α肾上腺素受体阻断药

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1、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药(Adrenoceptor Blocking Drugs)肾上腺素受体拮抗剂肾上腺素受体拮抗剂( Adrenoceptor Antagonists)抗肾上腺素药抗肾上腺素药(Antiadrenergic Drugs)学习要求学习要求掌握：掌握：酚妥拉明的药理作用、临床应用、引起酚妥拉明的药理作用、临床应用、引起BP下降的处理；下降的处理；受体阻断药的药理作用、临床受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌症。应用、不良反应、禁忌症。熟悉：熟悉：拉贝洛尔、哌唑嗪的作用特点、临床应用、拉贝洛尔、哌唑嗪的作用特点、临床应用、主要不良反应。主要不良反应。了解：了

2、解：酚苄明、美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔酚苄明、美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔的特点。的特点。肾上腺素受体阻断药分类肾上腺素受体阻断药分类肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药一一 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药1.非选择性非选择性-R阻断药阻断药(1、2 受体阻断药受体阻断药) 短效类短效类: 酚妥拉明、妥拉唑林酚妥拉明、妥拉唑林 长效类长效类: 酚苄明酚苄明2. 选择性选择性1-R阻断药：阻断药：哌唑嗪哌唑嗪3. 选择性选择性2-R阻断药：阻断药：育亨宾育亨宾(工具药工具药)受体阻断药受体阻断药受受 体体 阻断药

3、，酚妥拉明酚苄明，阻断药，酚妥拉明酚苄明，扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤，扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤，NA释放心力增，治疗休克及心衰。释放心力增，治疗休克及心衰。酚妥拉明酚妥拉明（phentolamine）, 妥拉唑林妥拉唑林（tolazoline）【ACTION】 竞争性阻断竞争性阻断1、21、扩张血管扩张血管,BP：对静脉作用较强对静脉作用较强 机制机制: 阻断阻断受体受体 直接舒张血管直接舒张血管 组胺样作用组胺样作用2、此时应给该患者使用哪种药物升高、此时应给该患者使用哪种药物升高血压？血压？-受体阻断作用受体阻断作用 对对 1- 和和 2-受体都有阻断作用，血管受体都有阻断作用，

4、血管1-受体被阻断后，阻力血管扩张，使外周阻力降低，血压下受体被阻断后，阻力血管扩张，使外周阻力降低，血压下降。降。可引起明显的体位性低血压。可引起明显的体位性低血压。 2、兴奋心脏：、兴奋心脏：心肌收缩力心肌收缩力,加快心率加快心率HR,加加速房室传导速房室传导,增加心输出量增加心输出量 机制机制: BP反射性交感兴奋反射性交感兴奋 阻断突触前膜阻断突触前膜2NE释放释放血血压压下下降降反反射射性性兴兴奋奋交交感感神神经经，均均能能间间接接兴兴奋奋心心肌肌，加加强强心心肌肌收收缩缩性性，加加快快心心率率，加加速速房房室室传传导导，增增加加心心输输出出量量，故故能能部部分分抵抵消消其其降降压压

5、作作用用，并并可可能能诱诱发发心绞痛和心律失常。心绞痛和心律失常。 3 3、其他作用：、其他作用： 拟胆碱作用拟胆碱作用胃肠平滑肌兴奋胃肠平滑肌兴奋 组胺样作用组胺样作用胃酸胃酸、皮肤潮红、皮肤潮红; ; 妥拉唑林妥拉唑林还可增加唾液腺及汗腺分泌还可增加唾液腺及汗腺分泌【ACTION】【Clinical Uses】1、外周血管痉挛性疾病；、外周血管痉挛性疾病；如肢端动脉痉挛症（即雷如肢端动脉痉挛症（即雷诺氏病）等诺氏病）等 2、NE外漏局部组织损伤外漏局部组织损伤（皮下浸润注射）（皮下浸润注射）用用5 5mgmg10mg10mg酚妥拉明加在酚妥拉明加在0.9%0.9%氯化钠中作局部浸润氯化钠中

6、作局部浸润；3、肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、高血压危象治疗、术前准备、肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、高血压危象治疗、术前准备在手在手术前术前1 1小时小时2 2小时肌注小时肌注5 5mgmg，手术中可用手术中可用5%5%葡萄糖氯化钠葡萄糖氯化钠稀释后静滴稀释后静滴; 4、休克、休克: 扩血管扩血管, 改善微循环改善微循环; CO,肺循环阻力肺循环阻力,防肺水肿防肺水肿,常和常和NA合用，改善组织血液灌注合用，改善组织血液灌注. .也用于也用于充血性心力衰竭。充血性心力衰竭。 5、急性心梗和顽固性心衰、急性心梗和顽固性心衰: 扩血管扩血管心脏前、心脏前、后负荷后负荷 6、良性前列腺增生症。、良性前列腺增生症。

