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1、Company LOGO 沈阳药科大学沈阳药科大学 赵余庆赵余庆 2010-8-1 2010-8-1 遵义遵义 我国食品药学的建立与研究进展我国食品药学的建立与研究进展第一届中药民族药协同发展高端学术论坛第一届中药民族药协同发展高端学术论坛v1.食品药学的建立v2.食品药学的研究成果v3.食品药学展望在日本，近几年，从天然产物尤其是中药与在日本，近几年，从天然产物尤其是中药与民间药物中开发有特定功能的保健品的工作民间药物中开发有特定功能的保健品的工作已成为许多日本药学科学家的主要兴趣点，已成为许多日本药学科学家的主要兴趣点，由于药学理论与技术方法的大量应用，由于药学理论与技术方法的大量应用，食
2、食品药学品药学的概念也随之提出，并得到了广泛的概念也随之提出，并得到了广泛地响应与支持。地响应与支持。专业设置方向和定位专业设置方向和定位食食品品药药学学秉承药食同源的理念秉承药食同源的理念以中药学、中医药食疗学以中药学、中医药食疗学和食品科学为基础理论支持和食品科学为基础理论支持以功能食品研究开发、生产以功能食品研究开发、生产加工、质量控制、安全评加工、质量控制、安全评价以及市场监控管理等为价以及市场监控管理等为核心研究内容核心研究内容培养在功能食品培养在功能食品企业、商检、卫生企业、商检、卫生防疫、科研院所等防疫、科研院所等领域，从事和营养领域，从事和营养与功能食品有关的与功能食品有关的技
3、术、管理、策划技术、管理、策划食品生产及教学、食品生产及教学、研究等相关工作的研究等相关工作的高级科学技术人才高级科学技术人才教学计划教学计划 按按照照五五项项原原则则，设设置置了了“四四大大平平台台、四四种种修修读读方方式式、两两个个实实践践环环节节”的课程体系，制定了详细的教学计划。的课程体系，制定了详细的教学计划。功能功能性食性食品学品学功能食功能食品分析品分析与检测与检测功能食品功能食品功效与安功效与安全评价全评价功能食功能食品工艺品工艺学学研究功能性食研究功能性食品中品中主要功能主要功能因子因子的化学组的化学组成、性质和功成、性质和功能食品的安全能食品的安全性以及食品营性以及食品营养
4、学基础等养学基础等 。研究功能性食品研究功能性食品中功能因子的定中功能因子的定性、定量检测性、定量检测 ；功能性食品中；功能性食品中有害化学物质快有害化学物质快速检测方法、毒速检测方法、毒素快速检测方法。素快速检测方法。 研究功能性食研究功能性食品功效评估及品功效评估及安全性评价的安全性评价的的基础原理与的基础原理与基本原则、评基本原则、评价指标和检测价指标和检测程序、相关动程序、相关动物试验等。物试验等。研究功能性食研究功能性食品原辅料选择、品原辅料选择、加工、保藏以加工、保藏以及上述因素对及上述因素对食品质量、营食品质量、营养价值、安全养价值、安全性等方面影响。性等方面影响。专业课程设置专
5、业课程设置v丁香、八角茴香、刀豆、小茴香、小蓟、山药、山楂、丁香、八角茴香、刀豆、小茴香、小蓟、山药、山楂、马齿苋、乌梢蛇、乌梅、木瓜、火麻仁、代代花、玉竹、马齿苋、乌梢蛇、乌梅、木瓜、火麻仁、代代花、玉竹、甘草、白芷、白果、白扁豆、白扁豆花、龙眼肉甘草、白芷、白果、白扁豆、白扁豆花、龙眼肉( (桂圆桂圆) )、决明子、百合、肉豆蔻、肉桂、余甘子、佛手、杏仁决明子、百合、肉豆蔻、肉桂、余甘子、佛手、杏仁( (甜、甜、苦苦) )、沙棘、牡蛎、芡实、花椒、赤小豆、阿胶、鸡内金、沙棘、牡蛎、芡实、花椒、赤小豆、阿胶、鸡内金、麦芽、昆布、枣麦芽、昆布、枣( (大枣、酸枣、黑枣大枣、酸枣、黑枣) )、罗
6、汉果、郁李仁、罗汉果、郁李仁、金银花金银花、青果、青果、鱼腥草鱼腥草、姜、姜( (生姜、干姜生姜、干姜) )、枳壳、枸杞子、枳壳、枸杞子、栀子、砂仁、胖大海、茯苓、香橼、香薷、桃仁、桑叶、栀子、砂仁、胖大海、茯苓、香橼、香薷、桃仁、桑叶、桑葚、桔红、桔梗、益智仁、荷叶、莱菔子、莲子、高良桑葚、桔红、桔梗、益智仁、荷叶、莱菔子、莲子、高良姜、淡竹叶、淡豆豉、菊花、菊苣、黄芥子、黄精、紫苏、姜、淡竹叶、淡豆豉、菊花、菊苣、黄芥子、黄精、紫苏、紫苏籽、葛根、黑芝麻、黑胡椒、槐米、槐花、蒲公英、紫苏籽、葛根、黑芝麻、黑胡椒、槐米、槐花、蒲公英、蜂蜜、榧子、酸枣仁、鲜白茅根、鲜芦根、蝮蛇、橘皮、蜂蜜、榧
