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1、 第第二十五二十五章章消化系统消化系统药理药理n n掌握抗消化性溃疡药的分类、作用机制、临床应用及其不良反应。n n熟悉其他作用于消化系统药物的作用特点药理学11消化系统药物消化系统疾病的治疗药物消化系统疾病的治疗药物n n抗消化性溃疡药： 氢氧化铝、西咪替丁、奥美拉唑等n n助消化药：胃蛋白酶、胰酶等n n止吐药：苯海拉明、东莨菪碱等n n泻药：番泻叶、硫酸镁等n n止泻药：阿片酊、洛哌丁胺等n n利胆药：去氢胆酸、熊去氧胆酸等药理学11消化系统药物消化性溃疡消化性溃疡损伤因素损伤因素保护因素保护因素胃酸胃酸/胃蛋白酶胃蛋白酶幽门螺杆菌幽门螺杆菌药物药物其它因素其它因素粘液粘液-HCO3盐屏
2、障盐屏障粘膜修复粘膜修复胃粘膜血流胃粘膜血流药理学11消化系统药物抗消化性溃疡药的分类抗消化性溃疡药的分类1.1.抗酸药：氢氧化铝等2.2.抑制胃酸分泌药物： H2受体阻断药：雷尼替丁 M受体阻断药：哌仑西平 质子泵抑制药：奥美拉唑 胃泌素受体阻断药：丙谷胺3.3.胃粘膜保护药：前列腺素衍生物、硫糖铝等4.4.抗幽门螺杆菌药：甲硝唑、阿莫西林等药理学11消化系统药物一、一、抗抗 酸酸 药药n n药理作用与机制： 1.1.直接中和胃酸而降低胃内容物酸度 2.2.部分抗酸药（如氢氧化铝等）形成 胶状保护膜药理学11消化系统药物n理想的抗酸药： 1.1.抗酸作用强、迅速、持久 2.2.不吸收、无碱血
3、症 3.3.不产生COCO2 2，无嗳气、腹胀及溃疡穿孔的危险 4.4.不引起腹泻或便秘 5.5.对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用n n单一药物不良反应较多，故常用复方制剂 如：胃舒平等n n给药方法：餐后1h1h、3h3h及临睡前各服一次药理学11消化系统药物 常用抗酸药物作用比较常用抗酸药物作用比较 作用作用 氢氧氢氧 三硅三硅 氧化氧化 氢氧氢氧 碳酸碳酸 碳酸碳酸 化镁化镁 酸镁酸镁 镁镁 化铝化铝 钙钙 氢钠氢钠抗酸强度抗酸强度 强强 弱弱 强强 中中 较强较强 强强起效时间起效时间 快快 慢慢 慢慢 慢慢 较快较快 快快维持时间维持时间 较长较长 较长较长 较长较长 较长较长 较长较
4、长 短短粘膜保护粘膜保护 无无 有有 有有 有有 无无 无无 作用作用收敛作用收敛作用 无无 无无 无无 有有 有有 无无碱血症碱血症 无无 无无 无无 无无 无无 有有产生产生CO2 CO2 无无 无无 无无 无无 有有 有有排便影响排便影响 轻泻轻泻 轻泻轻泻 轻泻轻泻 便秘便秘 便秘便秘 无无药理学11消化系统药物注意事项注意事项n n餐后餐后1h1h1h1h、3h3h3h3h及临睡前各服一次及临睡前各服一次 。n n乳剂给药前要充分摇匀，服用片剂时应嚼服。乳剂给药前要充分摇匀，服用片剂时应嚼服。n n与与奶制品奶制品可形成络合物，要避免同时服用。可形成络合物，要避免同时服用。n n酸性
5、酸性的食物及饮料不宜与抗酸药同服。的食物及饮料不宜与抗酸药同服。n n氢氧化铝凝胶氢氧化铝凝胶能阻碍能阻碍磷磷的吸收，老年人长期服用的吸收，老年人长期服用 应警惕引起应警惕引起骨质疏松骨质疏松。药理学11消化系统药物二、二、抑制胃酸分泌药物抑制胃酸分泌药物nM受体阻断药nH2受体阻断药n胃泌素受体阻断药nH+-K+-ATP酶抑制剂药理学11消化系统药物胃酸分泌机制与抑制胃酸分泌作用胃酸分泌机制与抑制胃酸分泌作用乙酰胆碱乙酰胆碱胃泌素胃泌素组胺组胺M受体受体阻断药阻断药胃泌素受胃泌素受体阻断药体阻断药H2受体受体阻断药阻断药质子泵质子泵抑制剂抑制剂药理学11消化系统药物（一）（一）H2受体阻断药
6、受体阻断药药理作用： 竞争性拮抗胃壁细胞H2受体，抑制胃酸 分泌常用药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等药理学11消化系统药物西咪替丁（西咪替丁（cimetindinecimetindine，甲氰咪胍）甲氰咪胍）药理作用： 竞争性阻断胃壁细胞H2受体， 抑制胃酸分泌 减少胃蛋白酶的分泌 保护胃粘膜药理学11消化系统药物临床应用临床应用1.1.消化性溃疡： 十二指肠溃疡：服药4 4周，愈合率77779292 胃溃疡：服药8 8周，愈合率757588882.2.其它胃酸分泌过多的疾病： 胃肠吻合口溃疡、反流性食管炎、 卓- -艾综合症等药理学11消化系统药物不良反应不良反应1.1.一般表现：头痛、
