药理学小结2(技能鉴定)

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1、（二）传出神经系统的受体及生理效应,（1）胆碱受体（能与Ach结合）,副交感神经节后纤维支配的效应器,1.毒蕈碱型胆碱受体 （M受体）,M1受体 交感节后神经 神经兴奋 胃壁细胞 胃酸分泌 M2受体 心肌 心肌收缩力心率降低 平滑肌 舒张或松弛 M3受体 腺体 分泌 血管平滑肌 松弛,神经节 骨骼肌细胞,2.烟碱型胆碱受体 （N受体）,N1受体（神经节）血压升高 N2受体（骨骼肌）收缩,阿托品 （拮抗剂）,（2）肾上腺素受体 （能与NA或肾上腺素结合）,受体,1受体（血管收缩， 血压升高）,肾上腺素受体,交感神经节后纤维支配的效应器,2受体,1 (主要在心肌),2 (主要在支气管、 血管平滑肌

2、),心率加快、传导加快、心肌收缩力增加,支气管扩张 血管舒张 内脏平滑肌松弛,Ach （乙酰胆碱）,M受体激动,乙酰胆碱,ACh累积,碘解磷定,N受体激动,心收缩力减弱、心率降低、瞳孔缩小、腺体分泌增加、内脏平滑肌兴奋、胃酸分泌增加,胆碱酯酶,水解、失活,抑制胆碱酯酶（难逆),新斯的明,ACh水解减慢,有机磷酸酯,抑制胆碱酯酶（易逆),ACh水解减慢,间接激动M受体,复活胆碱酯酶,ACh水解加快,ACh含量下降,M样作用减轻,阿托品,阻断M受体,心率加快、腺体分泌减少、内脏平滑肌舒张、 胃酸分泌减少,烟碱,激动N1受体,琥珀胆碱（去极化、非竞争）,神经节兴奋、肾上腺髓质分泌增加,毛果芸香碱,M

3、受体激动,瞳孔缩小、眼内压降低、调节痉挛,瞳孔扩大、眼内压升高、调节麻痹,激动N2受体,美加明,骨骼肌收缩,血压升高,阻断N1受体,血压下降,筒箭毒碱（非去极化、竞争性）,阻断 N2受体,N1:神经节兴奋、肾上腺髓质分泌增加,N2:骨骼肌收缩,激动N2受体,骨骼肌收缩,骨骼肌 松弛,不可用新斯的明解救（琥胆碱 ）,可用新斯的明解救（N),心肌工作细胞动作电位和主要离子流示意图,零电位 阈电位 静息电位,+20 0 -20 -40 -60 -80 -100,膜电位,(mV),+ + + + + - - - - - - - - - + + + + + + - - - - - + + + + + +

4、 + + + - - - - -,K+,K+,K+,K+,Na+,Na+,K+,Ca2+,0,1,2,3,4,抗心律失常药物分类及常用药物,根据Vaughan Williams分类法，分为以下几类： 类：钠通道阻滞药，又分Ia、Ib、Ic 三个亚类 Ia 适度阻钠；奎尼丁、普鲁卡因胺 Ib 轻度阻钠；利多卡因、苯妥英钠 Ic 重度阻钠；氟卡尼、普罗帕酮 类：受体阻断药；普萘洛尔 类：延长APD的药物；胺碘酮、索他洛尔、溴苄胺 类：钙通道阻滞药；维拉帕米、地尔硫卓 其他类：腺苷,奎尼丁、普萘洛尔，维拉帕米为广谱抗心律失常药，对室上性和室性均有效。 普萘洛尔，维拉帕米主要对室上性心律失常效果较好。

5、 普萘洛尔对控制窦性心动过速最有效。 维拉帕米对室上性心动过速效果更佳。 普萘洛尔、维拉帕米兼有降压和抗心绞痛作用，对合并这些疾病的患者更适用。,快速型心律失常的药物选用,利多卡因、苯妥英钠对室性心律失常有效，对洋地黄所致心律失常最有效。 利多卡因对室性心律失常首选。 苯妥英钠对洋地黄所致心律失常首选。,抗高血压药的分类,1.中枢性降压药,2.神经节阻断药,3.抗去甲肾上腺素能神经末梢药,肾上腺素受体阻断药,交感神经阻滞药,钙通道阻滞药,血管扩张药,利尿药,影响肾素血管紧张素系统药物,血管紧张素转化酶抑制药,血管紧张素受体阻断药,-氢氯噻嗪,-硝苯地平,（1受体阻断剂）哌唑嗪 （受体阻断剂）普

