中药药理学课件:第十七章 化痰止咳平喘药

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1、第十七章第十七章化痰止咳平喘药化痰止咳平喘药 中药药理学中药药理学(一)祛(化)痰药(一)祛(化)痰药 使痰液变稀、粘度下降而易于咳出的药物;使痰液变稀、粘度下降而易于咳出的药物; 常用有常用有黏液分泌促进药黏液分泌促进药(氯化铵、碘化钾(氯化铵、碘化钾等)、等)、粘痰溶解药粘痰溶解药(乙酰半胱氨酸、溴己(乙酰半胱氨酸、溴己新等)新等)一、概述一、概述(二)镇(止)咳药(二)镇(止)咳药 作用于咳嗽反射中枢或外周部位,抑制咳作用于咳嗽反射中枢或外周部位,抑制咳嗽反射的药物;嗽反射的药物; 常用有常用有中枢性镇咳药中枢性镇咳药(可待因、右美沙芬、(可待因、右美沙芬、喷拖维林等);喷拖维林等);外

2、周性镇咳药外周性镇咳药(那可丁、(那可丁、甘草流浸膏等)甘草流浸膏等)(三)平喘药(三)平喘药 缓解、消除或预防支气管哮喘的药物缓解、消除或预防支气管哮喘的药物; 常用有常用有支气管扩张药支气管扩张药(沙丁胺醇、氨茶(沙丁胺醇、氨茶碱、异丙肾上腺素等)、碱、异丙肾上腺素等)、抗炎性平喘药抗炎性平喘药(糖皮质激素、抗白三烯药物)、(糖皮质激素、抗白三烯药物)、抗过敏抗过敏性药物性药物(色甘酸钠等)。(色甘酸钠等)。(四)中医对痰的认识(四)中医对痰的认识古今医鉴古今医鉴痰饮痰饮:痰为津液所化,或因:痰为津液所化,或因风寒湿之感,或七情饮食所伤,以致气逆风寒湿之感,或七情饮食所伤,以致气逆液浊,变

3、为痰饮。或吐咯上出,或凝滞胸液浊,变为痰饮。或吐咯上出,或凝滞胸膈,或留聚肠胃,或流注经络四肢,随气膈,或留聚肠胃,或流注经络四肢,随气升降,遍身无处不在。升降,遍身无处不在。痰浊为病,见证多端;痰浊为病,见证多端;“百病多因痰作祟百病多因痰作祟”、“怪病多痰怪病多痰”;“有形有形”和和“无形无形”之痰之痰 呼吸道的分泌物(痰液呼吸道的分泌物(痰液) ) 有形(狭义)之痰有形(狭义)之痰 病因和病证病因和病证 无形(广义)之痰无形(广义)之痰痰浊滞于皮肤经络痰浊滞于皮肤经络 可生瘰疬、瘿瘤可生瘰疬、瘿瘤( (见于慢性淋巴节炎、单见于慢性淋巴节炎、单纯性甲状腺肿等病证纯性甲状腺肿等病证) )痰阻

4、胸痹痰阻胸痹 可有胸痛、胸闷、心悸可有胸痛、胸闷、心悸( (见于冠心病、心见于冠心病、心绞痛、高血压、心力衰竭等病证绞痛、高血压、心力衰竭等病证) )痰迷心窍痰迷心窍 出现神志不明、昏迷、谵妄、精神错乱出现神志不明、昏迷、谵妄、精神错乱(见于脑血管意外、癫痫等证)(见于脑血管意外、癫痫等证)痰留于肺痰留于肺 出出现现咳咳嗽嗽、咯咯痰痰、喘喘息息(见见于于急急、慢慢性性支支气管炎、肺气肿、支气管扩张等肺部疾患)气管炎、肺气肿、支气管扩张等肺部疾患)“咳咳、痰痰、喘喘、炎炎”在在疾疾病病过过程程中中相相互互影响,互为因果:影响,互为因果: * *咳嗽有痰者为多,痰多易致咳嗽;咳嗽有痰者为多,痰多易

