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1、 第四章第四章 影响药效的因素影响药效的因素影响药物效应的因素包括影响药物效应的因素包括药物药物与与机体机体两方面两方面第一节第一节 机体方面的因素机体方面的因素药物与血浆蛋白的结合率低，肝、肾功能药物与血浆蛋白的结合率低，肝、肾功能未发育完全未发育完全药物，药物，t t1/21/2明显延长明显延长 氯霉素引起氯霉素引起“灰婴综合征灰婴综合征” 血脑屏障的功能较差血脑屏障的功能较差 吗啡特别敏感，引起呼吸抑制吗啡特别敏感，引起呼吸抑制 一、年龄与性别的影响一、年龄与性别的影响 年龄因素年龄因素 1婴幼儿婴幼儿 小儿药量按成人剂量折算表小儿药量按成人剂量折算表小儿年龄小儿年龄相对于成人用量的比例
2、相对于成人用量的比例初生初生1月月 1/181/141月月6月月1/141/76月月1岁岁 1/71/51岁岁2岁岁 1/51/42岁岁4岁岁 1/41/34岁岁6岁岁 1/32/56岁岁9岁岁 2/51/29岁岁14岁岁 1/22/3 2老年人老年人l 血浆蛋白吸收率下降血浆蛋白吸收率下降, 肝、肾功能下降肝、肾功能下降 , 半衰期延长半衰期延长 地西泮的地西泮的t t1/21/2延长延长4 4倍倍l 血浆蛋白含量减少血浆蛋白含量减少 对苯妥英钠的敏感性增强对苯妥英钠的敏感性增强l 对药物的耐受性较差对药物的耐受性较差 非甾体抗炎药引起胃肠道出血非甾体抗炎药引起胃肠道出血 老年人的用药剂量，
3、一般为成年人剂量的老年人的用药剂量，一般为成年人剂量的3/4左右左右考虑疾病的影响考虑疾病的影响 性别因素性别因素女性病人应考虑女性病人应考虑 月经：泻药，抗凝血药月经：泻药，抗凝血药 妊娠：致畸，流产，头妊娠：致畸，流产，头3个月个月 分娩：吗啡分娩：吗啡 哺乳期哺乳期 二、机能和病理状态的影响二、机能和病理状态的影响 1、机能、机能 2、病理因素、病理因素 肝功能不全肝功能不全 氯霉素氯霉素 可的松可的松 肾功能不全肾功能不全 庆大霉素庆大霉素 营养不良营养不良 血浆蛋白少，血浆蛋白少， 结合率降低，肝药酶活结合率降低，肝药酶活 性低，代谢慢性低，代谢慢 其他疾病其他疾病 三、个体差异与遗
4、传因素三、个体差异与遗传因素 个体差异个体差异 量的差异量的差异 质的差异质的差异 变态反应变态反应 青霉素青霉素 过敏性休克过敏性休克遗传因素遗传因素药物吸收障碍药物吸收障碍: B12药物分布异常药物分布异常: 运铁蛋白运铁蛋白代谢过程异常代谢过程异常: 酶缺乏或功能缺陷：酶缺乏或功能缺陷： 异烟肼异烟肼 乙酰化转移酶乙酰化转移酶 琥珀胆碱琥珀胆碱 假胆碱酯酶假胆碱酯酶 高铁血红蛋白高铁血红蛋白 高铁血红蛋白还原酶高铁血红蛋白还原酶 快代谢型快代谢型药效药效 ，作用时间，作用时间 慢代谢型慢代谢型药效药效 或中毒，作用时间或中毒，作用时间四、种属差异四、种属差异l动物种属差异动物种属差异 界
5、、门、纲、目、科、界、门、纲、目、科、 属、种属、种 梅花鹿属于动物界、脊索动物门、梅花鹿属于动物界、脊索动物门、 哺乳纲、偶蹄目、鹿科、鹿属哺乳纲、偶蹄目、鹿科、鹿属 新药的临床前试验新药的临床前试验l人种或民族差异人种或民族差异第二节第二节 药物方面的影响药物方面的影响 一、剂量和剂型的影响一、剂量和剂型的影响剂量剂量 戊巴比妥钠戊巴比妥钠剂型剂型吸收速度：吸收速度： 水溶液注射剂水溶液注射剂 油剂油剂 水溶液水溶液 散剂散剂 片剂片剂 缓释制剂：基质或包衣阻止药物迅速溶出，吸收缓释制剂：基质或包衣阻止药物迅速溶出，吸收 时间长，作用稳定而持久时间长，作用稳定而持久 靶向制剂：脂质体（靶向
6、制剂：脂质体（liposome） 纳米囊和纳米球纳米囊和纳米球不同剂型，剂量相等，但药效不尽相同。故应采用生物当量生物当量，即不同制剂能达到相同血药浓度的剂量硝酸甘油：iv 510g 舌下 0.20.4m po 2.55mg 贴皮 10mg 给药时间和次数给药时间和次数 给药间隔与次数给药间隔与次数 给药时间给药时间 时辰药理学时辰药理学 给药途径给药途径 服药与饮食服药与饮食二、二、 给药途径和反复给药的影响给药途径和反复给药的影响给药途径给药途径 静脉注射静脉注射 肌肉注射肌肉注射 皮下注射皮下注射 口服口服2耐药性（耐药性（resistance）或抗药性或抗药性3药物依赖性（药物依赖性（
7、drug dependence） 身体依赖性身体依赖性 生理性依赖生理性依赖 physiological dependence） 戒断症状（戒断症状（abstinence syndrome） 精神依赖性精神依赖性反复用药反复用药 1耐受性耐受性 （tolerance） 快速耐受性快速耐受性 交叉耐受性交叉耐受性三、药物相互作用三、药物相互作用药动学方面药动学方面 影响药物吸收影响药物吸收p胃肠道胃肠道 pH值值p形成络合物形成络合物p影响胃排空和肠蠕动影响胃排空和肠蠕动 影响药物与血浆蛋白的结合影响药物与血浆蛋白的结合 双香豆素双香豆素 保泰松保泰松影响药物代谢影响药物代谢 肝药酶诱导剂肝药酶诱导剂 肝药酶抑制剂肝药酶抑制剂影响药物排泄影响药物排泄 丙磺舒与青霉素丙磺舒与青霉素药效学方面药效学方面协同作用协同作用 相加：相加：EAB = EA + EB 1+1 = 2 增强：增强：EAB EA + EB 0+1 1 拮抗作用拮抗作用 EAB EA+EB 1+1 2l药理性药理性l生理性生理性l生化性生化性l化学性化学性
