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1、抗焦虑药抗焦虑药 中国人民解放军中国人民解放军102医院医院余海鹰余海鹰抗焦虑药抗焦虑药有苯二氮卓类、巴比妥类、抗抑郁药和-受体阻滞药,以苯二氮卓类最常见。类别药名半衰期(h)成人剂量(mg/d)半衰期短三唑仑咪哒唑仑1.55.520.1251.57.515半衰期中等长劳拉西泮三羟安定102058291030半衰期长阿普唑仑氯硝西泮地西泮硝西泮艾司唑仑氟西泮12153420708361024301000.4102102.5405151121530常用苯二氮卓类药的分类与剂量注:剂量范围中小剂量为镇静催眠用,高剂量为抗焦虑、抗惊厥、和控制癫痫所用第一节 苯二氮卓类药物 苯二氮卓类药是一类作用于中
2、枢苯二氮卓类受体,具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用的药物。本类药物比巴比妥类毒性小,不良反应也小。适应症1、急、慢性焦虑状态2、神经症如恐惧症、焦虑症、强迫症、躯体形式障碍、神经衰弱等3、应激相关障碍如急性应激障碍、创伤后应激障碍、适应障碍等。4、精神疾病伴随的焦虑。5、更年期综合症。6、睡眠障碍。7、躯体疾病所致焦虑。8、检查前的紧张状态。9、手术前、麻醉前给药。10、神经肌肉抽搐。11、痉挛性疾病。12、癫痫。13、巴比妥、乙醇成瘾戒断时替代药物。禁忌症1、药物过敏2、重症肌无力患者3、孕妇、哺乳期慎用4、呼吸系统疾病,肺功能受损严重者慎用临床应用1、根据病情特点和药物作用特点选用药
3、物。如急性焦虑发作可用作用时间短的药物,慢性焦虑则可用作用时间长的药物。2、治疗睡眠障碍通常单次睡前30min给药,小剂量开始。3、治疗焦虑一般每日给药24次。从小剂量开始,逐渐加量,剂量因人而宜4、主要通过口服给药,严重焦虑、紧张状态,可用肌内注射,效果不好可用静脉给药。5、具体用量视病情而定。6、单次或多次注射给药,症状控制后改口服给药。7、治疗癫痫和神经肌肉疾病的用法,参见神经科疾病相关部分。8、药物减量应逐渐进行。9、具体用法:(1)(2)(3)(4)(5)(6)(7)(8) (1)广泛性焦虑症 可选用中长效药阿普唑仑、劳拉西泮、艾司唑仑、地西泮、氯硝西泮等。广泛性焦虑具有慢性的病程,
4、首次治疗,苯二氮卓类药应用到622周。过早减药易引起症状反跳。 一般从小剂量开始。如阿普唑仑0.4mg,3/d,效果不好可加到2.44mg/d;地西泮2.5mg,3/d,可加到1530mg/d。 (2)惊恐障碍 本类药物控制惊恐发作具有疗效好、显效快的优点。一般应从小剂量开始,应用如: 阿普唑仑最大剂量可达6mg/d;地西泮最高剂量30mg/d;氯硝西泮6mg/d。通常12周内达治疗剂量,症状控制后继续治疗6个月,然后适当减量维持治疗12个月。 (3)社交焦虑 阿普唑仑治疗量1.210mg/d,氯硝西泮26mg/d等,治疗疗程36个月 ,6个月后逐渐减量。有时还需结合抗抑郁药治疗、行为治疗。
5、(4)强迫症 苯二氮卓类药作为强迫症的辅助治疗药,减轻焦虑及激越。氯硝西泮210mg/d。 (5)创伤后应激障碍 一般作为 SSRI及三环类抗抑郁药的辅助治疗。苯二氮卓类药能改善创伤后应激障碍的失眠、觉醒水平增高、噩梦及焦虑症状。 阿普唑仑的最大剂量为0.42.4mg/d,氯硝西泮26mg/d,从小剂量开始,逐渐加到治疗量。 (6)精神活性物质滥用戒断状态 苯二氮卓类药能有效减轻酒精依赖等精神活性物质及镇静药滥用的戒断状态,特别是对戒断反应中的焦虑症状的改善有效。剂量应参照饮酒量,其换算公式为:500g/d(50%60%),白酒=地西泮2040mg/d。给药途径一般为口服,须3次/d用药。常用
6、地西泮1040mg/d,戒断症状表现为严重焦虑症状者可静脉注射,症状改善后逐渐减药、停药。 (7)精神疾病伴随的焦虑状态 a、精神分裂症、情感性精神病及其他精神障碍常出现焦虑症状 b、服用抗精神病药物时也可出现焦虑,苯二氮卓类药物能有效减轻伴随的焦虑,每日用药24次,用药原则与方法参见本节“广泛性焦虑症”的治疗。 (8)躯体疾病伴发的焦虑 a、许多躯体疾病常伴有严重的焦虑,如心血管疾病、哮喘、感染性疾病及内分泌疾病。 b、在处理躯体疾病或医学诊疗过程中伴发的疼痛、紧张、恐惧时,可使用短效的苯二氮卓类药口服或静脉注射。注意事项1、常见不良反应是中枢神经系统的过度抑制,表现为头晕、嗜睡、疲倦、肌无