7、 7、妥拉唑林还可用于新生儿肺动脉高压症。、妥拉唑林还可用于新生儿肺动脉高压症。【Adverse Reaction】1、心血管：、心血管：低血压、心率加快，低血压、心率加快，静注过静注过快可致快可致心律失常、心绞痛。心律失常、心绞痛。2、胃肠道：、胃肠道：恶心、呕吐、腹痛、腹泻，恶心、呕吐、腹痛、腹泻，诱发消化性溃疡。诱发消化性溃疡。3、胃炎、溃疡病、胃炎、溃疡病 、冠心病慎用。、冠心病慎用。酚苄明酚苄明（phenoxybenzamine)1、非竞争性阻断、非竞争性阻断，作用慢、强、久；作用慢、强、久；2、高浓度具有抗、高浓度具有抗5-HT、抗组胺作用；抗组胺作用；3、主用于外周血管痉挛性疾病

8、、感染性休克、主用于外周血管痉挛性疾病、感染性休克、嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生；嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生；4、刺激性大、刺激性大, 不宜不宜im或或sc, 不用于不用于NE外漏。外漏。酚酚苄苄明明 phenoxybenzamlnephenoxybenzamlne，为为非非竞竞争争型型- -受受体体阻阻断断药药，能能与与- -受受体体以以牢牢固固的的共共价价键键相相结结合合，对对受受体体的的阻阻断断持持久久，1 1次次用用药药作作用用可可持持续续3 3日日4 4日日。不不良良反反应应及及临临床床应应用用同同酚酚妥妥拉拉明明。也也能能松松弛弛前前列列腺腺平平滑滑肌肌，而而不不影影响响膀膀胱胱逼逼

9、尿尿肌肌收收缩缩，同同时时缓缓解解前前列列腺腺增增生生症症引引起起的的尿尿路路梗梗阻阻。常常用用口口服服日日剂剂量量 20 20 mgmg40 40 mgmg，分分2 2次次口口服。服。哌唑嗪哌唑嗪(prazosin)1.选择性阻断选择性阻断1, 对突触前对突触前2几无作用；几无作用；2.降压时不伴有心率加快；降压时不伴有心率加快；3.主用于高血压、心衰、良性前列腺增生主用于高血压、心衰、良性前列腺增生4.主要不良反应：主要不良反应：首剂现象首剂现象。 二二 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药1、根据对受体的选择性、根据对受体的选择性: 1、2受体阻断药：受体阻断药：普萘洛尔普萘洛尔(pro

10、prannol) 1受体阻断药：受体阻断药：美托洛尔美托洛尔(metoprolol） 、受体阻断药：受体阻断药：拉贝洛尔（拉贝洛尔（labetolol）2、根据内在拟交感活性：根据内在拟交感活性： 有内在拟交感活性：有内在拟交感活性：吲哚洛尔、醋丁洛尔吲哚洛尔、醋丁洛尔 无内在拟交感活性：无内在拟交感活性：普萘洛尔普萘洛尔(propranolol) 等等 【ACTION】1、受体阻断作用受体阻断作用: 心血管心血管: 心脏抑制心脏抑制, HR, 传导传导, 收缩力收缩力 CO，外周血管及冠脉收缩。外周血管及冠脉收缩。 支气管收缩：支气管收缩：对正常人影响较小对正常人影响较小 代谢：代谢：抑制脂

11、肪分解抑制脂肪分解(3)；抑制糖原分解抑制糖原分解, 掩掩盖胰岛素引起的低血糖症状；抑制盖胰岛素引起的低血糖症状；抑制T4转变转变T3 ；降低机体对降低机体对CA的反应性。的反应性。 抑制肾素释放。抑制肾素释放。【ACTION】 2、内在拟交感活性：、内在拟交感活性：吲哚洛吲哚洛尔尔, 醋丁洛尔醋丁洛尔 在阻断在阻断同时，对同时，对有部分激动作用，使阻断有部分激动作用，使阻断效效应减弱。应减弱。 3、膜稳定作用：、膜稳定作用：普萘洛尔，普萘洛尔，普萘洛尔，普萘洛尔，醋丁洛尔醋丁洛尔 高浓度高浓度(几十倍几十倍)时产生，与治疗作用无关。时产生，与治疗作用无关。 4、其他：、其他：抗血小板聚集，眼