6、萘洛尔,-肼屈嗪、硝普钠,可乐定,利血平,美加明（N阻断）,卡托普利,氯沙坦,肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）,肾素,血管紧张素I (AngI) 无活性 血管紧张素II (AngII) 最强缩血管活性物质之一 血管紧张素III 缩血管较弱，合成释放醛固酮作用较强。,肾近球细胞合成和分泌的酸性蛋白酶。 催化血管紧张素的生成。,促进肾小管对Na+的重吸收增加细胞外液量,醛固酮,（RAAS）,血管紧张素,血管扩张,血压下降,血管紧张素原,肾素,Ang I,(Ang II）,血管收缩,AngI 转化酶,ACEI,Ang受体（AT1受体）阻断剂,降解,缓激肽,血压升高,醛固酮,Na+重吸收 细胞

7、外液量增加,ACEI 血管紧张素转化酶抑制剂,肝脏,(Ang III）,+,AT1受体,氢氯噻嗪,利尿药,初期：排钠利尿 血容量 长期：NaCa2+,基础降压药 轻度高血压 尤其适合伴有心衰,糖尿病、痛风、肾功能低下患者禁用,卡托普利,血管紧张素转化酶抑制剂,强、迅速、短期长期均有效。 对肾素水平高者降压效果更好。 改善肾功能。 防止血管壁增厚和肥大增生。,肾性高血压 合并糖尿病 左心室肥厚 充血性心衰 急性心肌梗塞的高血压患者,少 咳嗽,氯沙坦,Ang受体（AT1受体）阻断药,高血压 慢性心功能不全 ACEI引起的剧烈干咳不耐受的高血压,硝苯地平,钙通道阻滞剂,选择性阻断电压依赖性Ca2+通

8、道 降压快而强 肾小球滤过率,轻、中度高血压 扩张冠脉,反射性 心率 心输出量 肾素活性 （受体阻断剂合用）,普萘洛尔,受体阻断剂,阻断受体 缓慢、温和、持久,原发型高血压 心输出量偏高肾素偏高 心绞痛 心律失常 焦虑症偏头痛,糖尿病、肾病 心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘禁用、停药综合症,哌唑嗪,阻断血管平滑肌突触后膜1受体 突触前膜2 无作用,中等偏强 降压同时对心和肾功能、糖代谢无明显影响。 降血脂,中度高血压及并发肾功障碍 高血压伴有动脉粥样硬化 慢性心功能不全,首剂效应,可乐定,激动中枢突触前膜2受体,中等偏强 心脏负性影响 扩张肾血管 镇静,中度高血压 合并溃

9、疡病 肾性高血压 利尿药合用,嗜睡 水钠潴留 久用突然停药交感神经功能亢进,美加明 咪噻芬,神经节阻断药,阻断交感神经节: 降压 阻断副交感神经节:副作用,其他药物无效的重度高血压 高血压危相,阻断副交感神经节:副作用,利舍平,交感神经末梢抑制药,缓慢、温和、持久 伴有心率减慢 镇静、安定,轻度高血压 复方制剂（合用利尿剂）,抑郁症、胃溃疡,肼屈嗪,血管扩张药,强、迅速 直接扩张小动脉，,较多 反射性兴奋交感神经 红斑狼疮样综合征,中度高血压 常与受体阻断药、利尿药合用,心 肌 病 变,心脏前、后负荷,交感神经系统激活,（扩血管药）,（利尿药，醛固酮受体拮抗剂）,(ACEI，AT1拮抗药),（

10、受体阻断药）,(ACEI),（正性肌力药物）,CHF的病理生理机制及药物作用环节,治疗CHF药物的分类,一、正性肌力药 （一）强心苷类正性肌力药 地高辛等 （二）非强心苷类正性肌力药 1.1受体激动药：多巴酚丁胺 2.磷酸二酯酶抑制剂：氨力农、米力农 二、减轻心脏负荷药 （一） 利尿药 噻嗪类 （二）血管扩张药 硝普钠等 三、影响肾素血管紧张素系统药物 （一）血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利等 (二）血管紧张素受体阻断药 氯沙坦 (三）醛固酮受体阻断药 螺内酯 四、受体阻断药 卡维地洛等, a (V+Ca+) 凝血酶原 凝血酶 纤维蛋白原,纤维蛋白,纤溶酶原激活物,( + ),纤溶酶,血凝过程

11、,纤溶过程,激活物,利尿药的分类,高效利尿药：作用于髓袢升支粗段，干扰Na+-K+-2Cl-同向转运。 中效利尿药：作用于远曲小管，抑制Na+-Cl-同向转运。 低效利尿药：作用于远曲小管末端和集合管，包括Na+通道阻滞药和 醛固酮受体拮抗药。,细菌,G+菌,球菌：,杆菌：,G-菌,球菌：,杆菌：,破伤风杆菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌,葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌,大肠杆菌、痢疾杆菌、 变形杆菌、肺炎杆菌、 伤寒杆菌、副伤寒杆菌、 流感杆菌、铜绿假单胞菌,脑膜炎球菌、淋球菌,抗菌药的使用原则 严格按照适应症选药 （1）按经验选：上半身主要呼吸道多为G+感染。 下半身如消化道、泌尿道多为G