5、致咳嗽;* *咳嗽与喘息常并存,止咳有利于平喘,平咳嗽与喘息常并存,止咳有利于平喘,平喘亦利排痰止咳;喘亦利排痰止咳; * *痰、咳、喘又多与炎症相伴。痰、咳、喘又多与炎症相伴。咳咳炎炎痰痰喘喘 1.1.祛狭义之痰祛狭义之痰 桔梗、前胡、贝母、天南星、款冬花、桔梗、前胡、贝母、天南星、款冬花、满山红、枇杷叶等煎剂或流浸膏均有祛满山红、枇杷叶等煎剂或流浸膏均有祛痰作用。痰作用。 二、化痰止咳平喘药主要药理作用二、化痰止咳平喘药主要药理作用(一)祛痰作用(一)祛痰作用(1 1)刺激性排痰)刺激性排痰 所含皂甙刺激胃、咽喉粘膜反射,使所含皂甙刺激胃、咽喉粘膜反射,使腺腺体分泌增加体分泌增加,痰液稀释

6、,便于咳出。,痰液稀释,便于咳出。(2 2)粘痰溶解)粘痰溶解 红红杜杜鹃鹃素素促促进进气气管管纤纤毛毛运运动动,使使痰痰液液粘粘多多糖糖纤纤维维断断裂裂,痰痰液液粘粘稠稠度度下下降降,易易于于咳出。咳出。机制:机制:2.2.祛广义之痰祛广义之痰抗肿瘤、消瘿瘤(抗肿瘤、消瘿瘤(半夏、天南星、昆布、半夏、天南星、昆布、 海藻、黄药子)海藻、黄药子) 豁痰开窍与调节神经系统(豁痰开窍与调节神经系统(天南星、白附天南星、白附子、半夏厚朴汤)子、半夏厚朴汤)化痰宣痹与心血管活性化痰宣痹与心血管活性(瓜蒌、浙贝、川瓜蒌、浙贝、川贝、桔梗)贝、桔梗)降血脂降血脂(海藻、昆布、海带)海藻、昆布、海带)* *

7、燥燥湿湿化化痰痰半半夏夏、天天南南星星等等;二二成成丸丸、清气化痰丸等。清气化痰丸等。* *清热化痰清热化痰桔梗、紫苑等;蛇胆川贝枇桔梗、紫苑等;蛇胆川贝枇杷膏、蛇胆川贝散、牛胆川贝口服液等。杷膏、蛇胆川贝散、牛胆川贝口服液等。 祛痰常用药物及复方:祛痰常用药物及复方:(二)镇咳作用(二)镇咳作用 橘红片、橘红痰咳煎膏、止咳橘红口服液橘红片、橘红痰咳煎膏、止咳橘红口服液等,等,多用于痰热阻肺引起的咳嗽多痰,胸满气多用于痰热阻肺引起的咳嗽多痰,胸满气短,咽干喉痒等症。短,咽干喉痒等症。(三)平喘作用(三)平喘作用 A.A.松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌支气管扩张支气管扩张平喘平喘 B.B.抑制

8、组胺等过敏介质释放抑制组胺等过敏介质释放缓解支气管缓解支气管痉挛痉挛平喘平喘 平喘机制:平喘机制:* *常用杏仁、百部、枇杷止咳糖浆、杏仁止常用杏仁、百部、枇杷止咳糖浆、杏仁止咳口服液、止咳橘红口服液等。咳口服液、止咳橘红口服液等。(一)桔(一)桔 梗梗三、常用化痰止咳平喘药三、常用化痰止咳平喘药 味苦辛,性平,归肺经。味苦辛,性平,归肺经。宣肺、利咽、祛痰、排脓宣肺、利咽、祛痰、排脓桔桔梗梗皂皂甙甙:皂皂甙甙元元、远远志志酸酸、桔桔梗梗酸酸(A A、B B、C C等)等)多种氨基酸及微量元素。多种氨基酸及微量元素。【性味归经性味归经】【功效功效】【成分成分】桔梗桔梗桔梗桔梗1.1.祛痰镇咳祛