7、力,大剂量时可有震颤、共济失调、及近记忆损害,尤以老年患者更易出现,故老年患者使用本药剂量应谨慎。2、本药可以影响反应速度,服药时应避免驾车和从事有危险的机械操作。3、极少数患者可以出现激动不安、失眠等。偶见皮疹、粒细胞减少、肝细胞损伤等过敏性反应。4、高剂量、长期使用可以产生耐受性、依赖性,骤然停药可以出现失眠、烦躁不安、紧张、焦虑、出汗、震颤、抽搐等戒断症状,对症处理,很快可以控制。5、过量中毒时应注意保持呼吸道通畅,必要时人工呼吸机予以人工通气,维持血容量及心脏功能,促进药物从肾脏排泄,包括血液透析。注意事项6、本类药物之间一般不联合用药,因不会提高疗效且易发生蓄积。7、通常不与乙醇和中
8、枢抑制药合用。8、苯二氮卓类药物口服吸收好,肌内注射吸收不恒定(除个别药物如劳拉西泮等)9、本类药物半衰期不一,短者适用于催眠,长者适用于抗焦虑治疗。10、老年人,肝肾疾病患者可以使本类药物的半衰期延长。使用本药时剂量降低。注意事项11、肺功能受损的患者,使用本类药物可以发生呼吸抑制,应谨慎使用。12、苯二卓类药物静脉注射太快,可能发生低血压、呼吸抑制,应加以注意。如成年人地西泮静脉注射不超过5mg/min,劳拉西泮不超过2mg/min。13、治疗焦虑障碍,为了达到有效而稳定的血药浓度,一般每日用药24次。用药数天到一周可有效而快速减轻焦虑。第二节 非苯二氮卓类药物 目前常用的有丁螺环酮、黛力
9、新和抗抑郁药中的三环类、四环类、SSRI类和新一代抗抑郁药。其他有受体阻滞剂药普奈洛尔,抗组胺类的羟嗪。 抗抑郁药,尤其SSRI类和新一代抗抑郁药,既有抗抑郁作用,也有抗焦虑作用,且不良反应少,已成为临床抗焦虑的常用药。具体使用方法请参见第二章“抗抑郁”药。一、丁螺环酮 本药作为最常用的非苯二氮卓类抗焦虑药之一,无催眠、肌肉松弛作用,没有成瘾性和依赖性。 适应症: 1、广泛性焦虑症 2、焦虑症状 禁忌症: 1、本药过敏者 2、严重的肝、肾功能不全者 3、青光眼及重症肌无力者 4、儿童、孕妇及哺乳期妇女临床应用1、本药成人使用方法,每次口服510mg,3/d。以后可根据治疗反应,可以每23d增加
10、13片。通常每日剂量2030mg,最高日剂量不超过45mg。2、老人使用本药应从最小剂量开始,一般不超过15mg/d。注意事项本药显效时间二周左右常见的不良反应有头晕、头痛、口干、失眠、食欲减退、恶心呕吐、便秘。个别可见心电图T波改变、房性早博、心动过速等,多在用药后12周出现,以后逐渐减轻。因此,心功能不全者慎用。本药不宜和乙醇、中枢抑制剂、降压药抗凝药、避孕药及单胺氧化酶抑制药合用。二、黛力新适应症: 1、焦虑症状 2、抑郁症禁忌症: 1、严重的心脏疾病如心肌梗死恢复早期,束支传导阻滞。 2、闭角型青光眼。 3、急性酒精、巴比妥类药物及阿片中毒。 4、药物过敏。 5、兴奋躁动的患者。临床应
11、用1、成人2/d,每次一片。2、焦虑严重者可以每日三片,早晨两片,中午一片。3、老年患者从小剂量开始,1/d,每次一片,早晨口服。4、维持治疗可以12次/d,每次一片。注意事项1、本药增强机体对乙醇、巴比妥和其他中枢神经系统抑制药的反应。2、与胍乙啶合用降低其抗高血压作用。3、与单胺氧化酶抑制药合用可导致高血压危象。4、药物过量时禁用肾上腺素。5、本药不宜晚上服用。6、与镇静药合用,应当减少镇静药物剂量。或者中午用黛力新,晚上用镇静药。7、不良反应有口干、不安、细小震颤等。三、盐酸羟嗪适应症: 1、焦虑症状 2、失眠禁忌症: 1、本药过敏者 2、哺乳期妇女 3、急性间歇性卟啉病临床应用1、抗焦
12、虑50100mg/d,34/d。如需快速控制可50100mg肌内注射,必要时46h重复一次。2、镇静催眠50100mg睡前服用。注意事项1、常见嗜睡。2、抗焦虑剂量时可能产生心电图T波异常。3、与氨茶碱、巴比妥类、苯妥英纳、硫利达嗪、青霉素、苯海拉明 等有配伍禁忌。4、本品溶液在紫外线照射下易分解。5、不能静脉给药。6、其他用法参照皮肤科和外科麻醉前给药。四、普奈洛尔 适应症: 躯体性焦虑,尤其以窦性心动过速、室上性心动过速为主要表现者 禁忌症: 1、支气管哮喘 2、过敏性鼻炎 3、窦性心动过缓或II度以上房室传导阻滞。 4、充血性心力衰竭。 5、心源性休克。 6、同时使用单胺氧化酶抑制药临床应用1、躯体性焦虑所致的窦性心动过速,每次1030mg,3/d。2、精神药物所致心动过速,每次10mg,23/d。3、其他用法参见心内科用药相关章节。注意事项 1、不良反应有心率减慢,严重者传导阻滞和心力衰竭;血压下降、 四肢发冷;恶心、呕吐、头晕、乏力、失眠、眼花等。 2、糖尿病,心、肝功能不全者慎用。 3、与西米替丁、氯丙嗪、奎尼丁、硝苯地平等合用时,增加本药 浓度。摆脱焦虑,没有烦恼摆脱焦虑,没有烦恼让让笑容在脸上绽放笑容在脸上绽放