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1、 沈阳药科大学沈阳药科大学 2005 年药学专业年药学专业 药物化学试题药物化学试题 *答案一律写在答题纸上，答在试卷上无效！答案一律写在答题纸上，答在试卷上无效！ 一、选择题一、选择题 10 分（下面的答案中，有一个或多个正确答案答案）分（下面的答案中，有一个或多个正确答案答案） 1. 下面药物在体内代谢产物较原药活性强或保持原药活性的有 A. 阿斯咪唑 B.氯雷他啶 C.环磷酰胺 D.阿司匹林 2. 含有-内酰胺环的药物有 A. 亚安培南 B.氯沙坦 C.舒巴坦 D. 氨曲南 3. 分子内存在 3-羧基-4-酮基结构片断的药物有 4. 萘啶酸 B.诺氟沙星 C.吡哌酸 D.帕珠沙星 5.
2、依于抗代谢原理设计的药物为 A. 磺胺嘧啶 B.甲氧苄啶 C.巯嘌呤 D.盐酸哌替啶 6. 下列药物中含有磺酰胺基的药物有 A. 吡罗昔康 B.塞利昔布 C.氢氯噻嗪 D.磺胺嘧啶 7. 下列头孢菌素那些属于第三代头孢菌素 N S O COOH COHNN S H2N H H CH2COOH N S O COHNN S H2N N OH H H CH2 OH O N HH O N H O S COO N N OCH3 S N H2N N HH O N H O S COO N S N H2N CH3 N OCH3 A B C D 8. 卡托普利的作用靶点为 A. 血管紧张素受体 B.血管紧张素转
3、化酶 C.缓激肽 D.肾素 9. 下列药物中能与金属离子络合的有 第 1 页 共 4 页 1 A. 异烟肼 B.青霉胺 C.四环素 D.环丙沙星 10. 分子中含有甾体结构片段的药物有 A.维生素 D B.米非司酮 C.炔诺酮 D.己烯雌酚 二、写出下列药物的化学结构式，并指明其主要用途（二、写出下列药物的化学结构式，并指明其主要用途（15 分）分） 1.雌二醇 2.维生素 C 3.氟尿嘧啶 4.青霉素 G 5.克拉维酸 6.环丙沙星 7.麻黄碱 8.布洛芬 9.卡托普利 10.硝苯吡啶 11.苯妥英纳 12.盐酸哌替啶 13.奥美拉唑 14.奥沙西泮 15.普萘洛尔 三、判断下列药物的主要作
4、用（三、判断下列药物的主要作用（10 分）分） 1 CH3 OH O O 2 N N Cl N N N H N OOCH2CH3 CH3 O COOH H H OH CO2Na HO H N CH3 CH3 F 3. 4. N S O CH3 CH3 COOCH2OCOC(CH3)3 HH NN N S N N N CH3 HOO O COOH 56 HN NN N O H2N O OH O O O OH HO F O 7 8 第 2 页 共 4 页 2 N H N HH H H3COOCO OCH3 OCH3 OCH3 OCH3 O H3CO O O NH O OH OH HO O H3CO
5、 CH3 CH3 OH CH3 CH3 O OH O H3C H3C H3C H3C CH N N N CH3 9 10 四、填空（四、填空（15 分）分） 1. 将吗啡 3 位的羟基甲基化，其脂溶性-，- 作用减弱 2. 将吗啡 3 位，6 位的羟基乙酰化，其脂溶性-， -作用增加 3. 巯嘌呤在体内时替代-参与腺嘌呤和鸟嘌呤的合成 4.维生素 A2与维生素 A1的区别在于-，其活性与维生素 A1相比 - 5.维生素 E 的抗氧化能力与分子中-基多少有关 6.将在雄激素 17 -位引入乙炔基其雄性作用-，在雄激素 17 -位引 入甲基其雄性作用-。 7.分子中含有叠氮基的抗艾滋病药物是- 8
6、.二氢吡啶类钙离子拮抗剂的主要降解产物的结构为其-化物 9.临床上使用的麻黄碱的构型为- 10.强心苷类药物分子中的糖部分对-影响不大，主要影响其 -性质。 11.维生素 B2在体内需转化为-或-才有生物活性。 12.链霉素从结构上属于-抗生素。 13. 为防止雌二醇的 17 位羟基氧化、 可以在 17 位引入-基。 14. 己烯雌酚与-在空间结构相似， 所以具有相同的作用 第 3 页 共 4 页 3 第 4 页 共 4 页 4 15.羟基保太松为-的体内代谢物。 五、药物设计（需写出药物的化学结构） （五、药物设计（需写出药物的化学结构） （15 分）分） 1.增加青蒿素的水溶性 2.增加红
7、霉素对酸的稳定性（红霉素的结构在下面） 3.依据抗代谢原理设计出一个尿嘧啶的代谢拮抗物（氟尿嘧啶除外） 4.依据二氢吡啶钙离子拮抗剂的构效关系，设计出 3 个以上二氢吡啶钙离 子拮抗剂。 六、药物的化学合成（可以自行设计） （六、药物的化学合成（可以自行设计） （15 分）分） 1.写出布洛芬合成路线 2.写出双氯酚酸钠的合成路线 3.写出磺胺醋酰钠的合成路线 4. 写出贝诺酯（扑炎痛）的合成路线 七、回答问题（七、回答问题（20 分）分） 1 简述喹诺酮类抗菌药物的构效关系（需写出部分药物的结构） 2. 简述对糖皮质激素的结构改造 3. 为何环磷酰胺被认为是前体药物（需用结构式表达） ， 4. 从代谢的角度解释为何有时服用维生素 D 和大量的钙， 体内还是缺钙？ 5. 非甾体抗炎药物分几类其代表药物是那些（每类写出一个结构） 红霉素的结构红霉素的结构 CH3 O O CH3H3C OH OH CH3 OH H3C CH3 O H3C O O O CH3 OH CH3 OCH3 HON CH3 CH3 CH3O