9、痰镇咳( (桔梗皂甙桔梗皂甙) ) 刺激胃或咽喉粘膜刺激胃或咽喉粘膜轻度恶心轻度恶心呼吸道腺呼吸道腺体分泌体分泌痰液稀释痰液稀释易于咳出易于咳出 【药理作用药理作用】2.2.抗炎作用抗炎作用 A.A.刺刺激激粘粘膜膜分分泌泌黏黏液液保保护护粘粘膜膜防防止止粘膜受外界损伤性刺激粘膜受外界损伤性刺激B.B.增增强强非非特特异异免免疫疫巨巨噬噬细细胞胞、中中性性粒粒细细胞吞噬作用胞吞噬作用桔梗桔梗桔梗桔梗抑制小鼠自发性活动,延长戊巴比妥钠引抑制小鼠自发性活动,延长戊巴比妥钠引起的睡眠时间;起的睡眠时间;拮抗小鼠醋酸性扭体反应;拮抗小鼠醋酸性扭体反应;对正常及伤寒、副伤寒疫苗所致发热小鼠对正常及伤寒、

10、副伤寒疫苗所致发热小鼠均有显著降低体温作用。均有显著降低体温作用。(1)(1)镇静、镇痛、解热作用镇静、镇痛、解热作用 3.3.其他作用其他作用 桔梗桔梗桔梗桔梗 (2)(2) 降血糖和血脂作用降血糖和血脂作用 桔梗水或醇提取物有降低大鼠胆固醇含量桔梗水或醇提取物有降低大鼠胆固醇含量和降低实验性糖尿病兔血糖作用。和降低实验性糖尿病兔血糖作用。 (3)(3) 对胃肠道作用对胃肠道作用 抑制胃液分泌及抗胃溃疡作用。抑制胃液分泌及抗胃溃疡作用。桔梗桔梗桔梗桔梗 (4)(4) 对心血管系统作用对心血管系统作用 扩扩张张血血管管作作用用优优于于罂罂粟粟碱碱;可可致致心心率率减减慢,心肌收缩力减弱。慢,心

11、肌收缩力减弱。 (5)(5) 抗肿瘤作用抗肿瘤作用 桔梗、菊粉对接种艾氏腹水癌的小鼠抑桔梗、菊粉对接种艾氏腹水癌的小鼠抑制效果达制效果达30304040。 桔梗桔梗桔梗桔梗免疫调节作用免疫调节作用保肝作用保肝作用改善胰岛素抵抗作用改善胰岛素抵抗作用对血脂和肥胖的影响对血脂和肥胖的影响对中枢神经系统的作用对中枢神经系统的作用抗氧化与美容作用抗氧化与美容作用此外还有:此外还有:桔梗桔梗桔梗桔梗-肺炎肺炎 急性扁桃体炎急性扁桃体炎 声带小结声带小结(1 1)咳嗽痰多、咯痰不爽、胸膈痞闷、咽)咳嗽痰多、咯痰不爽、胸膈痞闷、咽痛音哑等痛音哑等 (2 2)肺痈胸痛、咳吐脓血、痰黄腥臭等。)肺痈胸痛、咳吐脓

12、血、痰黄腥臭等。 【临床应用临床应用】【不良反应不良反应】大量口服有恶心、呕吐等反应,桔梗皂甙大量口服有恶心、呕吐等反应,桔梗皂甙注射可致溶血。注射可致溶血。 桔梗桔梗桔梗桔梗二、半夏二、半夏天南星科植物半夏的干燥块茎。天南星科植物半夏的干燥块茎。味苦辛,性温有毒,归脾、胃、肺经。味苦辛,性温有毒,归脾、胃、肺经。燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结 -谷甾醇谷甾醇-D-葡萄糖苷、胆碱、胡萝卜甙、葡萄糖苷、胆碱、胡萝卜甙、黑尿酸、甘氨酸及黑尿酸、甘氨酸及-和和-氨基丁酸、氨基丁酸、L-麻黄麻黄碱、葫芦巴碱、半夏蛋白等。碱、葫芦巴碱、半夏蛋白等。【性味归经性味归经】【功效功效

13、】【成分成分】半夏半夏半夏半夏1.1.镇咳作用镇咳作用生半夏、姜半夏、明矾半夏煎剂对咳嗽有生半夏、姜半夏、明矾半夏煎剂对咳嗽有明显抑制作用。明显抑制作用。 镇咳部位镇咳部位-咳嗽中枢咳嗽中枢 镇咳成分镇咳成分-生物碱生物碱【药理作用药理作用】半夏半夏半夏半夏2.2.催吐和镇吐作用催吐和镇吐作用催吐:催吐:生半夏生半夏及未经高温处理的流浸膏及未经高温处理的流浸膏 机制机制-粘膜刺激(粘膜刺激(3 3,4-4-二羟基苯甲醛葡二羟基苯甲醛葡萄糖甙)萄糖甙) 镇吐:镇吐:制半夏制半夏 机制机制-抑制呕吐中枢(葡萄糖醛甙、生抑制呕吐中枢(葡萄糖醛甙、生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸等)物碱、甲硫氨酸、甘氨酸等)

