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1、临床抗菌药物的合理实际应用岗前培训重点6060年代年代半合成青霉素迅速发展，头孢菌素萌芽半合成青霉素迅速发展，头孢菌素萌芽7070年代年代头孢菌素迅速发展，半合成青霉素中推出酰脲类青头孢菌素迅速发展，半合成青霉素中推出酰脲类青霉素霉素8080年代年代头孢菌素发展到第三代，新型头孢菌素发展到第三代，新型-内酰胺类出现，喹内酰胺类出现，喹诺酮类抗菌药崛起诺酮类抗菌药崛起8080年代年代后期后期9090年代年代中后期中后期耐药机制研究，针对耐药机制开发新品种，主攻方耐药机制研究，针对耐药机制开发新品种，主攻方向中仍为向中仍为-内酰胺类与氟喹诺酮类二大类。内酰胺类与氟喹诺酮类二大类。头孢菌素发展到第四
2、代。头孢菌素发展到第四代。9090年代头孢烯类，碳青霉烯类，年代头孢烯类，碳青霉烯类，-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂及口服高效头孢菌素上市。及口服高效头孢菌素上市。氟喹诺酮类新品种的开发，侧重在扩大抗菌谱，改氟喹诺酮类新品种的开发，侧重在扩大抗菌谱，改变药代动力学特点与降低不良反应变药代动力学特点与降低不良反应细菌耐药现象日趋严重耐青霉素肺炎链球菌（耐青霉素肺炎链球菌（PRSPPRSP） 耐甲氧西林金葡菌（耐甲氧西林金葡菌（MRSAMRSA）耐甲氧西林表葡菌（耐甲氧西林表葡菌（MRSEMRSE） 耐万古霉素肠球菌（耐万古霉素肠球菌（VREVRE） 产超广谱产超广谱内酰胺酶（内酰胺酶（ESBLs
3、ESBLs）革兰阴性杆菌）革兰阴性杆菌 滥用误区抗菌药消炎退热药抗菌药消炎退热药抗菌药预防所有感染抗菌药预防所有感染以广谱抗菌药对付常见感染以广谱抗菌药对付常见感染新、贵品种的疗效优于老、廉品种新、贵品种的疗效优于老、廉品种个人老经验就是真理个人老经验就是真理20042004年卫生部、国年卫生部、国家中医药管理局、家中医药管理局、总后卫生部颁发了总后卫生部颁发了抗菌药物临床应抗菌药物临床应用指导原则用指导原则20122012年卫生部出台年卫生部出台了抗菌药物管理了抗菌药物管理办法办法抗菌药物治疗性应用的基本原则抗菌药物治疗性应用的基本原则一、诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物二、尽早查明
4、感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药物三、按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药四、抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订1. 1. 品种选择：菌种及药敏品种选择：菌种及药敏 2. 2. 给药剂量：治疗剂量范围内给药剂量：治疗剂量范围内3. 3. 给药途径：口服、肌注或静脉；局部应用给药途径：口服、肌注或静脉；局部应用4. 4. 给药次数：按药代给药次数：按药代/ /药动学药动学 5. 5. 疗程：疗程： 体温正常、症状消退后体温正常、症状消退后727296h96h6. 6. 联合应用要有明确指征：单一有效则不联联合应用要有明确指征：单一有效则不
5、联 合原则合原则 摘自摘自抗菌药物临床应用指导原则抗菌药物临床应用指导原则宜避宜避免！免！抗菌药物联合用药的指征抗菌药物联合用药的指征目的：发挥药物的协同抗菌作用，提高疗效。对混合感染或未作细菌学诊断的病例扩大抗菌范围。降低药物的毒副反应。延缓或减少细菌耐药性的发生。联合用药的适应症：病因未明的严重感染混合感染和多重耐药菌感染特殊感染：如细菌性脑膜炎、感染性心内膜炎和骨髓炎需长期用药，但细菌易产生耐药性的感染可降低药物毒性及可减少药物剂量的联用一、一、 内酰胺类：青霉素类、头孢菌素类、其它内酰胺类：青霉素类、头孢菌素类、其它二、氨基糖苷类二、氨基糖苷类三、大环内酯类三、大环内酯类四、氟喹诺酮类