7、子、酸枣仁、鲜白茅根、鲜芦根、蝮蛇、橘皮、薄荷、薏苡仁、薤白、覆盆子、藿香。薄荷、薏苡仁、薤白、覆盆子、藿香。既是食品又是药品的物品名单既是食品又是药品的物品名单( (按笔划顺序排列按笔划顺序排列) )v人参、人参叶、人参果、三七、土茯苓、大蓟、女贞子、人参、人参叶、人参果、三七、土茯苓、大蓟、女贞子、山茱萸、川牛膝、川贝母、川芎、马鹿胎、马鹿茸、马鹿骨、山茱萸、川牛膝、川贝母、川芎、马鹿胎、马鹿茸、马鹿骨、丹参、五加皮、五味子、升麻、丹参、五加皮、五味子、升麻、天门冬天门冬、天麻、太子参天麻、太子参、巴戟、巴戟天、木香、木贼、牛蒡子、牛蒡根、车前子、车前草、北沙参、天、木香、木贼、牛蒡子、牛
8、蒡根、车前子、车前草、北沙参、平贝母、玄参、生地黄、平贝母、玄参、生地黄、何首乌何首乌、白及、白术、白芍、白豆蔻、白及、白术、白芍、白豆蔻、石决明、石斛石决明、石斛( (需提供可使用证明需提供可使用证明) )、地骨皮、当归、竹茹、红、地骨皮、当归、竹茹、红花、红景天、西洋参、吴茱萸、怀牛膝、花、红景天、西洋参、吴茱萸、怀牛膝、杜仲、杜仲叶杜仲、杜仲叶、沙苑、沙苑子、牡丹皮、芦荟、苍术、补骨脂、诃子、赤芍、远志、麦门子、牡丹皮、芦荟、苍术、补骨脂、诃子、赤芍、远志、麦门冬、龟甲、佩兰、侧柏叶、制大黄、制何首乌、刺五加、刺玫冬、龟甲、佩兰、侧柏叶、制大黄、制何首乌、刺五加、刺玫果、泽兰、泽泻、玫瑰
9、花、玫瑰茄、知母、罗布麻、苦丁茶、果、泽兰、泽泻、玫瑰花、玫瑰茄、知母、罗布麻、苦丁茶、金荞麦、金樱子、青皮、金荞麦、金樱子、青皮、厚朴厚朴、厚朴花厚朴花、姜黄、枳壳、枳实、姜黄、枳壳、枳实、柏子仁、珍珠、绞股蓝、胡芦巴、茜草、荜茇、韭菜子、首乌柏子仁、珍珠、绞股蓝、胡芦巴、茜草、荜茇、韭菜子、首乌藤、香附、骨碎补、党参、桑白皮、桑枝、浙贝母、益母草、藤、香附、骨碎补、党参、桑白皮、桑枝、浙贝母、益母草、积雪草、积雪草、淫羊藿淫羊藿、菟丝子、野菊花、菟丝子、野菊花、银杏银杏叶、黄芪、湖北贝母、叶、黄芪、湖北贝母、番泻叶、蛤蚧、越橘、槐实、蒲黄、蒺藜、蜂胶、酸角、墨旱番泻叶、蛤蚧、越橘、槐实、蒲
10、黄、蒺藜、蜂胶、酸角、墨旱莲、熟大黄、熟地黄、鳖甲。莲、熟大黄、熟地黄、鳖甲。可用于保健食品的物品名单可用于保健食品的物品名单 ( (按笔划顺序排列按笔划顺序排列) )食品药学的建立v “健康食品健康食品”概念的形成与演变概念的形成与演变日本日本v “健康食品健康食品”概念的形成与演变概念的形成与演变欧洲欧洲v “健康食品健康食品”概念的形成与演变概念的形成与演变美国美国v “健康食品健康食品”概念的形成与演变概念的形成与演变中国中国“健康食品健康食品”概念的出概念的出现现19891989年将其定义为年将其定义为“具有与生物防御，生物具有与生物防御，生物节律调整，防止疾病，恢复健康等有关的功节
11、律调整，防止疾病，恢复健康等有关的功能因素，经设计加工，对生物体有明显调整能因素，经设计加工，对生物体有明显调整功能的食品功能的食品”。19911991年年7 7月，日本厚生省将功能性食品名称月，日本厚生省将功能性食品名称改为改为“特定保健食品特定保健食品”(Food for (Food for Specified Health Use) Specified Health Use) 定义为：饮食生活定义为：饮食生活中，对于以特定保健为目的的摄取者能够通中，对于以特定保健为目的的摄取者能够通过摄取而达到预想的保健目的。过摄取而达到预想的保健目的。 欧洲欧洲 “功能性食品功能性食品”概念的通常解释
12、为：所含或概念的通常解释为：所含或添加的成分，包括天然产物和微量营养素，经证实添加的成分，包括天然产物和微量营养素，经证实具有对生理功能有利或具有对生理功能有利或减少某些疾病发生的功效减少某些疾病发生的功效的的食品。食品。 改善食品改善食品( (ReforillReforill Foods) Foods) 德国德国 欧洲欧洲健康食品健康食品(Health Foods)(Health Foods)营养食品营养食品(Nutrition Food)(Nutrition Food)1982年欧洲健康食品制造商会对健康食品作了规定:v健康食品必须以保证和增进健康为宗旨;v应尽可能的以天然物为原料;v在遵
