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1、中华医生网收集编目 http:/www.dr- DrugsforPsychiatricDisorders中华医生网收集编目 http:/www.dr- http:/www.dr- http:/www.dr- 镇静作用明显、出现镇静作用明显、出现无意识的淡漠状态无意识的淡漠状态 Denika DS Denika DS 将将氯丙嗪用于精氯丙嗪用于精神分裂症患者神分裂症患者 精神分裂症状明显精神分裂症状明显好转好转 抗精神失常药发展简史抗精神失常药发展简史 研制和开发药物研制和开发药物研制和开发药物研制和开发药物开始药物治疗的时代开始药物治疗的时代开始药物治疗的时代开始药物治疗的时代中华医生网收集编
2、目 http:/www.dr- 抗精神病药抗精神病药 抗躁狂药抗躁狂药 抗抑郁药抗抑郁药 抗焦虑药抗焦虑药 吩噻嗪类吩噻嗪类氯丙嗪氯丙嗪* 硫杂蒽类硫杂蒽类 泰尔登泰尔登其它药其它药五氟利多五氟利多 丁酰苯类丁酰苯类氟哌啶醇氟哌啶醇 碳酸锂碳酸锂* 米帕明米帕明* 氟西汀氟西汀* 苯二氮卓类苯二氮卓类丁螺环酮丁螺环酮 中华医生网收集编目 http:/www.dr- 主要用于治疗主要用于治疗精神分裂症精神分裂症 也用于其他精神病的躁狂症状也用于其他精神病的躁狂症状中华医生网收集编目 http:/www.dr- 是以思维、情感、行为之是以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为特征的间不协
3、调，精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。常见精神病。 分为两型：分为两型：型型型型阳性症状为主（幻觉、妄想）阳性症状为主（幻觉、妄想）阴性症状为主（情感淡漠，主动性阴性症状为主（情感淡漠，主动性缺乏）缺乏）对对型疗效好，型疗效好，型疗效差型疗效差/无效无效中华医生网收集编目 http:/www.dr- vGABA神经元的退变神经元的退变 vNA功能的不足功能的不足 v脑内脑内DA系统功能亢进系统功能亢进 v兴奋性氨基酸系统功能低下兴奋性氨基酸系统功能低下精神分裂症的病因学说精神分裂症的病因学说中华医生网收集编目 http:/www.dr- 精神分裂症是由于中枢精神分裂症是由于中枢DADA系统
4、功能亢进所致系统功能亢进所致 1 1）左旋多巴、促）左旋多巴、促DADA释放的苯丙胺可致释放的苯丙胺可致/ /加重精神分裂加重精神分裂症症 ；2 2）未治疗的）未治疗的型患者，脑内壳核、伏隔核型患者，脑内壳核、伏隔核DADA2 2受体数目受体数目显著增加；显著增加； 3 3）目前高效的抗精神病药均是）目前高效的抗精神病药均是DADA受体拮抗剂受体拮抗剂依据依据:中华医生网收集编目 http:/www.dr- 丁酰苯类丁酰苯类其他药物其他药物泰尔登泰尔登氟哌啶醇氟哌啶醇五氟利多五氟利多二甲胺类二甲胺类氯丙嗪氯丙嗪氯丙嗪氯丙嗪* 哌嗪类哌嗪类奋乃静奋乃静哌啶类哌啶类硫利达嗪硫利达嗪抗抗抗抗精精精精
5、神神神神病病病病药药药药中华医生网收集编目 http:/www.dr- http:/www.dr- 主要阻断脑内多巴胺受体主要阻断脑内多巴胺受体 是其抗精神病作用机理，也是长期应用产生是其抗精神病作用机理，也是长期应用产生是其抗精神病作用机理，也是长期应用产生是其抗精神病作用机理，也是长期应用产生不良反应的基础不良反应的基础不良反应的基础不良反应的基础 中华医生网收集编目 http:/www.dr- DADA受体（受体（D2D1D2D1）：抗精神病）：抗精神病M-M-受体：抗胆碱作用受体：抗胆碱作用 口干、便秘、排尿困难等）口干、便秘、排尿困难等） - -受体：致体位性低血压、镇静受体：致体位
6、性低血压、镇静H1-H1-受体：镇静受体：镇静5-HT5-HT受体：潜在的抗精神病受体：潜在的抗精神病中华医生网收集编目 http:/www.dr- 黑质纹状体：调控锥体外系运动功能黑质纹状体：调控锥体外系运动功能中脑皮层：中脑皮层： 调节认知、思想、感觉、调节认知、思想、感觉、 理解、理解、 推理能力推理能力 中脑边缘叶：调控情绪和感情表达活动中脑边缘叶：调控情绪和感情表达活动结节漏斗：结节漏斗：调控垂体激素分泌调控垂体激素分泌 中华医生网收集编目 http:/www.dr- http:/www.dr- http:/www.dr- http:/www.dr- http:/www.dr- ht
