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1、云克云克 锝锝 9999TcTc+ +亚甲基二膦酸盐亚甲基二膦酸盐孙孙 艳艳主要内容主要内容云克治疗机制探讨云克治疗机制探讨云克在临床中的应用云克在临床中的应用 云克安全性及有效性评价云克安全性及有效性评价云克简介云克简介云克的使用方法云克的使用方法云克简介：云克简介：p通用名：锝通用名：锝 9999TcTc亚甲基二膦酸盐注射液（亚甲基二膦酸盐注射液（9999TcTcMDPMDP） p商品名：云克商品名：云克p知识产权：自主研发、专利药品知识产权：自主研发、专利药品p国家药品准字号：国家药品准字号：H20000218H20000218p唯一生产厂家：成都云克药业有限责任公司唯一生产厂家：成都云
2、克药业有限责任公司（隶属国家战略高科技研究设计院（隶属国家战略高科技研究设计院中国核动力研究设计院）中国核动力研究设计院）主要有效成分是锝主要有效成分是锝99Tc (A剂水剂剂水剂)经氯化亚锡还原后经氯化亚锡还原后与亚甲基二膦酸盐与亚甲基二膦酸盐(B剂粉剂剂粉剂)形成的螯合物。形成的螯合物。OOPCPOHOHOO9999TcTcOOPCPOHOHOOHHHH A剂：99Tc B剂：MDP 氯化化亚锡 人体中锝人体中锝 9999TcTc的安全存量为的安全存量为30mg30mg，而，而99Tc-MDP注射液含注射液含锝锝 9999Tc0.0 5gTc0.0 5g，常规仪器不能检测，仅能用高效液相色
3、，常规仪器不能检测，仅能用高效液相色谱仪鉴别和测定其含量，如果注射谱仪鉴别和测定其含量，如果注射10001000针，含锝针，含锝 9999TcTc量也量也仅有仅有50g50g（为（为30mg30mg的六百分之一）。的六百分之一）。特色成分特色成分微量元素锝（微量元素锝（不具有放射性不具有放射性） 同时,经检测云克中锝的含量低于天然本底，故国家及四川省食品与药品监督管理局、四川省环境保护局，明确规定”云克”可以作为”普药”在各类医疗机构中列入”处方药”进行管理.故使用”云克”时不需要进行放射性防护,不会给病人及医务人员造成辐射损伤等危害. （详见国家药品监督管理局安监司（详见国家药品监督管理局安
4、监司20012001第第177177号文号文) ) （详见川环建函（详见川环建函2007123820071238号文号文) )不具有放射性不具有放射性p血液清除相血液清除相: :在血液中清除半衰期短，2小时后血药浓度为5%5%，3小时为3%，24小时后小于0.5%。p骨骼清除相骨骼清除相: :在骨骼中，吸收后约2小时的药物大约30%30%被骨组织迅速摄取,24小时内99%以上的体内存留药物集中于骨，并经过一个长期的时间代谢。（长效发挥作用）药代动力学药代动力学主要内容主要内容云克治疗机制探讨云克治疗机制探讨云克在临床中的应用云克在临床中的应用云克安全性及有效性评价云克安全性及有效性评价云克简介
5、云克简介云克的使用云克的使用云克简介云克简介云克的治疗机制云克的治疗机制骨保护骨保护骨保护骨保护免疫调节免疫调节免疫调节免疫调节消炎镇痛消炎镇痛消炎镇痛消炎镇痛云克的治疗机制云克的治疗机制消炎镇痛消炎镇痛云云克克组胺和前列腺素抑制炎症反应炎症反应99Tc-MDP对大鼠佐剂性关节炎PGE1和PGE2的影响，张玉军、丁峰、遇晓，等.山东大学学报，2010:8（48）：50-53云克的治疗机制云克的治疗机制抑制异常免疫应答抑制异常免疫应答云云克克TNF-、IL-1、IL-6的表达抑制异常免疫应答异常免疫应答99Tc-亚甲基二膦酸盐在类风湿关节炎的疗效及其对炎性细胞因子的抑制作用，穆荣，栗占国，等.中
6、华风湿病学杂志，2004：8（1）：39-41云克的治疗机制云克的治疗机制骨保护骨保护促进骨修复促进骨修复促进骨修复促进骨修复骨保护骨保护延缓骨破坏延缓骨破坏延缓骨破坏延缓骨破坏骨破坏 骨破坏的机制骨破坏的机制MMPs/TIMPTNF-,IL-1, IL-6, RANKL,M-CSF, IL-17, PTHrP，IL-15 Technetium-99conjugatedwithmethylenediphosphonateinhibitsreceptoractivatorofnuclearfactor-jBligand-inducedosteoclastogenesisYayiHou, Clin
7、ical and Experimental Pharmacology and Physiology (2012) 39, 886893 云云克克抑抑制制破破骨骨细细胞胞 的的C CD D5 51 1表表达达云克抑制破骨细胞的云克抑制破骨细胞的TRAPTRAP、 cathepsin Kcathepsin K及及MMP-9MMP-9表达表达 3. 3. 云克抑制破骨细胞形成过程中炎性细胞因子的分泌云克抑制破骨细胞形成过程中炎性细胞因子的分泌云克可降低云克可降低CIA大鼠滑膜大鼠滑膜MMP-3的表达的表达GAPDH585bpMMP-3391bp注：*与正常组比较,P0.01与模型组比较,P21+12” ”的螯合作用使云克区别于常规药物的螯合作用使云克区别于常规药物的螯合作用使云克区别于常规药物的螯合作用使云克区别于常规药物Thanks