13、守健康食品的原则和保证质量的前提下进行生产。美国美国 “功能性食品功能性食品” 通常被称为通常被称为“膳膳食补充剂食补充剂(dietary supplement)(dietary supplement)”定义为：某一类特定的口服物，定义为：某一类特定的口服物，可以作为一般膳食的补充品来可以作为一般膳食的补充品来使用。使用。Company LOGOU. S. Food and Drug AdministrationCenter for Food Safety and Applied NutritionDecember 1, 1995 DIETARY SUPPLEMENTHEALTH AND ED
14、UCATION ACT OF 1994（DSHEA） For decades, the Food and Drug Administration regulated dietary supplements as foods, in most circumstances, to ensure that they were safe and wholesome, and that their labeling was truthful and not misleading. An important facet of ensuring safety was FDAs evaluation of t
15、he safety of all new ingredients, including those used in dietary supplements, under the 1958 Food Additive Amendments to the Federal Food, Drug, and Cosmetic Act (FD&C Act). However, with passage of the Dietary Supplement Health and Education Act of 1994 (DSHEA), Congress amended the FD&C Act to in
16、clude several provisions that apply only to dietary supplements and dietary ingredients of dietary supplements. As a result of these provisions, dietary ingredients used in dietary supplements are no longer subject to the premarket safety evaluations required of other new food ingredients or for new
17、 uses of old food ingredients. They must, however, meet the requirements of other safety provisions. Signed by President Clinton on October 25, 1994, the DSHEA acknowledges that millions of consumers believe dietary supplements may help to augment daily diets and provide health benefits. Congresss i
18、ntent in enacting the DSHEA was to meet the concerns of consumers and manufacturers to help ensure that safe and appropriately labeled products remain available to those who want to use them. In the findings associated with the DSHEA, Congress stated that there may be a positive relationship between