14、半夏半夏半夏半夏3.3.抗肿瘤作用抗肿瘤作用半夏稀醇或水浸出液对多种动物实验性肿半夏稀醇或水浸出液对多种动物实验性肿瘤(瘤(S180、HCA、U14和和Hela细胞)均有明细胞)均有明显的抑制作用。显的抑制作用。 所含葫芦巴碱、所含葫芦巴碱、-谷甾醇、多糖组分谷甾醇、多糖组分也有也有抗肿瘤作用。抗肿瘤作用。 多多种种总总生生物物碱碱体体外外对对白白血血病病细细胞胞株株有有抑抑制制作用。作用。半夏半夏半夏半夏4. 4. 对消化系统的影响对消化系统的影响对胃液分泌的影响对胃液分泌的影响 制制半半夏夏显显著著抑抑制制胃胃液液分分泌泌,降降低低胃胃液液酸酸度度和胃蛋白酶活性,保护胃黏膜。和胃蛋白酶活性

15、,保护胃黏膜。对肠运动的影响对肠运动的影响 作用作用MM受体,增强肠道蠕动。受体,增强肠道蠕动。 生生半半夏夏对对胃胃肠肠有有损损害害作作用用- -抑抑制制胃胃肠肠PGEPGE2 2分泌有关。分泌有关。半夏半夏半夏半夏【其他其他药理作用药理作用】1.1.抗早孕和抗生育抗早孕和抗生育 半夏蛋白有很强的抗兔胚泡着床作用;半夏蛋白有很强的抗兔胚泡着床作用;2.2.抗心律失常抗心律失常 半夏对犬实验性室性早搏、心动过速有半夏对犬实验性室性早搏、心动过速有明显抗心律失常作用。明显抗心律失常作用。 3.3.对实验性矽肺的影响对实验性矽肺的影响 姜半夏对大鼠实验性矽肺有一定预防和姜半夏对大鼠实验性矽肺有一定

16、预防和治疗作用。治疗作用。 半夏半夏半夏半夏 4. 4.糖皮质激素样作用糖皮质激素样作用 可使小鼠肝脏中的酪氨酸转氨酶活性升高,可使小鼠肝脏中的酪氨酸转氨酶活性升高,升高血中皮质酮。升高血中皮质酮。 5.5.降血脂降血脂 半夏水煎剂能阻止或延缓大鼠高脂血症形半夏水煎剂能阻止或延缓大鼠高脂血症形成,并对高脂血症有一定治疗作用。成,并对高脂血症有一定治疗作用。半夏半夏半夏半夏用用于于痰痰多多咳咳喘喘、痰痰饮饮眩眩悸悸、风风痰痰眩眩晕晕、痰痰厥厥头头痛痛、呕呕吐吐反反胃胃、胸胸脘脘痞痞闷闷、梅梅核核气症。气症。生生半半夏夏外外用用治治痛痛肿肿痰痰咳咳;姜姜半半夏夏多多用用于于降逆止呕;法半夏多用于燥

17、湿化痰。降逆止呕;法半夏多用于燥湿化痰。呕吐(各种原因引起者)呕吐(各种原因引起者)【临床应用临床应用】半夏半夏半夏半夏肿瘤、痈疽、毒蛇咬伤肿瘤、痈疽、毒蛇咬伤慢性咽炎及突发性音哑慢性咽炎及突发性音哑急性乳腺炎、急慢性化脓性中耳炎急性乳腺炎、急慢性化脓性中耳炎牙痛牙痛 寻常疣寻常疣 宫颈糜烂宫颈糜烂【不良反应不良反应】毒性:生半夏毒性:生半夏漂半夏漂半夏姜半夏姜半夏蒸半夏蒸半夏白矾半夏白矾半夏半夏半夏半夏半夏(三)苦杏仁(三)苦杏仁蔷薇科植物山杏、西伯利亚杏、东北杏的蔷薇科植物山杏、西伯利亚杏、东北杏的干燥成熟种子。干燥成熟种子。味苦、辛,性温,有小毒,归肺、大肠经味苦、辛,性温,有小毒,归肺