7、tp:/www.dr- -受体：使血压下降（可致体位性低受体：使血压下降（可致体位性低 血压）血压） 易产生耐受性易产生耐受性阻断阻断M-受体：作用较弱受体：作用较弱 （口干、便秘、排尿困难等副（口干、便秘、排尿困难等副作用）作用）对植物神经系统的作用对植物神经系统的作用中华医生网收集编目 http:/www.dr- http:/www.dr- 肝脏代谢，肝脏代谢，90909090与血浆蛋白结合与血浆蛋白结合与血浆蛋白结合与血浆蛋白结合，高亲脂性高亲脂性高亲脂性高亲脂性易透过血脑屏障，脑内药物浓度高易透过血脑屏障，脑内药物浓度高易透过血脑屏障，脑内药物浓度高易透过血脑屏障，脑内药物浓度高吸收吸
8、收分布分布代谢代谢排泄排泄血药浓度个体差异明显坚持剂量个体血药浓度个体差异明显坚持剂量个体化化氯丙嗪体内过程氯丙嗪体内过程中华医生网收集编目 http:/www.dr- v治疗神经官能症治疗神经官能症 v呕吐和顽固性呃逆呕吐和顽固性呃逆 v人工冬眠人工冬眠氯丙嗪临床应用氯丙嗪临床应用中华医生网收集编目 http:/www.dr- 对急性患者效果显著，对慢性疗效差对急性患者效果显著，对慢性疗效差对精神分裂症主要用于对精神分裂症主要用于型，对型，对型疗效差甚至加重病情型疗效差甚至加重病情不能根治，需长期用药甚至终生治疗不能根治，需长期用药甚至终生治疗中华医生网收集编目 http:/www.dr-
9、对焦虑、紧张、不安、失眠有效（小对焦虑、紧张、不安、失眠有效（小剂量）剂量）v呕吐和顽固性呃逆呕吐和顽固性呃逆 多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各种疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐种疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效，对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效， 前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕中华医生网收集编目 http:/www.dr- 冬眠合剂冬眠合剂异丙嗪异丙嗪哌替啶哌替啶氯丙嗪氯丙嗪中华医生网收集编目 http:/www.dr- http:/www.dr- 受体阻断：体位性低血压受体阻断
10、：体位性低血压内分泌系统：乳房肿大、闭经、生长减慢内分泌系统：乳房肿大、闭经、生长减慢植物神经系统：植物神经系统：药源性精神异常药源性精神异常中华医生网收集编目 http:/www.dr- http:/www.dr- (安坦安坦) ) 氯丙嗪不良反应氯丙嗪不良反应氯丙嗪不良反应氯丙嗪不良反应锥体外系反体外系反应中华医生网收集编目 http:/www.dr- (迟发性多动症迟发性多动症) )DADA受体数目、敏感受体数目、敏感性性 突触前膜突触前膜DADA释放释放 氯丙嗪不良反应氯丙嗪不良反应氯丙嗪不良反应氯丙嗪不良反应锥体外系反体外系反应氯氮平治疗氯氮平治疗中华医生网收集编目 http:/ww
11、w.dr- 吩噻嗪类抗精神病药作用比较吩噻嗪类抗精神病药作用比较药药 物物 抗精神病抗精神病 剂 量量 （mg/d） 副副 作作 用用 镇吐作用镇吐作用 镇静作用镇静作用 锥锥体体外外系系反反 应应 降压作用降压作用 氯丙嗪氯丙嗪 300-800 强强 较多较多 较大较大 强强 氟奋乃静氟奋乃静 1-20 弱弱 多多 弱弱 强强 奋乃静奋乃静 8-32 弱弱 多多 弱弱 较强较强 中华医生网收集编目 http:/www.dr- :泰尔登泰尔登丁酰苯类丁酰苯类 氟哌啶醇氟哌啶醇 与三环类抗抑郁药结构相似，有与三环类抗抑郁药结构相似，有弱抗抑郁作用弱抗抑郁作用,适用于有强迫状态适用于有强迫状态或焦
12、虑、抑郁情绪的精神分裂症或焦虑、抑郁情绪的精神分裂症选择性阻断选择性阻断D2受体，抗精神病作用强，受体，抗精神病作用强，锥体外系反应重，心血管作用轻锥体外系反应重，心血管作用轻中华医生网收集编目 http:/www.dr- 1）特异性阻断中脑皮质、中）特异性阻断中脑皮质、中 脑脑 边缘系统的边缘系统的DA4受体。受体。 2）阻断）阻断5-HT受体受体 几无锥体外系不良反应几无锥体外系不良反应不良反应：粒细胞缺乏不良反应：粒细胞缺乏 ，检测血象检测血象氯氮平氯氮平机制：机制：中华医生网收集编目 http:/www.dr- 抗躁狂症药抗躁狂症药中华医生网收集编目 http:/www.dr- htt
