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1、. 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药教学目标教学目标1. 掌握解热镇痛抗炎药的共性，共同掌握解热镇痛抗炎药的共性，共同作用原理。作用原理。2. 掌握阿司匹林的药理作用与剂量关掌握阿司匹林的药理作用与剂量关系、临床应用和不良反应。系、临床应用和不良反应。3. 熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛和布熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛和布洛芬的作用、应用和不良反应。洛芬的作用、应用和不良反应。4. 了解美洛昔康、尼美舒利的特点。了解美洛昔康、尼美舒利的特点。 . 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药是一类具有解热、是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。用的药物。 一一.解
2、热作用解热作用 【解热原理解热原理】。 感染源感染源、细菌内毒素等外热源细菌内毒素等外热源 机体机体 内热源（内热源（ 细胞因子如：细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等等 ） （） 中枢中枢PG合成增加合成增加 解热镇痛药解热镇痛药 体温调节中枢体温调节中枢 体温增高（发热）体温增高（发热）.【特点特点】 降发热者体温降发热者体温,对正常人体温几乎无对正常人体温几乎无影响影响. 作用散热过程作用散热过程,对产热无影响对产热无影响.二二.镇痛作用镇痛作用【特点特点】 镇痛作用弱而窄镇痛作用弱而窄,仅对慢性钝痛有效仅对慢性钝痛有效 对创伤剧痛和内脏平滑肌绞痛无效对创伤剧痛和内脏平滑肌绞痛无效.
3、 无成瘾性无成瘾性,欣快感及抑制呼吸欣快感及抑制呼吸. 镇痛作用部位主要在外周镇痛作用部位主要在外周.【机理机理】抑制炎症部位的抑制炎症部位的PG合成合成. 组织损伤组织损伤、炎症或过敏炎症或过敏 化学物质的生成和释放化学物质的生成和释放 (-) 组织胺组织胺、缓激肽缓激肽 PG 解热镇痛药解热镇痛药 刺激刺激 痛觉增敏痛觉增敏 刺激刺激 感觉神经末梢感觉神经末梢 疼痛疼痛.三三.抗炎抗风湿作用抗炎抗风湿作用除对除对乙酰氨基酚乙酰氨基酚外外,都具有抗炎风都具有抗炎风湿作用湿作用,可用于风湿关节炎和类风湿关可用于风湿关节炎和类风湿关节炎等的治疗节炎等的治疗. 【机理机理】抑制抑制PG的合成的合成
4、.解热镇痛药解热镇痛药 非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原 （-） 协同作用协同作用 PG合成增加合成增加 组织胺、缓激肽组织胺、缓激肽、5-HT等释放等释放扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加 扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏痛觉增敏 致炎致痛致炎致痛 炎症炎症 （红斑、水肿、疼痛）（红斑、水肿、疼痛） . 第二节第二节 常用解热镇痛抗炎药常用解热镇痛抗炎药一水杨酸类一水杨酸类阿斯匹林阿斯匹林(aspirin,乙酰水杨酸乙酰水杨酸)【体内过程体内过程】 1.阿司匹林口服后小部分在胃吸收，大部分阿司匹林口服后小部分在胃吸收，大部分
5、在小肠吸收，小时达在小肠吸收，小时达峰浓度峰浓度 2.阿司匹林血浆浓度甚低，吸收后水解为阿司匹林血浆浓度甚低，吸收后水解为水水杨酸杨酸,水杨酸血浆蛋白结合率水杨酸血浆蛋白结合率80-90%. 3.水杨酸盐主要经过肝药酶代谢水杨酸盐主要经过肝药酶代谢,小剂量水小剂量水杨酸杨酸(1g 以下以下)按按一级动力学进行一级动力学进行，半衰期半衰期2-3小时，大于小时，大于1g以上按以上按零级动力学进行零级动力学进行，半衰期半衰期15-30小时小时 4.水杨酸的排泄，受尿液水杨酸的排泄，受尿液pH的影响的影响，碱性，碱性尿排出尿排出85%，酸性尿，酸性尿5%，服用碳酸氢钠促服用碳酸氢钠促进排泄进排泄.【作