6、四、氟喹诺酮类五、四环素类五、四环素类六、酰胺醇类六、酰胺醇类七、磺胺类七、磺胺类八、硝咪唑类八、硝咪唑类九、抗真菌药九、抗真菌药十、抗结核菌药十、抗结核菌药一、一、 内酰胺类内酰胺类青霉素类窄谱、广谱、耐酶、抗酮绿、抗窄谱、广谱、耐酶、抗酮绿、抗GG头孢菌素类第一代、第二代、第三代、第四代第一代、第二代、第三代、第四代其它内酰胺类头霉素类头霉素类碳青霉烯类碳青霉烯类单环单环-内酰胺类内酰胺类-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂青霉素类：作用细菌细胞壁，杀青霉素类：作用细菌细胞壁，杀菌剂菌剂1. 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素（长效）、青霉素V 作用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球作用于
7、溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、消化球菌、消化链球菌、脑膜炎球菌、肠球菌、消化球菌、消化链球菌、脑膜炎球菌等引起的各种感染菌等引起的各种感染对白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩对白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病、流脑、梅毒等由杆菌、螺旋体等所端螺旋体病、流脑、梅毒等由杆菌、螺旋体等所致的疾病亦有很好的疗效。致的疾病亦有很好的疗效。2. 耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林等，甲氧西林不用于临床，仅实验用。 耐青霉素酶，用于产青霉素酶的葡萄球菌感染，耐青霉素酶，用于产青霉素酶的葡萄球菌感染，这类药物的抗菌效果较差。这类药物的抗菌效果较差。3. 广谱青霉
8、素：1 1）氨苄西林、阿莫西林氨苄西林、阿莫西林 对革兰阳性球菌：上述各类球菌对革兰阳性球菌：上述各类球菌 部分部分GG杆菌：流感杆菌、沙门菌属、大肠埃希菌（耐杆菌：流感杆菌、沙门菌属、大肠埃希菌（耐药株药株85%85%）2 2）哌拉西林、美洛西林、阿洛西林、替卡西林哌拉西林、美洛西林、阿洛西林、替卡西林 铜绿假单胞菌、肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌科细菌、GG+ +球菌球菌头孢菌素类头孢菌素类1、第一代头孢：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢乙晴、头孢硫脒等对青霉素酶稳定，因而对对青霉素酶稳定，因而对GG球菌（除外球菌（除外MRSMRS、肠球菌）有良好作用，对大肠、奇异变形、肺
9、炎、肠球菌）有良好作用，对大肠、奇异变形、肺炎、伤寒、志贺等杆菌属亦有较好作用，治疗敏感菌伤寒、志贺等杆菌属亦有较好作用，治疗敏感菌所致的呼吸道、尿路、肝胆系、妇科感染、败血所致的呼吸道、尿路、肝胆系、妇科感染、败血症、感染性心内膜炎等总有效率达症、感染性心内膜炎等总有效率达90%90%；但为许多但为许多GG杆菌产生的杆菌产生的 内酰胺酶所破坏，因内酰胺酶所破坏，因此此一般不用于一般不用于GG杆菌感染杆菌感染，如其它肠杆菌科、，如其它肠杆菌科、不动杆菌、铜绿假单孢菌等不动杆菌、铜绿假单孢菌等2、第二代头孢菌素：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯等对革兰阳性球菌同第一代；对革兰阳性球菌同第一