19、 sound dietary practice and good health, and that, although further scientific research is needed, there may be a connection between dietary supplement use, v 94 94年年1010月月2525日，当时的美国总统克林顿签署了日，当时的美国总统克林顿签署了营养保营养保健食品健康教育法健食品健康教育法（DSHEADSHEA法）。依此法，法）。依此法，把保健食品界定把保健食品界定到处于到处于“食品食品”和和“药品药品”之间的产品。之间的产品。法
20、案得到了上下议法案得到了上下议院的一致肯定。院的一致肯定。 法案指出，法案指出，“随着心脏病和肥胖病等生活习惯病的增加，随着心脏病和肥胖病等生活习惯病的增加，加上医疗费用昂贵，国民的健康意识提高了加上医疗费用昂贵，国民的健康意识提高了”，另外，另外，“为为了维持健康，一般市民会自由选择保健食品了维持健康，一般市民会自由选择保健食品”，鉴于这些因，鉴于这些因素，议会达成了赞同意见。素，议会达成了赞同意见。 要是有科学根据，只要通知美国要是有科学根据，只要通知美国FDAFDA就可表决通过。在世就可表决通过。在世界最大的医学研究机构界最大的医学研究机构-美国国立保健研究所（美国国立保健研究所（NIH
21、NIH），），最最新开设了新开设了“营养补给食品室营养补给食品室”，保健正向全国范围内蔓延开，保健正向全国范围内蔓延开去。去。近年来，保健食品发展迅近年来，保健食品发展迅速，已突破传统概念，可以不速，已突破传统概念，可以不具有普通食品的基本特征，可具有普通食品的基本特征，可以不用食品为载体以不用食品为载体( (甚至完全甚至完全不含有普通食品不含有普通食品) )，也可以不，也可以不具有普通食品的外观形态。凡具有普通食品的外观形态。凡是具有保健作用，并可食用者，是具有保健作用，并可食用者，统称为保健食品。统称为保健食品。保健食品具备的主要特性是：保健食品具备的主要特性是：中医药理论为指导中医药理论
22、为指导; ;现代科学研究的成果为主要依现代科学研究的成果为主要依据；据；具有保健功能的中药或食物为具有保健功能的中药或食物为主要原料；主要原料；采用现代科学方法加工制成。采用现代科学方法加工制成。 健康食品与普通食品的区别一次功能一次功能一次功能一次功能营养素营养素营养素营养素 食品功能食品功能食品功能食品功能二次功能二次功能二次功能二次功能香味：对感觉器官香味：对感觉器官香味：对感觉器官香味：对感觉器官的作用的作用的作用的作用 三次功能三次功能三次功能三次功能 生物体调节生物体调节生物体调节生物体调节普通食品普通食品健康食品健康食品脑脑味觉味觉细胞构筑细胞构筑 定量生产能力定量生产能力免疫系
23、统免疫系统神经系统神经系统内分泌系统内分泌系统心血管系统心血管系统消化系统 一次一次功能功能（营养功能营养功能）视觉视觉听觉听觉嗅嗅觉觉触触觉觉功能功能功能功能性食品性食品性食品性食品 二次二次功能功能（感觉功能感觉功能）三次三次功能功能（生物调控功能生物调控功能） 主要功效成分主要功效成分活性多糖活性多糖功能性甜味料功能性甜味料功能性油脂功能性油脂自由基清除剂自由基清除剂维生素维生素微量活性元素微量活性元素肽与蛋白质肽与蛋白质乳酸菌乳酸菌国际上已确定的保国际上已确定的保健品活性物质有以健品活性物质有以下下9 9大类：大类：其他活性物质其他活性物质包括维生素包括维生素A A、维生素、维生素E
24、E、维生素维生素C C等等特别是双歧杆菌等特别是双歧杆菌等包括包括 多不饱和多不饱和脂肪酸、油脂替脂肪酸、油脂替代品、磷脂、胆代品、磷脂、胆碱等碱等例如二十八烷例如二十八烷醇，植物甾醇，醇，植物甾醇，黄酮类化合物、黄酮类化合物、多酚类化合物、多酚类化合物、皂苷等皂苷等包括硒、锗、铬、包括硒、锗、铬、铁、铜、锌等铁、铜、锌等包括谷胱甘肽，降血压肽，包括谷胱甘肽，降血压肽，促进钙吸收肽，易消化吸收促进钙吸收肽，易消化吸收肽、免疫球蛋白等肽、免疫球蛋白等包括功能性单包括功能性单糖、功能性低糖、功能性低聚糖、多元糖聚糖、多元糖醇和强力甜味醇和强力甜味剂剂包括包括 多不饱多不饱和脂肪和脂肪酸、油酸、油脂