12、内压抗血小板聚集，眼内压(噻吗洛尔噻吗洛尔)【Clinical Uses】1、抗高血压：、抗高血压：机制机制2、抗心律失常：、抗心律失常：对运动、紧张、激动所致的过速对运动、紧张、激动所致的过速型心律失常疗效好；型心律失常疗效好；3、抗心绞痛、抗心绞痛 和和 心肌梗死；心肌梗死；4、抗充血性心力衰竭、抗充血性心力衰竭(扩张型心肌病心衰扩张型心肌病心衰)；5、抗甲亢；、抗甲亢；6、其他：、其他：嗜铬细胞瘤、肥厚型嗜铬细胞瘤、肥厚型 心肌病、偏头痛、心肌病、偏头痛、肝硬化上消化道出血；青光眼肝硬化上消化道出血；青光眼(噻吗洛尔、美替噻吗洛尔、美替洛尔、左布诺洛尔洛尔、左布诺洛尔)。受体阻断药的降压

13、机制：受体阻断药的降压机制： 阻断心脏的阻断心脏的1受体受体CO 阻断前膜阻断前膜的的2受体受体NE 阻断中枢的阻断中枢的受体受体交感张力交感张力 阻断肾脏的阻断肾脏的1受体受体肾素分泌肾素分泌 【Adverse Reaction】1、心血管反应、心血管反应: 心脏抑制，心脏抑制，BP，外周血管痉挛外周血管痉挛2、 诱发或加重哮喘：诱发或加重哮喘：阻断阻断2受体所致。受体所致。3、反跳现象、反跳现象：与：与-受体上调有关。受体上调有关。4、掩盖糖尿病人低血糖症状，低血糖反应恢复减慢、掩盖糖尿病人低血糖症状，低血糖反应恢复减慢5、眼、眼-皮肤粘膜综合征皮肤粘膜综合征: 主要表现为广泛多形皮疹、主

14、要表现为广泛多形皮疹、口、眼、皮肤粘膜病变及全身中毒症状等。口、眼、皮肤粘膜病变及全身中毒症状等。6、其他：、其他：疲劳、抑郁、胃肠反应、过敏、影响血脂疲劳、抑郁、胃肠反应、过敏、影响血脂。【CONTRAINDICATION】1、窦性心动过缓、窦性心动过缓2、房室传导阻滞、房室传导阻滞3、支气管哮喘、支气管哮喘4、严重的心功能不全、严重的心功能不全一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药普萘洛尔（普萘洛尔（ propranolol ）纳多洛尔（纳多洛尔（ nadolol ）吲哚洛尔（吲哚洛尔（ pindolol ） 噻吗洛尔（噻吗洛尔（timolol） 阿替洛尔（阿替洛尔（atenolol

15、） 美托洛尔（美托洛尔（metoprolol）n选择性阻断选择性阻断1受体，无内在活性。受体，无内在活性。n对呼吸系统影响较轻，但对哮喘病人仍对呼吸系统影响较轻，但对哮喘病人仍应慎用。应慎用。 二、选择性二、选择性1受体受体阻断药受体受体阻断药 第三节第三节 、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药拉贝洛尔拉贝洛尔(labetalol)作用特点：作用特点：1、阻断、阻断1、2受体受体受体受体 2、直接扩张血管，肾血流量、直接扩张血管，肾血流量临床应用：临床应用： 1、高血压、高血压危象、嗜铬细胞瘤、高血压、高血压危象、嗜铬细胞瘤 2、心绞痛，尤其伴高血压的心绞痛、心绞痛，尤其伴高血压的心绞痛 3、麻醉过程中交感兴奋所致高血压、控制性降压、麻醉过程中交感兴奋所致高血压、控制性降压思考题思考题1、试述酚妥拉明、试述酚妥拉明、受体阻断药的作用、受体阻断药的作用、应用、不良反应、禁忌症。应用、不良反应、禁忌症。2、简述哌唑嗪、拉贝洛尔的作用特点、简述哌唑嗪、拉贝洛尔的作用特点、适应症、主要不良反应。适应症、主要不良反应。3、解释给肾上腺素受体阻断药前后，儿、解释给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对犬血压的作用。茶酚胺对犬血压的作用。