10、代；对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代；对肠杆菌科细菌优于第一代，逊于第三代；对对-内酰胺酶稳定性增加；内酰胺酶稳定性增加；头孢呋辛可透过血脑屏障，治疗化脓性脑膜炎；头孢呋辛可透过血脑屏障，治疗化脓性脑膜炎；用于预防手术切口感染；用于预防手术切口感染；肾毒性低；肾毒性低；3、第三代头孢菌素：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪等对对GG球菌作用较第一、二代头孢弱；球菌作用较第一、二代头孢弱；对对GG杆菌（肠杆菌科与非发酵菌）作用强大；杆菌（肠杆菌科与非发酵菌）作用强大；头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用对对-内酰胺酶稳定
11、；内酰胺酶稳定；部分透过血脑屏障；部分透过血脑屏障；无肾毒性。无肾毒性。4、第四代头孢菌素：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定、头孢噻利抗菌谱和适应症同第三代，但明显优于第三代；抗菌谱和适应症同第三代，但明显优于第三代；对对GG+ +和和GG菌均有较强的作用，对酶稳定。菌均有较强的作用，对酶稳定。对肠杆菌科中的肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷对肠杆菌科中的肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属及不动杆菌属的作用增强；菌属及不动杆菌属的作用增强；对超广谱酶（对超广谱酶（ESBLsESBLs）具有低亲和性；）具有低亲和性；可透过血脑屏障（头孢匹罗）可透过血脑屏障（头孢匹罗）其他其他内酰胺类内酰胺类1、头霉素类：头
12、孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等抗菌谱与抗菌作用与第二代头孢同；抗菌谱与抗菌作用与第二代头孢同；对肠杆菌科产对肠杆菌科产ESBLsESBLs株有效；株有效；对厌氧菌（包括脆弱类杆菌）有效；对厌氧菌（包括脆弱类杆菌）有效；对铜绿假单胞菌对铜绿假单胞菌耐药；适宜于外科，妇产科手术预防用药；适宜于外科，妇产科手术预防用药；2、碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等抗菌谱极广：对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧抗菌谱极广：对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有较强作用。菌均有较强作用。最大特点为适用于多重耐药或产最大特点为适用于多重耐药或产ESBLsESBLs菌株引起菌株引起的严重感染、多种耐药革兰阴性杆菌
13、感染；混合的严重感染、多种耐药革兰阴性杆菌感染；混合菌感染；病原菌未明的免疫缺陷者感染。菌感染；病原菌未明的免疫缺陷者感染。有一定肾毒性；有一定肾毒性；可可 诱发癫痫诱发癫痫 发作；发作；3、单环-内酰胺类：氨曲南、卡芦莫南对革兰阴性杆菌的作用强；对革兰阴性杆菌的作用强；对对革兰阳性球菌无效革兰阳性球菌无效，金葡菌、肺炎球菌、，金葡菌、肺炎球菌、A A组组溶血性链球菌、草绿色链球菌、粪肠球菌等对本溶血性链球菌、草绿色链球菌、粪肠球菌等对本品全部耐药；品全部耐药；过敏反应少，可用于青霉素类或头孢类过敏者；过敏反应少，可用于青霉素类或头孢类过敏者；二重感染少；二重感染少；4、-内酰胺酶抑制剂：舒巴
14、坦、克拉维酸、他唑巴坦不单独应用不单独应用，与不耐酶抗菌药制成复合剂发挥抗，与不耐酶抗菌药制成复合剂发挥抗菌作用，可作为产菌作用，可作为产ESBLsESBLs菌株感染的选用药：菌株感染的选用药： 阿莫西林阿莫西林/ /克拉维酸钾克拉维酸钾 氨苄西林氨苄西林/ /舒巴坦钠舒巴坦钠 头孢哌酮头孢哌酮/ /舒巴坦钠舒巴坦钠（对酮绿假单孢菌作用未增强）（对酮绿假单孢菌作用未增强） 替卡西林替卡西林/ /克拉维酸钾克拉维酸钾（更适于嗜麦芽窄食菌感染）（更适于嗜麦芽窄食菌感染） 哌拉西林哌拉西林/ /他唑巴坦钠他唑巴坦钠后三种对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌属有效，后三种对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌属有效，但