25、替代脂替代品、磷品、磷脂、胆脂、胆碱等碱等包括膳食纤维、抗包括膳食纤维、抗肿瘤多糖、降血糖肿瘤多糖、降血糖多糖等多糖等我国保健食品产业发展进程与现状我国保健食品产业发展进程与现状截止到截止到20082008年末年末国家共批国家共批准的保健准的保健食品食品96139613个个 国产保健食国产保健食品约品约90009000个个 进口保健食进口保健食品近品近600600个个 卫生部批准的国产保卫生部批准的国产保健食品健食品65006500多个多个 SFADSFAD批准的国产保健批准的国产保健食品食品25002500多个多个 卫生部批准的进口保卫生部批准的进口保健食品近健食品近500500个个SFAD
26、SFAD批准的进口保健批准的进口保健食品约食品约100100个个健 康 食 品源于芹菜的丁苯酞源于芹菜的丁苯酞常见蔬菜芹菜，素有“降压之王”美誉。除此之外芹菜还具有降血脂、镇静安神、防癌抑癌等功能。丁苯酞，又称芹菜甲素。系从芹菜籽中提取，具有芹菜香味。目前已从芹菜子油中提取出5种丁基苯酞类成分，其中3-n-丁基-邻苯二甲酰内酯和芹菜镇静素在芹菜中约占含量较高。丁苯酞的主要功效丁苯酞的主要功效降压功能降压功能 芹菜降压究其原理，主要是芹菜中饱含丁苯酞类物芹菜降压究其原理，主要是芹菜中饱含丁苯酞类物质。可抑制血管平滑肌紧张，减少肾上腺素分泌，恢质。可抑制血管平滑肌紧张，减少肾上腺素分泌，恢复动脉管
27、壁弹性，减小血液对动脉壁的侧压力。复动脉管壁弹性，减小血液对动脉壁的侧压力。镇静安神功能镇静安神功能 丁苯酞也称为芹菜镇静素。丁苯酞也称为芹菜镇静素。降血脂降血脂功能功能 芹菜甲素芹菜甲素是是公认的有效降血脂成份。公认的有效降血脂成份。迅速清除附迅速清除附着在血管壁上的胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白含着在血管壁上的胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白含量，从而加速了血脂的分解代谢能力，使血脂降低量，从而加速了血脂的分解代谢能力，使血脂降低 。丁苯酞保健食品的开发现状丁苯酞保健食品的开发现状v目前已上市的降血压目前已上市的降血压类保健食品有芹菜精类保健食品有芹菜精软胶囊（吉林省唯一软胶囊（吉林省唯一生
28、物工程有限公司）。生物工程有限公司）。丁苯酞的药物开发现状丁苯酞的药物开发现状丁丁苯苯酞酞（恩恩必必普普）：我我国国心心脑脑血血管管领领域域第第一一个个拥拥有有自自主主知识产权新药。知识产权新药。 20022002年年石石药药集集团团上上市市，治治疗疗轻轻、中中度度急急性性缺缺血血性性脑脑卒卒中中。 明明显显减减少少梗梗塞塞后后神神经经功功能能缺缺失、改善患者生活能力状态。失、改善患者生活能力状态。 大 蒜大蒜的药理功能及应用 1、抗病菌、抗原虫作用 2、抗肿瘤作用 3、对心、脑血管系统的作用 4、降血脂作用 5、对免疫系统作用 大蒜油软胶囊大蒜油软胶囊南南 瓜瓜 据滇南本草载：南瓜性温，味甘
29、无毒，入脾、胃二经，能润肺益气，化痰排浓，驱虫解毒，治咳止喘，疗肺痈与便秘，并有利尿、美容等作用。近年来，国内外医学专家、学者研究实验表明，食南瓜，还有治疗前列腺肥大（南瓜子可治前列腺肥大）、预防前列腺癌、防治动脉硬化与胃粘膜溃疡、治糖尿病、化结石等作用。南瓜籽油软胶囊南瓜籽油软胶囊菊 苣 菊苣(又称欧洲苣草)为菊科多年生草本植物，原产于欧洲，国外广泛作用饲料、蔬菜的制糖原料。20世纪80年代我国引进后又培育出大叶型品种，由于它品质优良，成为最有发展前途的饲料和经济作物新品种。 菊苣土壤要求也不严，在荒地、大草原、大田、坡地均能生长，全国各地都适合种植。 菊粉控制血脂作用菊粉控制血脂作用已证明
30、膳食纤维的功效：日服菊粉已证明膳食纤维的功效：日服菊粉5 510g10g，血清脂肪可降低，血清脂肪可降低2020以下。以下。Hidaka Hidaka 等人报道，等人报道，50509090岁的老年病人，每日摄食岁的老年病人，每日摄食8g 8g 短链短链的膳食纤维，两周后血液中甘油三酸脂和总胆固醇的水平降低。的膳食纤维，两周后血液中甘油三酸脂和总胆固醇的水平降低。 Yamashita Yamashita 等人给等人给1818名糖尿病人进食名糖尿病人进食8g8g菊粉两周，总胆固醇减少菊粉两周，总胆固醇减少 7.9%7.9%。而摄食。而摄食食粮的对照组，上述参数没有变化。食粮的对照组，上述参数没有变