6、用和临床应用作用和临床应用】 1.解热镇痛及抗风湿作用解热镇痛及抗风湿作用 2.抑制血栓形成抑制血栓形成 机理机理:抑制抑制PG合成酶合成酶,使使TXA2合成合成. 用途用途:防治血栓性疾病防治血栓性疾病 3其他其他: 降低胆管内值，用于治疗胆道降低胆管内值，用于治疗胆道蛔虫病蛔虫病 促进尿酸排泄，用于治疗痛风促进尿酸排泄，用于治疗痛风.【不良反应不良反应】 1.胃肠道反应胃肠道反应 恶心、呕吐恶心、呕吐 对胃黏膜的直接刺激作用对胃黏膜的直接刺激作用 较大剂量能兴奋延髓催吐化学感受区较大剂量能兴奋延髓催吐化学感受区 胃溃疡、胃（无痛性）出血胃溃疡、胃（无痛性）出血 因抑制因抑制PG合成酶，使合
7、成酶，使，PG对胃粘对胃粘膜的保护作用膜的保护作用。 溃疡病禁用溃疡病禁用. 凝血障碍：凝血障碍：小剂量抑制血小板聚集，小剂量抑制血小板聚集，大剂量抑制肝脏合成凝血酶原大剂量抑制肝脏合成凝血酶原 Vit K预防预防3过敏反应过敏反应: 荨麻疹和血管神经性水肿，荨麻疹和血管神经性水肿，罕见罕见“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”：白三烯相对升高：白三烯相对升高.4水杨酸反应水杨酸反应过量（过量（5g/d)可出现可出现头痛、眩晕、头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，严重恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱精神错乱。需立
8、即停药，并施行各种对症治疗，需立即停药，并施行各种对症治疗，输氧、给维生素输氧、给维生素K、静滴静滴碳酸氢钠碳酸氢钠的葡萄的葡萄糖生理盐水溶液以纠正酸血症和碱化尿液糖生理盐水溶液以纠正酸血症和碱化尿液促进水杨酸排泄。促进水杨酸排泄。.5. 瑞瑞夷夷综综合合征征：严严重重肝肝损损害害和和脑脑病病。罕罕见见（患病毒感染性发热的儿童和青少年）（患病毒感染性发热的儿童和青少年）.二苯胺类二苯胺类对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚(Acetaminophen) 抑制中枢抑制中枢PG合成的强度与阿司匹林相合成的强度与阿司匹林相似似,产生解热镇痛作用产生解热镇痛作用,但抑制外周但抑制外周PG合成合成的作用很弱的作用很
9、弱,故解热作用强，镇痛作用弱，故解热作用强，镇痛作用弱，几乎无抗风湿作用几乎无抗风湿作用. 治疗量不良反应少治疗量不良反应少.但大剂量长期应用但大剂量长期应用可致严重的肝、肾损害可致严重的肝、肾损害.三吡唑酮类三吡唑酮类保太松保太松（phenylbutazone） 羟基保太松羟基保太松（oxyphenbutazone）【药理作用及临床应用药理作用及临床应用】 保泰松抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作保泰松抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱，用较弱，临床主要用于风湿性及类风湿性临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎关节炎、强直性脊柱炎（但不是首选药物）（但不是首选药物）。 较大剂量可促进尿酸
10、排泄，用于较大剂量可促进尿酸排泄，用于急性痛急性痛风风. 【不良反应不良反应】较多，少用较多，少用 1.胃肠反应胃肠反应 2.水钠潴留水钠潴留 3.过敏反应过敏反应 4.肝肾损害肝肾损害 5.甲状腺肿大及粘液性水肿甲状腺肿大及粘液性水肿.四其它有机酸类四其它有机酸类吲哚美辛吲哚美辛(Indomethacin)【作用和临床应用作用和临床应用】 抗炎作用较阿司匹林强抗炎作用较阿司匹林强1040倍倍,解热解热镇痛作用与阿司匹林相似镇痛作用与阿司匹林相似,但不良反应多且但不良反应多且严重严重,一般不用于解热镇痛一般不用于解热镇痛. 用于急性风湿性和类风湿关节炎的治疗用于急性风湿性和类风湿关节炎的治疗,
11、也用于癌性发热等也用于癌性发热等. .【不良反应不良反应】多且严重多且严重胃肠道：厌食、恶心、腹痛、诱发溃胃肠道：厌食、恶心、腹痛、诱发溃疡疡中枢神经系统中枢神经系统:：眩晕、额痛、精神：眩晕、额痛、精神失常失常血液系统：中性粒细胞和血小板血液系统：中性粒细胞和血小板,再再障障. 4过敏反应过敏反应:皮疹，哮喘等皮疹，哮喘等肝损害：黄疸，转氨酶升高。肝损害：黄疸，转氨酶升高。. 布洛芬布洛芬(ibuprofen) 解热解热,镇痛镇痛,抗炎抗风湿作用与阿司抗炎抗风湿作用与阿司匹林相似匹林相似,胃肠反应轻胃肠反应轻,病人易耐受病人易耐受.思考题思考题1.氯丙嗪降低体温作用与解热镇痛药氯丙嗪降低体温作用与解热镇痛药 的解热作用有什么不同？的解热作用有什么不同？2.试述阿司匹林的主要作用，临床用试述阿司匹林的主要作用，临床用 途及不良反应。途及不良反应。