18、、大肠经【性味归经性味归经】降气止咳平喘、润肠通便降气止咳平喘、润肠通便 【功效功效】【成分成分】脂肪油:约脂肪油:约50 苦杏仁甙:约苦杏仁甙:约3 蛋白质及多种游离氨基酸蛋白质及多种游离氨基酸 苦杏仁甙酶、苦杏仁酶及樱甙酶苦杏仁甙酶、苦杏仁酶及樱甙酶苦杏仁苦杏仁苦杏仁苦杏仁2.2.润肠通便润肠通便【药理作用药理作用】1.1.祛痰、镇咳、平喘祛痰、镇咳、平喘 苦杏仁甙苦杏仁甙 苯乙醇腈苯乙醇腈氢氰酸氢氰酸抑制呼吸中枢抑制呼吸中枢镇咳平喘镇咳平喘 消化酶或苦杏仁甙酶消化酶或苦杏仁甙酶3.3.抗炎抗炎 抑制肉芽肿炎症、角叉菜胶炎症;抑制抑制肉芽肿炎症、角叉菜胶炎症;抑制结缔组织增生。结缔组织增生

19、。脂肪油味苦下气,发生缓泻作用。脂肪油味苦下气,发生缓泻作用。 苦杏仁苦杏仁苦杏仁苦杏仁 1. 1.镇痛镇痛 胃蛋白酶水解产物和苦杏仁苷对乙酸引起胃蛋白酶水解产物和苦杏仁苷对乙酸引起的小鼠扭体有抑制作用。的小鼠扭体有抑制作用。 【其他药理作用其他药理作用】 2. 2.抗溃疡抗溃疡 苦杏仁苷可降低胃蛋白酶活性,具有抗溃苦杏仁苷可降低胃蛋白酶活性,具有抗溃疡作用。疡作用。 苦杏仁苦杏仁苦杏仁苦杏仁 3. 3.抗肿瘤抗肿瘤 杏杏仁仁热热水水提提物物对对人人宫宫颈颈癌癌JTC-26JTC-26株株抑抑制制率率为为5050-70-70;苦苦杏杏仁仁甙甙加加-葡葡萄萄糖糖甙甙酶酶可可明明显显提提高高抗抗癌

20、癌效效力力;苦苦杏杏仁仁提提取取物物对对小小鼠鼠移移植性肝癌抑制率为植性肝癌抑制率为5151-72-72。 4. 4.增强免疫增强免疫 苦杏仁甙可增强巨噬细胞吞噬能力,促进苦杏仁甙可增强巨噬细胞吞噬能力,促进T淋巴细胞增殖和提高淋巴细胞增殖和提高NK细胞活性。细胞活性。 苦杏仁苦杏仁苦杏仁苦杏仁咳嗽气喘、胸满痰多、血虚津枯、肠燥便咳嗽气喘、胸满痰多、血虚津枯、肠燥便秘;秘; 慢性气管炎慢性气管炎急慢性呼吸道感染急慢性呼吸道感染 外阴瘙痒外阴瘙痒蛲虫病蛲虫病【临床应用临床应用】苦杏仁苦杏仁苦杏仁苦杏仁中毒症状中毒症状:眩晕、头痛、呼吸急促、恶心、眩晕、头痛、呼吸急促、恶心、呕吐、紫绀、昏迷、惊厥等。呕吐、紫绀、昏迷、惊厥等。 机理:机理:苦杏仁甙分解产生氢氰酸,抑制细苦杏仁甙分解产生氢氰酸,抑制细胞氧化酶,使细胞氧化反应停止,引起组胞氧化酶,使细胞氧化反应停止,引起组织窒息,严重至死。织窒息,严重至死。解救方法:解救方法:亚硝酸盐、硫代硫酸钠,也可亚硝酸盐、硫代硫酸钠,也可用亚甲蓝代替硫代硫酸钠。用亚甲蓝代替硫代硫酸钠。【不良反应不良反应】苦杏仁苦杏仁苦杏仁苦杏仁

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