31、化。 BrighentiBrighenti 等人观察到，等人观察到，1212名健康年轻名健康年轻的男子，在每日的谷物早餐中加入的男子，在每日的谷物早餐中加入9g9g菊粉菊粉共共4 4周，总胆固醇减少周，总胆固醇减少 8.2%8.2%，甘油三酸酯，甘油三酸酯则大幅降低则大幅降低26.5%26.5%。v葡萄籽中低聚体原花青素的闪式提取工艺葡萄籽中低聚体原花青素的闪式提取工艺 v葡萄籽提取物中低聚体原花青素的提取分葡萄籽提取物中低聚体原花青素的提取分离与结构鉴定离与结构鉴定 v红酒中生理活性物质的质量分析与评价红酒中生理活性物质的质量分析与评价 v原花青素是葡萄籽中最主要的多酚类物质，质量分数一般为
32、原花青素是葡萄籽中最主要的多酚类物质，质量分数一般为75%85%。v原花青素原花青素(proanthocyanidin，或，或porcyanidins,简称简称PC)是植物中广是植物中广泛存在的一大类多酚化合物的总称。泛存在的一大类多酚化合物的总称。v1951年年Masquelier在法国获得了从松树皮提取在法国获得了从松树皮提取0PCs的专利技术，的专利技术，并于并于1970年从葡萄籽中提取成功。年从葡萄籽中提取成功。v原花青素具有多种药理作用，如抗炎、抗肿瘤、抗辐射、保护心原花青素具有多种药理作用，如抗炎、抗肿瘤、抗辐射、保护心血管系统、抗衰老等。由于其安全性血管系统、抗衰老等。由于其安全
33、性(葡萄籽原花青素提取物葡萄籽原花青素提取物:口口服急性毒性服急性毒性LD505000mg/kg.bw ，急性皮肤毒性，急性皮肤毒性2000mg/kg.bw，无影响，无影响)、高效和高生物利用率，使原花青素有广泛的应用前景。、高效和高生物利用率，使原花青素有广泛的应用前景。v现代研究表明，原花青素具有极强的抗氧化活性，在体内，其抗现代研究表明，原花青素具有极强的抗氧化活性，在体内，其抗氧化活性是氧化活性是VE的的50倍倍VC的的20倍。倍。4-8位相连的位相连的B构型原花青素构型原花青素 4-6位相连的位相连的B构型原花青素构型原花青素 前前 言言A构型原花青素构型原花青素 不同产地、年份红酒
34、分析不同产地、年份红酒分析结果结果v苦瓜活性成分的研究苦瓜活性成分的研究v苦瓜总皂苷的制备工艺研究苦瓜总皂苷的制备工艺研究v苦瓜的质量标准研究苦瓜的质量标准研究v苦瓜葫芦烷型四环三萜活性成评价苦瓜葫芦烷型四环三萜活性成评价 苦瓜现代药学研究苦瓜现代药学研究阶段性成果阶段性成果 活性活性筛选筛选质量质量标准标准提取提取工艺工艺活性成分活性成分活性成分活性成分分离分离分离分离 苦瓜苦瓜苦瓜苦瓜研究内容研究内容化学成分的研究化学成分的研究苦瓜二醇A苦瓜二醇B苦瓜醇素5,19-epoxyc-ucurbita-6,23-diene-3,19,25-triol （+ +）- -eduesmineduesm
35、inbluemenolbluemenol A A苦瓜皂苷元苦瓜皂苷元I I 苦瓜皂苷元苦瓜皂苷元L L 化合物化合物：苦瓜二醇：苦瓜二醇A化合物化合物：苦瓜醇素：苦瓜醇素化合物化合物：苦瓜二醇：苦瓜二醇B 化合物化合物：苦瓜皂苷元：苦瓜皂苷元I化合物化合物：苦瓜皂苷元：苦瓜皂苷元L 化合物化合物：宽叶葱苷元：宽叶葱苷元D 苦瓜总皂苷的制备工艺苦瓜总皂苷的制备工艺苦瓜未成熟果实的干燥粉末苦瓜未成熟果实的干燥粉末回流提取法回流提取法超声提取法超声提取法闪式提取法闪式提取法总皂苷总皂苷 闪式提取法闪式提取法仪器仪器仪器仪器原理原理原理原理剪切力剪切力搅拌力搅拌力超分子渗滤超分子渗滤细胞细胞组织组织溶
36、解溶解提取物仪器仪器分析型分析型HPLCHPLC色谱仪色谱仪固相萃取小柱固相萃取小柱万分之一电子天平万分之一电子天平超声波清洗器超声波清洗器药材药材山东产苦瓜山东产苦瓜河南产苦瓜河南产苦瓜河北产苦瓜河北产苦瓜江西产苦瓜江西产苦瓜 苦瓜皂苷元苦瓜皂苷元L L的含量测定的含量测定不同产地苦瓜皂苷元不同产地苦瓜皂苷元L L的检测结果的检测结果山东产地苦瓜样品山东产地苦瓜样品HPLCHPLC图图 江西产地苦瓜样品江西产地苦瓜样品HPLCHPLC图图 河北产地苦瓜样品河北产地苦瓜样品HPLCHPLC图图 河南产地苦瓜样品河南产地苦瓜样品HPLCHPLC图图 测定结果测定结果 首次系统的应用首次系统的应用