12、-感染 （2）按药敏实验选：青霉素对G敏感（链球菌、 葡球菌）若无效或过敏可用红霉素和头孢菌素代替。,细菌结构与抗菌药作用部位示意图,胞浆膜,细胞浆,细胞壁,抑制细胞壁合成： 青霉素、头孢类、 杆菌肽、万古霉素,蛋白质,DNA,mRNA,转录酶,多聚核糖体,影响蛋白质合成 氨基苷类（30s） 四环素（30s） 氯霉素（50s） 红霉素（50s）,影响RNA合成： 利福平,影响叶酸合成： 磺胺类,抑制DNA合成：喹诺酮类,影响胞浆膜通透性： 多粘菌素、制霉菌 素、二性霉素B,一类为繁殖期杀菌药，如青霉素类、头孢菌素类 二类为静止期杀菌药，如氨基苷类、多粘菌素等 三类为速效抑菌药，如四环素类、氯霉

13、素、大环内酯等 四类为慢效抑菌药，如磺胺类,2,1,+,增强,1,+,3,拮抗,2,+,3,相加,1,+,4,协同,G+细菌、G-球菌及螺旋体感染首选药 对G-杆菌不敏感 对阿米巴、立克次体、真菌、病毒完全无效,青霉素的抗菌谱及临床应用,首选治疗： 溶血性链球菌，敏感葡萄球菌，草绿色链球菌，肺炎球菌感染，格兰阳性杆菌引起的白喉、破伤风、炭疽、气性坏疽、鼠咬热、螺旋体病如钩端螺旋体病、苍白密螺旋体（梅毒螺旋体）、回归热螺旋体病及放线菌病等 不宜用于流脑的预防（不能根除脑膜炎奈瑟球菌带菌状态），使用或治疗，耐药则使用利福平治疗 预防感染性心内膜炎 对白喉和破伤风产生的外毒素无效，合用抗毒素。,抗菌

14、谱与青霉素相似。 活性不及青霉素。 对大多数金葡菌无效，不宜用于严重感染,对青霉素敏感株抗菌活性低于青霉素 产生青霉素酶的金葡菌有效,半合成青霉素,抗铜绿假单胞菌广谱,抗菌活性临床应用,广谱 与青霉素有相同的抗菌作用 对G-菌也有效,对耐甲氧西林金葡菌无效,羧基、磺基 主要用于铜绿假单胞菌、变形杆菌等对氨基青霉素耐药的细菌感染。,脲基,对铜绿假单孢菌、肺炎克雷伯菌等有较好疗效。,四代头孢类的抗生素比较,大环内酯的临床应用,首选药,支原体肺炎,白喉（急性、慢性感染及带菌状态）,百日咳带菌者（预防用）,衣原体感染（妊娠期泌尿生殖道感染 婴儿衣原体肺炎 新生儿衣原体眼炎）,嗜肺军团菌,替换药,链球菌

15、、破伤风感染治疗,青霉素 过敏 患者,拔牙或术后、细菌性心内膜炎的预防,克林霉素,小 结,1. 红霉素抗菌谱的特点： “广”在对 2. 红霉素的抗菌机理： 3. 红霉素首选用于 4. 红霉素主要不良反应：,与青霉素相似而略广,抑制蛋白质的合成（50S),军团菌、弯曲杆菌、支原体、 衣原体感染、白喉带菌者,胃肠道反应,某些G-杆菌、军团菌、支原体、 衣原体、立克次体、厌氧菌有效,小 结,1、氨基糖苷类抗生素的共性 2、氨基糖苷类抗菌谱 3 、氨基糖苷类抗菌机理 4 、氨基糖苷类不良反应（四个） 5、兔热病、鼠疫首选 6、一般G-杆菌感染首选 7、毒性最小的氨基糖苷类 8 、毒性最大的氨基糖苷类,抑制蛋白质的合成 (30S),链霉素,庆大霉素,奈替米星,新 霉 素,四环素,抗菌谱 G+菌：肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、部分葡萄球菌、破伤风和炭疽杆菌。（不如青霉素和头孢菌素类） 2. G-菌：脑膜炎球菌、痢疾、大肠、流感、巴氏、布氏杆菌。（不及氨基苷类和氯酶素） 3. 其它：肺炎支原体、立克次体、衣原体、螺