7、头晕、乏力、腹泻、便秘、头痛、头晕、乏力、腹泻、便秘、 皮疹、皮肤干燥、脱发等皮疹、皮肤干燥、脱发等2.2.中枢神经系统：失眠、焦虑、定向障碍、幻觉失眠、焦虑、定向障碍、幻觉3.3.内分泌系统：抗雄激素作用抗雄激素作用男性青年女性化 促进催乳素分泌女性溢乳促进催乳素分泌女性溢乳等等4.4.转氨酶升高、肝损害、肾功能不全等5.5.老年人、肝肾功能不全者、孕妇慎用药理学11消化系统药物n n药物应在餐后即刻服用，疗程一般为48周，也可把一日剂量在夜间服用。n n静脉滴注时，要注意控制速度，速度过快可引起 低血压和心律失常。用药期间注意监测肝、肾功 能和血象。n n西咪替丁抑制肝药酶可增强抗凝剂、普
8、萘洛尔、 苯妥英钠的作用，亦可降低酮康唑、四环素的吸 收，应分开用药。注意事项注意事项药理学11消化系统药物n n此类药物有弱抗雄性激素作用，可能导致性功能紊乱，亦可出现头痛、头晕、疲倦、腹泻、皮肤潮红或皮疹等反应。n n药物可从母乳排出，哺乳期用药应停止喂奶。药理学11消化系统药物（二）（二）M受体阻断药受体阻断药 （1 1）阿托品与其它合成品已少用 （2 2）哌仑西平：主要阻断M1受体药理学11消化系统药物选择性选择性MM1 1受体阻断剂受体阻断剂哌仑西平（pirenzepine） 选择性作用于胃壁细胞M1受体 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 用于治疗消化性溃疡药理学11消化系统药物（三）（三）胃
9、泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumide)(proglumide)竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌促进胃粘蛋白生成临床应用：1.1.胃、十二指肠溃疡 2.2.胃炎 3.3.急性上消化道出血药理学11消化系统药物（四）（四）H+-K+-ATP酶抑制剂酶抑制剂（质子泵抑制剂）（质子泵抑制剂）n n奥美拉唑n n兰索拉唑n n潘多拉唑药理学11消化系统药物n n特点： 1.1.抑制胃酸分泌：强、持久 不可逆地抑制质子泵 2. 2. 促进溃疡愈合： 增加胃门、胃体、胃窦处粘膜血流量 3.3.抑制幽门螺杆菌活性奥美拉唑（洛赛克）奥美拉唑（洛赛克）药理学11消化系统药物1.1.消化性
10、溃疡：疗效好2.2.反流性食管炎：优于雷尼替丁3.3.卓- -艾综合征临床应用临床应用药理学11消化系统药物注意事项注意事项n n可引起头晕，特别是用药期间，应嘱病人避免 开车或做其他必须注意力高度集中的事情。 n n胃内充盈可减少其吸收，应空腹服用。药理学11消化系统药物三、三、胃粘膜保护药胃粘膜保护药n前列腺素衍生物n硫糖铝n枸橼酸铋钾药理学11消化系统药物 硫糖铝（硫糖铝（sucralfate） 药理作用： 1.1.形成保护膜 2.2.促进PGE2合成，增强粘液-HCO3盐屏障 3.3.抑制幽门螺杆菌的繁殖药理学11消化系统药物 1.1.消化性溃疡 2.2.慢性糜烂性胃炎 3.3.反流性
11、食管炎 注意：不能与碱性药物、抗酸药、 抑制胃酸分泌药同用临床应用临床应用药理学11消化系统药物注意事项注意事项n n硫糖铝片： 在酸性条件下有效，故对十二指肠溃疡疗效好。应在饭后23h给药。 本药含糖量较高，糖尿病病人应慎用。 不能与多酶片同服以免降低两者的效价。 可出现口干、恶心、便秘等副作用。n n枸橼酸铋钾： 在酸性环境中方起作用，故餐前服用。 可使舌染黑，粪便呈黑色，口中带氨味， 应告知患者。 与奶制品同服可形成络合物，要避免同时服用药理学11消化系统药物四、四、抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药分两类：1.1.抗溃疡病药：含铋制剂、质子泵抑 制剂、硫糖铝等2.2.抗菌药：甲哨唑，四环素，阿莫西林， 羧苄青霉素等n n不提倡单一抗菌药物治疗，可联合应用药理学11消化系统药物注意事项注意事项n n甲硝唑：可引起恶心、呕吐等胃肠道反应， 按医嘱用甲氧氯普胺、维生素B6等对抗。n n 阿莫西林：使用其抗幽门螺杆菌前应注意有无 过敏反应。药理学11消化系统药物药理学11消化系统药物