37、HPLCHPLC法对不同产地苦瓜中苦瓜皂苷元法对不同产地苦瓜中苦瓜皂苷元L L的含量测的含量测定方法进行了研究。同时经过方法学考察证明定方法进行了研究。同时经过方法学考察证明HPLCHPLC法可以对苦瓜皂法可以对苦瓜皂苷元苷元L L的含量进行测定，方法可行，结果可靠。的含量进行测定，方法可行，结果可靠。 文献报道，苦瓜皂苷元文献报道，苦瓜皂苷元L L具有较为明显的降低血糖的活性，本次具有较为明显的降低血糖的活性，本次体外抗肿瘤活性筛选实验结果表明苦瓜皂苷元体外抗肿瘤活性筛选实验结果表明苦瓜皂苷元L L较其他苷元活性好，较其他苷元活性好，因此本文建立的测定方法对苦瓜活性成分追踪及质量控制都具有很
38、因此本文建立的测定方法对苦瓜活性成分追踪及质量控制都具有很高的参考价值。高的参考价值。产地产地平均含量平均含量(mg/g) 测定次数（次）测定次数（次） RSD（%） 山东山东0.21131.22河南河南0.03331.32河北河北0.01331.66江西江西不同提取法中含量测定的结果不同提取法中含量测定的结果 提取方法提取方法乙醇浓度乙醇浓度( %)液料比液料比时间时间(min)温度温度( )干膏重干膏重( g)收率收率( %)含量含量( %)回流提取回流提取708：1720705.3735.83.56超声提取超声提取606：130室温室温2.5517.01.29闪式提取闪式提取604：19
39、室温室温6.0340.26.69v结果表明提取苦瓜总皂苷的最佳工艺为：闪式提法结果表明提取苦瓜总皂苷的最佳工艺为：闪式提法3，即乙醇的浓度为，即乙醇的浓度为60%，液料比为，液料比为4：1，温度为室温，提取次数为，温度为室温，提取次数为3次，每次为次，每次为3 min，苦瓜总皂苷的提取率高达，苦瓜总皂苷的提取率高达6.69%。 闪式提取闪式提取 回流提取回流提取超声提取超声提取研究结果研究结果v苦瓜的提取物中分得了苦瓜的提取物中分得了2626个化合物，其中新化合物个化合物，其中新化合物8 8个，个，其中首分其中首分1010个。个。v v本实验首次应用闪式提取的技术，提取了苦瓜的总皂苷，本实验首
40、次应用闪式提取的技术，提取了苦瓜的总皂苷，并分别与回流提取法和超声提取法进行比较，闪式提取并分别与回流提取法和超声提取法进行比较，闪式提取法在提取时间、溶剂使用量、提取温度、总皂苷的提取法在提取时间、溶剂使用量、提取温度、总皂苷的提取率方面均凸显了优势。率方面均凸显了优势。v首次建立了苦瓜中苦瓜皂的薄层扫描定量方法和首次建立了苦瓜中苦瓜皂的薄层扫描定量方法和HPLCHPLC法，法，对不同产地苦瓜中苦瓜皂苷元对不同产地苦瓜中苦瓜皂苷元I I和和 L L的含量测定和方法的含量测定和方法学研究。学研究。v实验将得到的其中实验将得到的其中6 6个葫芦烷型四环三萜类化合物进行个葫芦烷型四环三萜类化合物进
41、行体外抗肿瘤性筛选实验，总结了分子结构与抗肿瘤活性体外抗肿瘤性筛选实验，总结了分子结构与抗肿瘤活性的构效关系，即的构效关系，即5 5、9 9位未成环的分子结构的活性较成环位未成环的分子结构的活性较成环后的分子结构的活性较强。后的分子结构的活性较强。调节血糖功效试验调节血糖功效试验 多多种种动动物物和和多多种种动动物物糖糖尿尿病病模模型型证证明明本本品品具具有有明明显显的的降降糖糖作作用用。KGEKGE可可明明显显降降低低四四氧氧嘧嘧啶啶至至高高血血糖糖小小鼠鼠的的血血糖糖值值，小小鼠鼠糖糖耐耐量量试试验验结结果果表表明明，本本品品可可明明显显降降低低由由葡葡萄萄糖糖引引起起的的高高血血糖糖；K
42、GEKGE对对链链脲脲霉霉素素引引起起大大鼠鼠糖糖尿尿病病模模型型具具有有显显著著的的降降糖糖作作用用；对对四四氧氧嘧嘧啶啶糖糖尿尿病病家家兔兔具具有有明明显显的的降降糖糖作用；对正常小鼠血糖值未见明显的影响。作用；对正常小鼠血糖值未见明显的影响。v国家“十五”科技攻关项目；v第一个治疗哮喘第五类中药新药;v中国地产传统药材 ，资源丰富； v专利制备方法，可工业化生产；v产品质量稳定、可控;v治疗效果显著，作用机理清楚；v安全有效，市场前景广阔； v目前已按SFDA要求完成所有 临床前新药技术资料 。椒目软胶囊椒目软胶囊各各 国国 防防 治治 哮哮 喘喘 费费 用（亿）用（亿）Source:
