碱能神经。 大剂量解除小血管痉挛潮红、温热等。 舒血管作用机制与其抗M胆碱作用无关，可能是机 体对阿托品引起的体温升高后的代偿性散热反应，也 可能是阿托品的直接舒血管
12、作用所致。 4.血管与血压 临床用途：大剂量抗休克暴发性流脑、中毒性 菌痢、中毒性肺炎所致的感染性休克。 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 作用不明显较大剂量（12mg）可轻度兴奋延 脑和大脑，5mg时中枢兴奋明显加强，此作用 可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。 5.中枢神经系统 中毒剂量（10mg以上）可见明显中枢症状。如 烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临
13、着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 阿托品： （1）改善M症状； （2）大剂量可阻断N作用； （3）对CNS有部分兴奋作用 6.解除有机磷农药中毒： 用途：有机磷农药中毒或其他毒蕈类中毒。 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 1.1.腺体分泌抑制引起的口干、皮肤干燥等腺体分
14、泌抑制引起的口干、皮肤干燥等 2.2.视物不清、眼压增高视物不清、眼压增高 3.3.抑制平滑肌引起的排尿困难、便秘等抑制平滑肌引起的排尿困难、便秘等 4.4.中枢兴奋等中枢兴奋等 vv不良反应不良反应 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 其它阿托品类生物碱其它阿托品类生物碱 山茛菪碱山茛菪碱: : M M受体阻断作用较弱、不能通过受体阻断作用较弱、不能通过BBBBBB 主要用于抗休克。主要用于抗休克。 东茛菪碱东
15、茛菪碱: : 外周作用与阿托品类似外周作用与阿托品类似, ,中枢作用中枢作用 与阿托品不同，呈抑制作用主要用于麻醉前给药与阿托品不同，呈抑制作用主要用于麻醉前给药 、防治晕动病等。、防治晕动病等。 阿托品的人工合成代用品阿托品的人工合成代用品 后马托品：眼科散瞳用（作用快、持续短）后马托品：眼科散瞳用（作用快、持续短） 普鲁本辛：消化性溃疡治疗用普鲁本辛：消化性溃疡治疗用 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 v作
16、用机制：选择性阻断神经节肌肉接头内的ACh对 N1胆碱受体的激动作用，可同时阻断交感神经节和 副交感神经节。 第二节 N1胆碱受体阻断药-神经节阻断药 v代表药物：美加明，其药理作用表现为占优势其药理作用表现为占优势 支配的一方受阻断的作用。支配的一方受阻断的作用。过去曾用于高血压的 治疗，但因降压过于剧烈，且不良反应较多，如 体位性低血压、口干、便秘、视力模糊等，故已 少用。 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 第三节 N2受体阻断药-骨骼肌松弛药 一、去极化型肌松药一、去极化型肌松药 二、非去极化型肌松药二、非去极化型肌松药 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防