15、头孢哌酮但头孢哌酮/ /舒巴坦钠对酮绿假单孢菌作用未增强舒巴坦钠对酮绿假单孢菌作用未增强各种抑酶复方制剂的比较各种抑酶复方制剂的比较氨苄西林氨苄西林/ /舒巴坦舒巴坦阿莫西阿莫西林林/ /克拉克拉维酸维酸替卡西林替卡西林/ /克拉维酸克拉维酸头孢哌头孢哌酮酮/ /舒巴舒巴坦坦哌拉西林哌拉西林/ /他他唑巴坦唑巴坦肠杆菌科肠杆菌科、铜绿、沙铜绿、沙雷杆菌雷杆菌、不动杆菌不动杆菌肠球菌肠球菌嗜麦芽嗜麦芽中枢感染中枢感染头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、哌拉西林/他唑巴坦：肠杆菌科肠杆菌科 ( (产产ESBLsESBLs ) )、铜绿、拟杆菌属厌氧菌；、铜绿、拟杆菌属厌氧菌；替卡西林替卡西林/
16、/克拉维酸更适于嗜麦芽窄单孢菌感染克拉维酸更适于嗜麦芽窄单孢菌感染哌拉西林哌拉西林/ /三唑巴坦：对各种三唑巴坦：对各种GG菌有良好作用且菌有良好作用且对肠球菌和脆弱杆菌的作用强，可用于包括腹腔对肠球菌和脆弱杆菌的作用强，可用于包括腹腔和盆腔感染在内的多种严重感染和混合感染。和盆腔感染在内的多种严重感染和混合感染。二、氟喹诺酮类二、氟喹诺酮类药理特点：1. 1. 抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌活性强；抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌活性强；2. 2. 体内分布广，痰、胆汁、前列腺等浓度高；体内分布广，痰、胆汁、前列腺等浓度高；3. 3. 细胞内浓度高，对军团菌、沙门菌、分枝杆菌、细胞内浓度高，对军团
17、菌、沙门菌、分枝杆菌、支原体、衣原体等作用良好；支原体、衣原体等作用良好；4. 4. 半衰期较长，每日给药次数少；半衰期较长，每日给药次数少；5. 5. 第第4 4代抗菌谱更广（提高了对厌氧菌的抗菌活代抗菌谱更广（提高了对厌氧菌的抗菌活性）、性质更稳定、半衰期更长（给药）、毒副性）、性质更稳定、半衰期更长（给药）、毒副反应低、几乎没有光敏反应。反应低、几乎没有光敏反应。氟喹诺酮类的研究进展氟喹诺酮类的研究进展上市时间上市时间主要代表药物主要代表药物抗菌普抗菌普第第1 1 代代 62626969年年萘啶酸、吡咯酸萘啶酸、吡咯酸GG第第2 2 代代 69697979年年吡哌酸、西诺沙星吡哌酸、西诺
18、沙星GG、部分、部分GG第第3 3代代80809696年年诺氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星星、氟罗沙星GG或或GG菌菌分支杆菌、军团菌、分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体支原体、衣原体第第4 4代代97970202年年格帕沙星、莫西沙星、格帕沙星、莫西沙星、吉米沙星、曲伐沙星吉米沙星、曲伐沙星GG或或GG菌、菌、分支杆菌、军团菌、分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体支原体、衣原体厌氧菌厌氧菌张石革等张石革等张石革等张石革等抗感染药物临床应用指南抗感染药物临床应用指南抗感染药物临床应用指南抗感染药物临床应用指南氟喹诺酮类主要治疗范围氟喹诺酮类主要
19、治疗范围1 1、泌尿生殖感染：单纯性、复合性尿路感染，细菌、泌尿生殖感染：单纯性、复合性尿路感染，细菌性前列腺炎、淋球菌性尿道炎或宫颈炎。性前列腺炎、淋球菌性尿道炎或宫颈炎。2 2、肠道感染：包括细菌性痢疾、中性粒细胞减少症、肠道感染：包括细菌性痢疾、中性粒细胞减少症并发胃肠炎。并发胃肠炎。3 3、伤寒及其他沙门菌属感染。、伤寒及其他沙门菌属感染。4 4、呼吸系统感染。、呼吸系统感染。5 5、骨骼系统感染：包括、骨骼系统感染：包括GG杆菌骨髓炎或关节炎。杆菌骨髓炎或关节炎。6 6、GG菌所致的皮肤软组织感染、五官科感染和外菌所致的皮肤软组织感染、五官科感染和外科伤口感染。科伤口感染。7 7、性