43、Market ResearchSource: Market R哮喘流行病报告哮喘流行病报告全球全球全球全球2 22 2亿人亿人亿人亿人 剂量与用法：每丸含油剂量与用法：每丸含油剂量与用法：每丸含油剂量与用法：每丸含油350350毫克，日服毫克，日服毫克，日服毫克，日服3 3次，每次次，每次次，每次次，每次3 3粒。粒。粒。粒。 治疗效果（治疗效果（治疗效果（治疗效果（7-107-10天为天为天为天为1 1疗程）：疗程）：疗程）：疗程）： 1 1、即刻疗效：观察哮、即刻疗效：观察哮、即刻疗效：观察哮、即刻疗效：观察哮 鸣音变化鸣音变化鸣音变化鸣音变化165165例，在例，在例，在例，在 1 1小
44、时内有效率小时内有效率小时内有效率小时内有效率80% 80% ，其中近控，其中近控，其中近控，其中近控3 3小时小时小时小时 以上占以上占以上占以上占60%60%。 2 2、近期疗效：、近期疗效：、近期疗效：、近期疗效： 总有效率为总有效率为总有效率为总有效率为81.5%81.5%。喘宁对喘宁对639例哮喘病人平喘效果的临床观察例哮喘病人平喘效果的临床观察我国第一台自行设计制造自动化我国第一台自行设计制造自动化SFESFE设（设（2 2x248Lx248L） 2003年4月底，国家药品监督管理局审查通过“参一胶囊”期临床试验总结资料，批准参一胶囊转正上市。 “Rg3参一胶囊”是新中国成立以来，
45、我国独立开发、完全拥有自主知识产权的第一个中药一类单体制剂的抗癌新药。仅2003年国内销售收入263万美元，利润10万美元，税金55万美元。 （目前价格是（目前价格是178178元元/ /盒盒,20,20粒粒/ /盒）盒）一类抗肿瘤新药一类抗肿瘤新药- -新人参皂苷元新人参皂苷元AD-1AD-1的临床前研究的临床前研究人参各部位总皂苷转化产物中人参各部位总皂苷转化产物中AD-1AD-1含量含量 人参根的人参根的HPLCHPLCELSDELSD色谱图色谱图 人参茎叶的人参茎叶的HPLCHPLCELSDELSD色谱图色谱图 人参果实的人参果实的HPLCHPLCELSDELSD色谱图色谱图 人参花蕾
46、的人参花蕾的HPLCHPLCELSDELSD色谱图色谱图 西洋参茎叶的西洋参茎叶的HPLCHPLCELSDELSD色谱图色谱图 西洋参果的西洋参果的HPLCHPLCELSDELSD色谱图色谱图 西洋参花蕾的西洋参花蕾的HPLCHPLCELSDELSD色谱图色谱图 西洋参根的西洋参根的HPLCHPLCELSDELSD色谱图色谱图 西洋参各部位总皂苷转化产物中西洋参各部位总皂苷转化产物中AD-1AD-1含量含量 1 1、AD-1AD-1在体外抑制人癌细胞生长在体外抑制人癌细胞生长 AD-1 (PS-25) 5种人恶性肿瘤、十二种细胞系，大多数的细胞系的种人恶性肿瘤、十二种细胞系，大多数的细胞系的
47、IC50值在值在10-60 M； AD-1比比PPD的细胞毒性大的细胞毒性大515倍，倍，比目前上市的国家一类抗癌新药比目前上市的国家一类抗癌新药人参皂人参皂苷苷Rg3对肿瘤的生长抑制活性高对肿瘤的生长抑制活性高10-100倍倍。 AD-1AD-1AD-1AD-1AD-1AD-1f、 AD-1在体外影响癌细胞基因表达（在体外影响癌细胞基因表达（LNCaP Cells） 上调抑癌基因上调抑癌基因p21、p27和和Bax的表达，下调原癌基因的表达，下调原癌基因MDM2、 Bcl2、 E2F1、cdk2、CDK4和和Cyclin D1的表达的表达 ； v 一类抗肿瘤新药（新化合物）一类抗肿瘤新药（新
48、化合物）AD-1AD-1的临床前研究的临床前研究（2009ZX09102-114)2009ZX09102-114)，国家科技重大专项，国家科技重大专项“十一五十一五”计划计划 v未来食品市场唱主旋律的将是安全、营养、未来食品市场唱主旋律的将是安全、营养、无污染的功能性食品，这已成为不可逆转的无污染的功能性食品，这已成为不可逆转的潮流。潮流。v随着各国人民健康意识的提高，功能性食品随着各国人民健康意识的提高，功能性食品方兴未艾，未来市场发展潜力更巨大，方兴未艾，未来市场发展潜力更巨大， 蕴含蕴含无限商机。无限商机。v有人说：有人说：“功能食品是功能食品是2l2l世纪餐桌上的食品世纪餐桌上的食品”v食品药学应运而生，任重道远。食品药学应运而生，任重道远。 食品药学展望食品药学展望Company LOGO