13、p:/www.dr- drug）碳酸锂（碳酸锂（lithiumcarbonate）心境稳定剂心境稳定剂mood stabilizer中华医生网收集编目 http:/www.dr- stabilizer不是简单的抗躁狂，有调整情绪稳定作不是简单的抗躁狂，有调整情绪稳定作用，防止双相情感障碍的复发用，防止双相情感障碍的复发治疗躁狂发作时，不会导致情感的逆转，治疗躁狂发作时，不会导致情感的逆转，即转向抑郁即转向抑郁中华医生网收集编目 http:/www.dr- http:/www.dr- 抑制NA、DA从神经末梢的释放，并促其再摄取，使突触间隙NA含量减少 干扰脑内磷脂酰肌醇系统的代谢（抑制肌醇的生
14、成，减少PIP2的含量） 影响Na、Ca2、Mg2的分布，影响葡萄糖的代谢。 中华医生网收集编目 http:/www.dr- carbonate）体内过程体内过程口服吸收快而完全脑、甲状腺、骨组织浓度高。无代谢变化肾脏排泄，在近曲小管与钠竞争重吸收，增加钠盐可促锂排出吸收吸收分布分布代谢代谢排泄排泄中华医生网收集编目 http:/www.dr- carbonate）临床应用临床应用治疗躁狂症治疗躁狂症精神分裂症的躁狂兴奋精神分裂症的躁狂兴奋 与抗精神病药合用，可减少后者的剂量，又可缓解锂盐所致恶心、呕吐等副作用中华医生网收集编目 http:/www.dr- carbonate）不良反应不良反应
15、不良反应不良反应抗甲状腺作用：甲低（体重增加）、甲状腺肿抗甲状腺作用：甲低（体重增加）、甲状腺肿锂盐中毒锂盐中毒胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等 与锂盐刺激粘膜有关与锂盐刺激粘膜有关抗抗ADHADH作用：口渴多尿作用：口渴多尿中华医生网收集编目 http:/www.dr- 补生理盐水，促锂盐排出补生理盐水，促锂盐排出 必要时血透必要时血透碳酸锂（碳酸锂（lithium carbonate）癫痫发作、昏迷、意识障碍，甚至死亡癫痫发作、昏迷、意识障碍，甚至死亡中华医生网收集编目 http:/www.dr- v 1.5mmol/L 1.5mmol/L 出现中毒出现中毒 v
16、 2.0mmol/L 2.0mmol/L 严重中毒严重中毒中华医生网收集编目 http:/www.dr- 抗抑郁药抗抑郁药能消除抑郁症病人的情绪低落，能消除抑郁症病人的情绪低落，并防止复发，却不会使正常人并防止复发，却不会使正常人兴奋。兴奋。 但可诱发双相情感障碍病人出但可诱发双相情感障碍病人出现躁狂发作。现躁狂发作。中华医生网收集编目 http:/www.dr- 抗抑郁药抗抑郁药1950s年代末始应用，此前，主要电抽搐治疗抑郁症1960s80年代末，主要应用三环类抗抑郁药（TCAs）1970s年代出现四环类抗抑郁药1990s年代选择性5-HT5-HT再摄取抑制药（再摄取抑制药（SSRIsSS
17、RIs）History中华医生网收集编目 http:/www.dr- http:/www.dr- Tricycle antidepressants, TCAs中华医生网收集编目 http:/www.dr- M受体阻断：口干、便秘、眼压升高、受体阻断：口干、便秘、眼压升高、 排尿困难、认知功能受损排尿困难、认知功能受损 1受体阻断受体阻断 ：体位性低血压、头昏、嗜睡：体位性低血压、头昏、嗜睡 2受体阻断受体阻断 ：对抗可乐啶的降压作用：对抗可乐啶的降压作用 H1受体阻断受体阻断 ：镇静、体重增加：镇静、体重增加中华医生网收集编目 http:/www.dr- 广泛分布于全身各组织广泛分布于全身各组
18、织 肝代谢，可转化为地昔帕明，半衰肝代谢，可转化为地昔帕明，半衰期长期长 羟化后与葡萄糖醛酸结合自尿排泄羟化后与葡萄糖醛酸结合自尿排泄吸收吸收分布分布代谢代谢排泄排泄中华医生网收集编目 http:/www.dr- 内源性、更年期抑郁症效果较好内源性、更年期抑郁症效果较好 遗尿症遗尿症焦虑和恐怖症焦虑和恐怖症 可能与可能与5-HT受体有关受体有关中华医生网收集编目 http:/www.dr- 对抗对抗可乐定，胍乙啶可乐定，胍乙啶可乐定，胍乙啶可乐定，胍乙啶的降压作用的降压作用 与与苯海索苯海索苯海索苯海索或或抗精神病药抗精神病药抗精神病药抗精神病药合用时，会加强抗胆合用时，会加强抗胆碱效应碱效应 与与单胺氧化酶抑制药单胺氧化酶抑制药单胺氧化酶抑制药单胺氧化酶抑制药合用，合用，NANA增高致血压升增高致血压升高等不良反应高等不良反应中华医生网收集编目 http:/www.dr- http:/www.dr- serotonin reuptake inhibitors SSRIs中华医生网收集编目 http:/www.dr- http:/www.dr- oxidase inhibitors，MAOIs苯乙肼苯乙肼吗氯贝胺吗氯贝胺非选择性非选择性MAO抑制药抑制药选择性选择性MAOA抑制药抑制药