20、传播疾病。、性传播疾病。注意事项注意事项1 1、孕妇及哺乳期、孕妇及哺乳期、1818岁青少年避免应用；岁青少年避免应用；2 2、耐药性增长迅速，尤其对大肠埃希菌、其次是、耐药性增长迅速，尤其对大肠埃希菌、其次是MRSAMRSA、铜绿假单胞菌等；、铜绿假单胞菌等；3 3、有明显交叉耐药性、有明显交叉耐药性; ;4 4、可能引起过敏反应、心电图、可能引起过敏反应、心电图QTQT间期延长；间期延长；5 5、可出现中枢神经系统不良反应，有癫痫史者慎用、可出现中枢神经系统不良反应，有癫痫史者慎用6 6、与抗酸剂合用可减少其肠道吸收；、与抗酸剂合用可减少其肠道吸收；7 7、肾功不全者应用本类药物时应减量；
21、、肾功不全者应用本类药物时应减量；喹诺酮喹诺酮: : 安全性与耐受性安全性与耐受性皮肤皮肤皮肤皮肤: : : :光毒光毒光毒光毒, , , , 潮潮潮潮红红红红 ( ( ( (LOM, SPX)LOM, SPX)LOM, SPX)LOM, SPX)跟腱跟腱跟腱跟腱: : : : 跟腱炎跟腱炎跟腱炎跟腱炎/ / / /跟腱撕裂跟腱撕裂跟腱撕裂跟腱撕裂 ( ( ( (all)all)all)all)GAT=GAT=加替沙星加替沙星, GRX=, GRX=格帕沙星格帕沙星, LOM=, LOM=洛美沙星洛美沙星, LVX=, LVX=左氧氟沙星左氧氟沙星, OFX=, OFX=氧氟沙星氧氟沙星, ,
22、 SPX=SPX=司帕沙星司帕沙星, TVA=, TVA=曲伐沙星曲伐沙星Breen J, et al. Breen J, et al. J Respir DisJ Respir Dis. 1999;20(suppl 11):S70-S76. 1999;20(suppl 11):S70-S76.CNS: CNS: CNS: CNS: 眩晕眩晕眩晕眩晕 ( ( ( (TVA 11%, GAT 3%),TVA 11%, GAT 3%),TVA 11%, GAT 3%),TVA 11%, GAT 3%),失眠失眠失眠失眠 ( ( ( (OFX),OFX),OFX),OFX),中风中风中风中风 ( (
23、 ( (LOM),LOM),LOM),LOM),头痛头痛头痛头痛 ( ( ( (GAT 4%)GAT 4%)GAT 4%)GAT 4%)Heart: QTHeart: QTHeart: QTHeart: QT间期延长间期延长间期延长间期延长 ( ( ( (SPX, GRX)SPX, GRX)SPX, GRX)SPX, GRX)胃肠道：恶心胃肠道：恶心胃肠道：恶心胃肠道：恶心 ( ( ( (GAT 8%, GAT 8%, GAT 8%, GAT 8%, LVX 1.3%), LVX 1.3%), LVX 1.3%), LVX 1.3%), 腹泻腹泻腹泻腹泻 ( ( ( (GAT 4%)GAT 4
24、%)GAT 4%)GAT 4%)三、大环内酯类三、大环内酯类大环内酯类抗生素是一类具有1216碳元环结构的抗菌药。该类药物作用于细菌核糖体50S亚基，通过阻断转肽作用和mRNA位移而抑制细菌蛋白质的合成，从而阻断细菌的繁殖，为快速抑菌剂。14、15、16、元环内酯类抗生、元环内酯类抗生素素天然品种天然品种（第一代）（第一代）半合成新红霉素衍生物半合成新红霉素衍生物（第二代）（第二代）1414元环元环红霉素红霉素克拉霉素克拉霉素罗红霉素罗红霉素氟红霉素氟红霉素地红霉素地红霉素1515元环元环阿奇霉素阿奇霉素1616元环元环柱晶白霉素柱晶白霉素罗他霉素罗他霉素麦迪霉素麦迪霉素欧美卡霉素欧美卡霉素交
