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1、局部麻醉药局部麻醉药一、概念一、概念二、局麻药的作用机制二、局麻药的作用机制三、局麻药的体内过程三、局麻药的体内过程四、药理作用四、药理作用五、临床应用五、临床应用六、不良反应六、不良反应七、常用局麻药七、常用局麻药八、影响因素八、影响因素一、一、 概念概念局部麻醉药简称局麻药（局部麻醉药简称局麻药（local anaesthetics），是一类以适），是一类以适当的浓度、局部应用于当的浓度、局部应用于神经末梢神经末梢和和神经干神经干后，在后，在意识清醒意识清醒的的条件下能条件下能暂时、可逆和完全地暂时、可逆和完全地阻断神经冲动的产生和传导的阻断神经冲动的产生和传导的药物。药物。局部麻醉药使神
2、经纤维局部麻醉药使神经纤维兴奋阈兴奋阈升高、升高、传导速度减慢传导速度减慢、延长动、延长动作电位的作电位的不应期不应期，最后完全丧失产生动作电位的能力。，最后完全丧失产生动作电位的能力。在局麻药的作用下，在局麻药的作用下，痛觉痛觉先消失，其次是先消失，其次是冷觉、温觉、触觉冷觉、温觉、触觉和压觉，和压觉，最后发生最后发生运动麻痹运动麻痹。神经冲动的传导的恢复则按相。神经冲动的传导的恢复则按相反的顺序进行。反的顺序进行。 构效关系构效关系常用局麻药可分为酯类酯类和酰胺类酰胺类两大类，亲脂亲水双重性，酯类毒性和过敏反应大。普鲁卡因普鲁卡因丁卡因丁卡因利多卡因利多卡因布比卡因布比卡因常用局麻药比较常
3、用局麻药比较药名pKa相对作用强度相对毒性强度作用维持时间一次极量穿透力（比值）（比值）(小时)mg酯类酯类普鲁卡因8.91111000弱丁卡因8.210101223100强酰胺类酰胺类利多卡因7.92212500强布比卡因8.210186.5510200弱二、二、作用机制作用机制实验表明局麻药通过其解离型与神经细胞膜上实验表明局麻药通过其解离型与神经细胞膜上Na+通通道内口的相应结构域结合而引起通道的关闭，阻滞道内口的相应结构域结合而引起通道的关闭，阻滞神经冲动的传导，产生麻醉作用。神经冲动的传导，产生麻醉作用。使用依赖性(use-dependence)又称为频率依赖性(frequency-
4、dependent)在静息状态下，局麻药的作用较弱，增加电刺激频率则使其局麻作用明显加强，这是由于细胞内的解离型局麻药只有在Na+通道开放时才能进入结合位点产生阻滞作用。三、局部麻醉药的体内过程三、局部麻醉药的体内过程1 .吸收吸收影响局麻药吸收速度的因素有:n剂量和浓度n用药部位和方法n是否加用血管收缩药一般来说，剂量大、药液浓度高、用药部位血管丰富及未加血管收缩药则吸收快，反之则慢。2. 分布、代谢和排泄分布、代谢和排泄局麻药可与血浆蛋白结合。酰胺类局麻药约有55%95%与血浆蛋白结合。酯类局麻药主要被血浆中的假性胆碱酯酶水解；酰胺类局麻药在肝脏经微粒体混合功能氧化酶脱烷基化代谢降解。局麻
5、药随尿排除的量受尿液的pH值影响，尿呈酸性时，局麻药排出较多。四、药理作用四、药理作用局麻作用吸收作用五、临床应用五、临床应用六、不良反应六、不良反应1.吸收作用吸收作用(1)中枢神经系统：先兴奋后抑制（地西泮防惊厥）。(2)心血管系统：对心肌的膜稳定作用导致兴奋性下降，血管扩张、血压下降。（合用麻黄碱可防止低血压）2.变态反应变态反应：荨麻疹、支气管哮喘及喉头水肿等，酯类酯类更易发生。七、常用局麻药普鲁卡因（procaine,奴佛卡因novocaine）利多卡因（lidocaine,赛罗卡因xylocaine）丁卡因（tetracaine,地卡因dicaine）布比卡因（bupivacain
6、e,麻卡因marcaine）罗哌卡因依替卡因普鲁卡因普鲁卡因：对粘膜的穿透力弱，不用于表面麻醉，需注射给药产生麻醉作用。给药13分钟内开始作用，维持3045分钟。加入少量肾上腺素能延长作用时间、减少吸收毒性。 本药在血浆中被酶水解，产生对氨基苯甲酸PABA，能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免与磺胺类药物同时使用。 用药过量会引起过敏反应。利多卡因利多卡因：与相同浓度的普鲁卡因相比，利多卡因起效快，作用强而持久。对组织无刺激性，安全范围较大，无扩张血管作用，能穿透粘膜，可用于各种麻醉方法，故称为全能局麻药。肝微粒体酶代谢还可用于室性心律失常的治疗。丁卡因丁卡因酯类，麻醉强度大、毒性最大，对粘膜
7、的穿透力强，常用于表面麻醉，一般不用于浸润麻醉。布比卡因布比卡因 酰胺类，麻醉作用强，作用时间长，用于浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉。心脏毒性严重。罗哌卡因酰胺类，心脏毒性小于布比卡因，适用于硬膜外、臂丛阻滞和浸润麻醉、产科手术麻醉。痛觉阻断强，运动影响小。区域镇痛的首选药。八、影响局麻药作用因素八、影响局麻药作用因素1.体液体液pH值值：体液pH值偏高时，游离型增多，麻醉作用增强；在炎症组织中作用减弱。2.药物的浓度药物的浓度：增加药物浓度并不能按数学比例延长局麻维持时间，反会加快吸收引起中毒。3.血管收缩药血管收缩药：浸润麻醉时加入肾上腺素可以延长作用时间、减少吸收毒性。4.神经纤维神经纤维的粗细、有无髓鞘。5.体位体位：坐位和头高位。麻黄碱预防低血压。专有名词局部麻醉药（localanaesthetics）使用依赖性（use-dependence）本章要求掌握：局部麻醉药的药理作用，作用原掌握：局部麻醉药的药理作用，作用原理，影响药物作用的因素理，影响药物作用的因素熟悉：常用局部麻醉药的特点了解：局熟悉：常用局部麻醉药的特点了解：局部麻醉药的应用方法部麻醉药的应用方法思考题局麻药药理作用、作用机制、不良反应局麻药药理作用、作用机制、不良反应及其应用方法。及其应用方法。常用局麻药的作用及应用特点。常用局麻药的作用及应用特点。