25、沙霉素交沙霉素螺旋霉素螺旋霉素乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素第1代：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素、白霉红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素、白霉素等素等第2代：90年代后上市，生物利用度高，血药浓度高而持久，半衰期长可给药，胃肠道反应轻。阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、氟红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、氟红霉素、 地地红霉素等红霉素等药物特点分析：1. 1. 抗菌谱与青霉素相似；抗菌谱与青霉素相似；2. 2. 对支原体、衣原体、军团菌有良好作用；对支原体、衣原体、军团菌有良好作用；3. 3. 新品种对流感杆菌及上述病原体活性增强，消新品种对流感杆菌及上述病原体活性增强，消化道反应少，半衰
26、期长，有抗生素后效应；化道反应少，半衰期长，有抗生素后效应；4. 4. 对细菌生物膜有抑制与破坏作用；对细菌生物膜有抑制与破坏作用；5. 5. 是社区肺炎的第一选择；是社区肺炎的第一选择；6. 6. 红霉素酯化物易发生肝毒性，肝功能减退者不红霉素酯化物易发生肝毒性，肝功能减退者不宜应用，包括依托红霉素（即无味红霉素）和红宜应用，包括依托红霉素（即无味红霉素）和红霉素琥珀酸乙酯（即琥乙红霉素）霉素琥珀酸乙酯（即琥乙红霉素）; ;大环内酯类抗菌素的合理应用大环内酯类抗菌素的合理应用通常仅适用于轻中度感染，或急性、严重性感染在-内酰胺类、氨基糖苷类等杀菌性抗生素后的替代治疗。避免与-内酰胺类繁殖期杀
27、菌剂联用，可能发生拮抗（需扩大抗菌范围时可酌情联用）（需扩大抗菌范围时可酌情联用） 。孕妇和或有肝病者不宜选用本类酯化物。四、氨基糖苷类药物四、氨基糖苷类药物来自链霉属：链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等。糖霉素等。来自小单胞菌属：庆大霉素、西索霉素。庆大霉素、西索霉素。半合成：阿米卡星（卡那霉素衍生物），奈替米星阿米卡星（卡那霉素衍生物），奈替米星（西索米星的衍生物）（西索米星的衍生物）链霉素、卡拉霉素、核糖霉素对肠杆菌科、葡萄球菌属作用较好，对铜绿假对肠杆菌科、葡萄球菌属作用较好，对铜绿假单胞菌无效。单胞菌无效。庆大、妥布、小诺霉素、奈替米
28、星、阿米卡星、异帕米星、依替米星对肠杆菌、铜绿假单胞菌等对肠杆菌、铜绿假单胞菌等GG杆菌作用强大，杆菌作用强大，对葡萄球菌亦有良好作用。对葡萄球菌亦有良好作用。巴龙霉素、新霉素、大观霉素前两者毒性大仅供口服或局部应用，大观霉素前两者毒性大仅供口服或局部应用，大观霉素仅用于单纯性淋病。仅用于单纯性淋病。所有氨基糖苷类药均对肺炎链球菌、溶血链球菌几无作用。作用特点作用特点水溶性好、性质稳定，属静止期杀菌剂水溶性好、性质稳定，属静止期杀菌剂抗菌谱较广，对球菌、需氧抗菌谱较广，对球菌、需氧GG杆菌有良好作用。杆菌有良好作用。作用机制为与细菌核糖体作用机制为与细菌核糖体30S30S亚基结合，抑制蛋白亚基
29、结合，抑制蛋白质合成。质合成。同类药物间有交叉耐药性。同类药物间有交叉耐药性。口服吸收差，一般肌注或静注，大部分以原形由口服吸收差，一般肌注或静注，大部分以原形由肾脏排泄。肾脏排泄。主要不良反应为肾毒性、耳毒性、神经肌肉阻滞主要不良反应为肾毒性、耳毒性、神经肌肉阻滞细胞内浓度低，但有后效作用，属剂量依赖型药细胞内浓度低，但有后效作用，属剂量依赖型药物。每日给药物。每日给药1 12 2次即可。次即可。使用氨基糖苷类药物注意事项使用氨基糖苷类药物注意事项密切注意肾毒性、耳毒性、神经肌肉毒性；社区获得性呼吸道感染一般不用（多为肺炎链球菌、溶血性链球菌等感染）；新生儿、婴幼儿、老年患者避免使用；孕妇、
30、哺乳期避免应用；肾功不良者使用时应减量；不可用于眼内或结膜下给药，可引起黄斑坏死强调个体化给药强调个体化给药特殊生理状态老年人老年人新生儿新生儿 儿童儿童孕妇孕妇哺乳妇女哺乳妇女特殊病理状态肝功能不全肝功能不全 肾功能不全肾功能不全免疫功能缺陷免疫功能缺陷老年人抗菌药物药理特点oo肾功能减退，半衰期长，血浓度高oo肝解毒功能降低，药物代谢减慢oo组织退化，胃液、肠液、胆汁等常影响药物代谢，或吸收增多，或吸收减少oo体液减少，药物在脂肪中浓度高oo白蛋白减少，游离药物多oo常需服用多种药物，可能产生相互作用老年人感染特点oo易发生细菌感染或耐药菌感染oo常见感染菌有G杆菌、金葡、肺链、肠球、真菌
31、oo常见有肺部感染、慢支、尿感、胆道感染、败血症oo自身免疫差，感染控制相对困难老年人抗菌治疗oo宜用毒性低、副作用少的杀菌剂oo避免肾毒性药物oo有条件的做血药浓度监测oo经肾排泄的药物，按轻度肾功减退给予，常规治疗量的2/31/2oo注意全身状态，心功能、水盐平衡，密切观察不良反应小儿患者抗菌药物药理特点小儿患者抗菌药物药理特点小儿的生理特点药物酶系不成熟，血浓度偏高药物酶系不成熟，血浓度偏高肾发育不全，药物排泄减少肾发育不全，药物排泄减少细胞外液量大，药物消除慢细胞外液量大，药物消除慢药物与血浆蛋白结合少，游离药物多药物与血浆蛋白结合少，游离药物多小儿患者用药特点剂量宜低，按体重计算用量
32、剂量宜低，按体重计算用量避免应用毒性明显的药物：避免应用毒性明显的药物：氨基糖甙、多粘、氨基糖甙、多粘、磺胺、呋喃、四环素类、喹诺酮类磺胺、呋喃、四环素类、喹诺酮类避免肌注避免肌注孕妇抗菌药物药理特点oo血容积大，肾血流量大，分布容积大oo剂量相对宜增加oo对药物毒性敏感oo药物通过胎盘，能影响胎儿一般应避免使用哺乳妇女抗菌药物用药特点oo授乳影响胎儿：oo磺胺、异菸肼、四环到港、喹诺酮、红霉磺胺、异菸肼、四环到港、喹诺酮、红霉素类、甲硝唑素类、甲硝唑oo安全：b-内酰胺类oo哺乳期应用抗菌药物，原则上应停哺乳肝功能减退感染患者抗菌药物的肝功能减退感染患者抗菌药物的应用应用 抗菌药物肝功能减退
33、时的应用青霉素头孢唑啉头孢他啶庆大、妥布、阿米卡星等氨基糖苷类万古霉素去甲万古多粘菌素氧氟沙星左氧氟沙星环丙沙星诺氟沙星按原治疗量应用哌拉西林阿洛西林美洛西林羧苄西林头孢噻吩头孢噻肟头孢曲松头孢哌酮红霉素克林霉素甲硝唑氟罗沙星氟胞嘧啶伊曲康唑严重肝病时减量慎用林可霉素 培氟沙星 异烟肼*肝病时减量慎用红霉素酯化四环素类氯霉素利福平两性霉素B酮康唑咪康唑特比萘芬磺胺药肝病时避免应用注：注： * * 活动性肝病时避免应用。活动性肝病时避免应用。肝功能减退时适用的抗菌药b-内酰胺类多粘菌类氨基糖苷类磷霉素万古霉素类比较安全肾功能减退感染患者抗菌药物的肾功能减退感染患者抗菌药物的应用应用一、基本原则：
34、 1 1、尽量避免使用肾毒性抗菌药物，确有应用、尽量避免使用肾毒性抗菌药物，确有应用指征时，必须调整给药方案。指征时，必须调整给药方案。2 2、根据感染的严重程度、病原菌种类及药敏、根据感染的严重程度、病原菌种类及药敏试验结果等选用无肾毒性或肾毒性低的抗菌试验结果等选用无肾毒性或肾毒性低的抗菌药物。药物。3 3、根据患者肾功能减退程度以及抗菌药物在、根据患者肾功能减退程度以及抗菌药物在人体内排出途径调整给药剂量及方法。人体内排出途径调整给药剂量及方法。二、给药方案及调整： 1 1、主要由肝胆排泄或经肾脏和肝胆同时排出、主要由肝胆排泄或经肾脏和肝胆同时排出者，维持原治疗量或剂量略减。者，维持原治疗量或剂量略减。2 2、主要经肾排泄，但无肾毒性或仅有轻度肾、主要经肾排泄，但无肾毒性或仅有轻度肾毒性者，剂量适当调整。毒性者，剂量适当调整。3 3、肾毒性抗菌药物避免使用，如确有指征使、肾毒性抗菌药物避免使用，如确有指征使用该类药物时，需进行血药浓度监测，据以调用该类药物时，需进行血药浓度监测，据以调整给药方案，达到个体化给药；整给药方案，达到个体化给药； 减 量 法o轻度肾功能损伤2/31/2o中度1/21/5o重度1/51/10
